1,4-二溴苯 | 106-37-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 烃类化合物及其衍生物 - 烃类卤化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1,4-二溴苯
• 中文别名: 对二溴苯
• 英文名称: 1.4-dibromobenzene
• 英文别名: p-Dibromobenzene；dibromobenzene；1,4-Dibromobenzene
• CAS: 106-37-6
• 化学式: C₆H₄Br₂
• mdl: MFCD00000089
• 分子量: 235.906
• InChiKey: SWJPEBQEEAHIGZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  83-87 °C (lit.)
• 沸点：
  219 °C (lit.)
• 密度：
  1.841 g/mL at 25 °C (lit.)
• 闪点：
  219-220°C
• 溶解度：
  易溶于乙醇、苯、氯仿、甲苯和四氯化碳。不溶于乙醚。
• 最大波长(λmax)：
  282nm(EtOH)(lit.)
• 介电常数：
  8.8（20℃）
• 颜色/状态：
  PLATES
• 气味：
  ODOR OF XYLENE
• 蒸汽密度：
  8.1 (Air= 1)
• 蒸汽压力：
  0.0575 mm Hg @ 25 °C
• 分解：
  MODERATELY DANGEROUS; WHEN HEATED TO DECOMPOSITION, IT EMITS TOXIC FUMES OF /HYDROGEN BROMIDE/.
• 汽化热：
  13,047.8 g cal/g mole
• 折光率：
  INDEX OF REFRACTION: 1.5743 @ 99.3 °C/D
• 保留指数：
  1193;1190;1176.5;1193;1193
• 稳定性/保质期：
  避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

ADMET

代谢

在给家兔口服对-二溴苯后，尿液中发现2,4-和2,5-二溴酚，这表明形成了一种芳香族氧化物作为中间代谢物。

FOLLOWING IP ADMIN OF P-DIBROMOBENZENE TO RABBITS, BOTH 2,4- & 2,5-DIBROMO PHENOL WERE RECOVERED IN THE URINE SUGGESTING THE FORMATION OF AN ARENE OXIDE AS AN INTERMEDIARY METABOLITE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在给猪口服对二溴苯后，尿液中发现2,4-和2,5-二溴酚，这表明形成了一种作为中间代谢产物的芳香族氧化物。

FOLLOWING IP ADMIN OF P-DIBROMOBENZENE TO PIGS, BOTH 2,4- & 2,5-DIBROMOPHENOL WERE RECOVERED IN THE URINE SUGGESTING THE FORMATION OF AN ARENE OXIDE AS AN INTERMEDIARY METABOLITE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 副作用

神经毒素 - 急性溶剂综合症

Neurotoxin - Acute solvent syndrome

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 相互作用

氯化苯类化合物，作为外源性代谢的诱导剂，被研究其对马拉硫磷、马拉氧磷（林丹）和对氧磷的代谢影响，以及这些有机磷杀虫剂和对硫磷的毒性和致死性的影响。每天口服给予雄性小鼠1毫摩尔/千克的1,4-二氯苯（对二氯苯）、1,2,4-三氯苯、1,4-二溴苯、1,2,4-三溴苯或六溴苯，或者0.1毫摩尔/千克的六氯苯，连续7天。总的来说，三卤代苯将所有四种杀虫剂的LD50值提高了2到6倍。这些提高幅度大于二卤代或六卤代同分异构体的观察值。溴代苯通常比氯代苯更有效，六溴苯除外。它们对致死性的影响与体外羧酸酯酶活性增加之间存在良好的相关性，无论是以马拉硫磷还是马拉氧磷作为底物。三卤代苯减少了马拉硫磷对大脑和红细胞的乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用，但在肝脏或血浆中则没有减少。

The halogenated benzenes, inducers of xenobiotic metabolism, were studied for their effects on the metabolism of malathion, malaoxon (lindane), and paraoxon and on the toxicity and lethality of these organophosphorus insecticides and parathion. One mmol/kg of 1,4-dichlorobenzene (p-dichlorobenzene), 1,2,4-trichlorobenzene, 1,4-dibromobenzene, 1,2,4-tribromobenzene, or hexabromobenzene or 0.1 mmol/kg hexachlorobenzene was administered po to male mice daily for 7 days. In general, the trihalogenated benzenes increased the LD50 of all 4 insecticides 2- to 6-fold. These increases were larger than those observed with the di- or hexahalogenated isomers. The bromide-substituted benzenes were usually more active than the chlorinated ones with the exception being hexabromobenzene. There was a good correlation between their effects on lethality and increases in in vitro carboxylesterase activity with either-malathion or malaoxon as the substrate. The trihalogenated benzenes decreased the inhibitory effect of malathion on cholinesterase activity in the brain and to a lesser degree in the red blood cells, but not in 1iver or plasma.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

