5-fluoro-2-methoxy-3-(pyrrolidin-2-yl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-2-methoxy-3-(pyrrolidin-2-yl)pyridine
• 英文别名: 5-fluoro-2-methoxy-3-pyrrolidin-2-ylpyridine
• 化学式: C₁₀H₁₃FN₂O
• 分子量: 196.224
• InChiKey: IYJLJHGSNXDVPN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  34.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-2-methoxy-3-(pyrrolidin-2-yl)pyridine 在 CHIRALPAK AD-H 作用下， 以 乙醇 、 正己烷 、 二乙胺 、 异丙醇 为溶剂， 以0.9 g的产率得到(R)-5-氟-2-甲氧基-3-(吡咯-2-基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  大环化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明公开了一种大环类激酶抑制剂，该化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐如式(I)所示。实验表明，本发明公开的式(I)所示的新化合物，表现出了良好的TRK抑制活性，对TRK A和TRK C突变细胞生长具有显著抑制作用，并且展现出良好的体内肿瘤生长抑制作用，为临床治疗与TRK活性异常相关的疾病提供了一种新的选择。

  公开号：

  CN113004305A
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-3-溴-5-氟吡啶 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 platinum on activated charcoal 、 氢气 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 5-fluoro-2-methoxy-3-(pyrrolidin-2-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  大环化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明公开了一种大环类激酶抑制剂，该化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐如式(I)所示。实验表明，本发明公开的式(I)所示的新化合物，表现出了良好的TRK抑制活性，对TRK A和TRK C突变细胞生长具有显著抑制作用，并且展现出良好的体内肿瘤生长抑制作用，为临床治疗与TRK活性异常相关的疾病提供了一种新的选择。

  公开号：

  CN113004305A

文献信息

• 取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶类的大环化合物
  申请人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司

  公开号：CN109575025B

  公开（公告）日：2020-09-11

  本发明提供了一种取代的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类大环化合物的药物组合物及其用途，所述的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类大环化合物如式(Aa)所示化合物，或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化合物、晶型、立体异构体或同位素变体。本发明化合物为Trk激酶的抑制剂，并且可以用于治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DES TRK KINASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011006074A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  式（I）的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如规范中所述，是Trk激酶的抑制剂，并且在治疗可以用Trk激酶抑制剂治疗的疾病中具有用处，如疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。
• 大环类激酶抑制剂及其用途
  申请人：山东轩竹医药科技有限公司

  公开号：CN111592541B

  公开（公告）日：2021-09-10

  本发明属于医药技术领域，具体涉及大环类酪氨酸激酶抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体，更具体的，所述的酪氨酸激酶为TRK、ALK和ROS1中一种或多种，含有所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的方法，以及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的用途。
• FUSED RING HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS TRK INHIBITORS
  申请人：HANDOK INC.

  公开号：US20160168156A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The disclosure provides novel chemical compounds represented by Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, ester, tautomer or prodrug thereof. The compounds can be used as an inhibitor of Trk and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease and certain infectious diseases. In some compounds of Formula I, Q is —CH═CR 3 C(O)NR 4 R 5 , —C≡CC(O)NR 4 R 5 , or

  该披露提供了由化学式I或其药用可接受的盐、溶剂化合物、多型体、酯、互变异构体或前药表示的新型化合物。这些化合物可用作Trk的抑制剂，并且在治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病方面是有用的。 在化合物I的某些化合物中，Q为—CH═CR3C(O)NR4R5，—C≡CC(O)NR4R5，或...
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE TRK
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011146336A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R2, R2a, R3, R3a, and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  式I的化合物及其药用可接受盐，其中环A、环B、W、m、D、R2、R2a、R3、R3a和Z按照定义，是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。