动物实验表明有中等毒性。

LIMITED EXPERIMENTS WITH ANIMALS SUGGEST MODERATE TOXICITY.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

管理员口服给雄性大鼠45天和90天，剂量为10毫克/千克和20毫克/千克的1,4-二溴苯，增加了大鼠肝脏与体重的比例，细胞色素P450含量，对偶氮还原酶活性的EPN解毒作用。

ADMIN ORALLY TO MALE RATS FOR 45 & 90 DAYS @ 10 & 20 MG/KG 1,4-DIBROMOBENZENE INCR LIVER TO BODY WT RATIOS, CYTOCHROME p450 CONTENT, EPN DETOXIFICATION & AZOREDUCTASE ACTIVITY.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

1,4-二溴苯经腹腔给药后，在小鼠的肝脏、肾脏、肺和胃的DNA中形成了共价结合。共价结合指数值（小鼠肝脏中为23）是典型弱启动剂的指数。相反，在大鼠器官的DNA中并未观察到相互作用（共价结合指数检测限：1.3-2.6）。1,4-二溴苯与牛胸腺DNA的体外相互作用主要由微粒体介导，尤其是来自两种物种肝脏和小鼠肺的微粒体。小鼠亚细胞组分比大鼠亚细胞组分更为活跃。细胞色素P450和谷胱甘肽-S-转移酶都参与了1,4-二溴苯的生物活化。

1,4-Dibromobenzene was covalently bound to DNA from liver, kidney, lung, and stomach of mice after intraperitoneal administration. The covalent binding index value (23 in mouse liver) was typical of weak initiators. On the contrary, no interaction with DNA from rat organs was observed (covalent binding index detection limit: 1.3-2.6). The in vitro interaction of 1,4-dibromobenzene with calf thymus DNA was mediated mainly by microsomes, especially those from liver of both species and from mouse lung. Mouse subcellular fractions were more active then rat subcellular fractions. Both cytochrome p450 and glutathione-transferases are involved in 1,4-dibromobenzene bioactivation.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  9
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S24/25,S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  29036990
• 危险品运输编号：
  UN 2711
• 危险类别：
  9
• RTECS号：
  CZ1791000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P501,P273,P264,P280,P337+P313,P305+P351+P338,P302+P352,P332+P313,P362
• 危险性描述：
  H315,H319,H412
• 储存条件：
  储存于阴凉、通风的库房，远离火种、热源，防止阳光直射。库温不宜超过30℃，包装密封，并与氧化剂分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	1,4-二溴苯；对二溴苯
化学品英文名称：	1，4-Dibromobenzene；p-dibromobenzene
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	106-37-6
分子式：	C 6 H 4 Br 2
分子量：	235.92

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：1,4-二溴苯；对二溴苯

有害物成分 含量 CAS No. 无资料 无资料 无资料

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入、摄入
健康危害：	吸入、摄入或经皮肤吸收后对身体有害，对眼睛、皮肤、粘膜和上呼吸道有刺激作用。反复接触，可引起肝、肾损害。
环境危害：	对环境可能有危害，对水体可造成污染。
燃爆危险：	本品可燃，具刺激性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗。就医。
眼睛接触：	提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。就医。
吸入：	迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。
食入：	无资料

第五部分：消防措施

危险特性：	遇明火、高热可燃。其粉体与空气可形成爆炸性混合物, 当达到一定浓度时, 遇火星会发生爆炸。遇明火、高热、或与氧化剂接触能燃烧, 并散发出有毒气体。受高热分解放出有毒的气体。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、溴化氢。
灭火方法及灭火剂：	雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。
消防员的个体防护：	消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服，在上风向灭火。
禁止使用的灭火剂：	无资料
闪点(℃)：	无资料
自燃温度(℃)：	无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘口罩，穿一般作业工作服。不要直接接触泄漏物。小量泄漏：避免扬尘，用洁净的铲子收集于干燥、洁净、有盖的容器中。大量泄漏：收集回收或运至废物处理场所处置。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，局部排风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴化学安全防护眼镜，穿防毒物渗透工作服，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂接触。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。库温不宜超过30℃。包装密封。应与氧化剂分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	无资料
监测方法：	无资料
工程控制：	密闭操作，局部排风。
呼吸系统防护：	空气中粉尘浓度超标时，必须佩戴自吸过滤式防尘口罩。紧急事态抢救或撤离时，应该佩戴空气呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿防毒物渗透工作服。
手防护：	戴橡胶手套。
其他防护：	工作场所禁止吸烟、进食和饮水，饭前要洗手。工作完毕，淋浴更衣。保持良好的卫生习惯。

第九部分：理化特性

外观与性状：	灰白色结晶。
pH：
熔点(℃)：	87-89
沸点(℃)：	219
相对密度(水=1)：	1.8410
相对蒸气密度(空气=1)：	无资料
饱和蒸气压(kPa)：
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	无资料
引燃温度(℃)：	无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 6 H 4 Br 2
分子量：	235.92
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	不溶于水，易溶于苯、氯仿。
主要用途：	用于合成农药、医药。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下
禁配物：	强氧化剂。
避免接触的条件：	无资料
聚合危害：	无资料
分解产物：	无资料

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：3120 mg/kg(小鼠经口) LC50：无资料
急性中毒：	无资料
慢性中毒：	无资料
亚急性和慢性毒性：
刺激性：	无资料
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：	无资料
生物降解性：	无资料
非生物降解性：	无资料
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：	无资料
废弃处置方法：	无资料
废弃注意事项：	无资料

第十四部分：运输信息

危险货物编号：	无资料
UN编号：	无资料
包装标志：
包装类别：
包装方法：	无资料
运输注意事项：	起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。装运本品的车辆排气管须有阻火装置。中途停留时应远离火种、热源。车辆运输完毕应进行彻底清扫。公路运输时要按规定路线行驶。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：	化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布)，化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号)，工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定。
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：
填表时间：	2004年12月9日
填表部门：	无资料
数据审核单位：	无资料
修改说明：	无资料
其他信息：
MSDS修改日期：	1900年1月1日

制备方法与用途

性质

1,4-二溴苯又称对二溴苯，为灰白色结晶。熔点：87～89℃；沸点：219℃；相对密度（水＝1）：1.8410；折光率：1.5743（99.3℃）。该物质易溶于热乙醇、丙酮、乙醚和热苯，溶于乙醇和苯，不溶于水。它具有二甲苯的气味。

应用

1,4-二溴苯是一种烃类衍生物，在有机合成及染料中间体领域有着广泛的应用。

化学性质

白色结晶，熔点87.33℃，沸点219℃，相对密度1.8322（100/4℃），折光率1.5743（99.3℃）。它易溶于热乙醇、丙酮、乙醚和热苯，溶于乙醇和苯，不溶于水。

用途

主要用于有机合成及染料中间体的生产。

生产方法

由苯溴化得。

类别

有毒物质，属于中毒级别。

急性毒性

口服：小鼠 LD50: 3120 毫克/公斤；腹腔注射：小鼠 LD50: 1891 毫克/公斤。

可燃性危险特性

热分解时排出有毒溴化物蒸汽。

储运特性

库房需通风、低温干燥保存。

灭火剂

用水、干粉、干砂、二氧化碳或泡沫灭火，可使用1211灭火剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-二溴苯 在 三氢化钐 、 copper(l) iodide 作用下， 反应 12.0h， 生成 对苯二甲醛
  参考文献：
  名称：

  CuI催化下钐基格氏型有机卤化物与羰基化合物的加成

  摘要：

  通过使用各种有机卤化物，例如苄基、芳基、杂环和脂肪族卤化物（Cl、Br 或 I）以及各种羰基化合物，在 CuI（10 mol%）和钐（2 当量）的介导下很容易实现格氏型加成（例如碳酸酯、羧酸酯、酸酐、酰氯、酮、醛、环氧丙烷和甲酰胺）分别以高效率和化学选择性提供醇、酮和醛，其中可能涉及有机钐中间体。

  DOI：

  10.1039/d1cc00965f
• 作为产物：
  描述：

  4-溴苯胺 在 tetrafluoroboric acid 、 亚硝酸特丁酯 、 四溴化碳 、 2,3-丁二酮 作用下， 以 乙醇 、 水 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以76%的产率得到1,4-二溴苯
  参考文献：
  名称：

  在无水和无催化剂条件下苯胺的光诱导乙酰化

  摘要：

  已经报道了在温和条件下绿色且有效的可见光诱导的苯胺官能化。以无毒、经济、水溶性的双乙酰为光敏剂和乙酰化试剂，以水为溶剂，将多种苯胺转化为相应的芳基酮、碘化物和溴化物。该反应具有条件环境友好、操作简单、底物范围广、官能团耐受性好等优点，是一种有价值的有机合成方法。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c01290
• 作为试剂：
  描述：

  山梨酸乙酯 在 1,4-二溴苯 、 氯 、 三乙胺 作用下， 生成 2,4-Hexadienoic acid, 2-chloro-, ethyl ester, (Z,E)-
  参考文献：
  名称：

  Addition to 2,4-dienes. Halogenation of ethyl sorbate

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00432a027

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：BIOCAD JOINT STOCK CO

  公开号：WO2018092047A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention relates to a new compound of formula I: or pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof, wherein: V1 is C or N, V2 is C(R2) or N, whereby if V1 is C then V2 is N, if V1 is C then V2 is C(R2), or if V1 is N then V2 is C(R2); each n, k is independently 0, 1; each R2, R11 is independently H, D, Hal, CN, NR'R", C(O)NR'R", C1-C6 alkoxy; R3 is H, D, hydroxy, C(O)C1-C6 alkyl, C(O)C2-C6 alkenyl, C(O)C2-C6 alkynyl, C1-C6 alkyl; R4 is H, Hal, CN, CONR'R", hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy; L is CH2, NH, O or chemical bond; R1 is selected from the group of the fragments, comprising: Fragment 1, Fragment 2, Fragment 3 each A1, A2, A3, A4 is independently CH, N, CHal; each A5, A6, A7, A8, A9 is independently C, CH or N; R5 is H, CN, Hal, CONR'R", C1-C6 alkyl, non-substituted or substituted by one or more halogens; each R' and R" is independently selected from the group, comprising H, C1-C6 alkyl, C1-C6 cycloalkyl, aryl; R6 is selected from the group: [formula II] each R7, R8, R9, R10 is independently vinyl, methylacetylenyl; Hal is CI, Br, I, F, which have properties of inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (Btk), to pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use as pharmaceuticals for treatment of diseases and disorder.

  本发明涉及一种新的化合物，其化学式为I：或其药学上可接受的盐、溶剂化合物或立体异构体，其中：V1为C或N，V2为C(R2)或N，如果V1为C，则V2为N，如果V1为C，则V2为C(R2)，或者如果V1为N，则V2为C(R2)；每个n，k独立地为0或1；每个R2，R11独立地为H，D，Hal，CN，NR'R"，C(O)NR'R"，C1-C6烷氧基；R3为H，D，羟基，C(O)C1-C6烷基，C(O)C2-C6烯基，C(O)C2-C6炔基，C1-C6烷基；R4为H，Hal，CN，CONR'R"，羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基；L为CH2，NH，O或化学键；R1从包括的片段组中选择：片段1，片段2，片段3，每个A1，A2，A3，A4独立地为CH，N，CHal；每个A5，A6，A7，A8，A9独立地为C，CH或N；R5为H，CN，Hal，CONR'R"，C1-C6烷基，未取代或被一个或多个卤素取代；每个R'和R"独立地从包括H，C1-C6烷基，C1-C6环烷基，芳基的组中选择；R6从组中选择：[化学式II]每个R7，R8，R9，R10独立地为乙烯基，甲基乙炔基；Hal为CI，Br，I，F，具有布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂的性质，以及含有这种化合物的药物组合物，以及它们作为治疗疾病和紊乱的药物的用途。
• [EN] CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉASES À CYSTÉINE DE TYPE CATHEPSINES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015054038A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

  这项发明涉及一类新型化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于对卡特普辛K、L、S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗需要抑制骨吸收的疾病，如骨质疏松症。
• [EN] SULFONYL COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONYLE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013123444A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  The present invention relates to sulfonyl compounds that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的磺酰基化合物。此外，本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• 4' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080318941A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , B, D, E, G, Q, x and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT 6 受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• BRM TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US20190300521A1

  公开（公告）日：2019-10-03

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of SMARCA2 or BRM (target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a ligand that binds to the Von Hippel-Lindau E3 ubiquitin ligase, and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为SMARCA2或BRM（靶蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端结合Von Hippel-Lindau E3泛素连接酶的配体，另一端结合靶蛋白的双功能化合物，使得靶蛋白与泛素连接酶靠近以实现靶蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由靶蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。

表征谱图