溴化乙啶 | 1239-45-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 生物染料
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 溴化乙啶
• 中文别名: 溴化乙锭；溴化乙锭(EB)；溴化-3,8-二氨基-5-乙基-6-苯基菲啶翁；2,7-二氨基-9-苯基氮杂菲-10-乙基溴；溴乙菲啶；菲啶溴红；3,8-二氨基-5-乙基-6-苯基菲啶溴化物
• 英文名称: ethidium Bromide
• 英文别名: EtBr；3,8-diamino-5-ethyl-6-phenylphenanthridinium bromide；homidium bromide；2,7-diamino-10-ethyl-9-phenyl-phenanthridinium bromide；ethidium；5-ethyl-6-phenylphenanthridin-5-ium-3,8-diamine;bromide；3, 8-diamino-6-phenyl-5-ethylphenanthridiniumbromide；(3,8-diamino-5-ethyl-6-phenylphenanthrium bromide)；ethidinium bromide；5-Ethyl-3-imino-6-phenylphenanthridin-8-amine;hydrobromide
• CAS: 1239-45-8
• 化学式: Br*C₂₁H₂₀N₃
• 分子量: 394.314
• InChiKey: ZMMJGEGLRURXTF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  260-262 °C (dec.)(lit.)
• 密度：
  1.3739 (rough estimate)
• 闪点：
  >100°C
• 溶解度：
  H2O:10 mg/mL,不透明,深红色
• 最大波长(λmax)：
  518 nm, 210 nm, 285 nm, 316 nm, 343 nm, 480 nm, 525 nm
• 物理描述：
  RED-TO-BROWN CRYSTALS.
• 颜色/状态：
  Dark red crystals from alcohol
• 味道：
  Bitter tasting
• 蒸汽压力：
  1.2X10-12 mm Hg at 25 °C /Estimated/
• 分解：
  When heated to decomposition it emits very toxic fumes of /hydrogen bromide and nitrogen oxides/.
• 碰撞截面：
  175.1 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  如果按照规定使用和储存，则不会分解，没有已知的危险反应。请避免接触氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.14
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  55.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

使用phenobarbitone（PB）和3-甲基胆蒽（3-MC）预处理动物，可以显著提高隔离的大鼠肝细胞对溴乙锭的代谢。与未经处理的大鼠肝细胞形成的量相比，使用PB和3-MC预处理分别导致主要代谢物溴乙锭8-N-葡萄糖苷酸的含量增加2.5倍和1.5倍。预处理PB或3-MC并未增强溴乙锭3-N-葡萄糖苷酸的形成。通过高效液相色谱法检测到两种新的代谢物，羟基溴乙锭葡萄糖苷酸和一种暂未识别的瞬态物种，这两种代谢物仅由经过3-MC预处理的动物的肝细胞形成。

The metabolism of ethidium bromide by isolated rat hepatocytes is significantly enhanced by pre-treatment of animals with phenobarbitone (PB) and 3-methylcholanthrene (3-MC). Pre-treatment with PB and 3-MC results in a 2.5- and 1.5-fold increase, respectively in the amount of the principal metabolite, ethidium 8-N-glucuronide, compared with that formed by hepatocytes from untreated rats. The formation of ethidium 3-N-glucuronide is not enhanced by pre-treatment with either PB or 3-MC. Two new metabolites, hydroxyethidium glucuronide and a transient unidentified species, have been detected by HPLC and are formed only by hepatocytes from animals pre-treated with 3-MC.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 暴露途径

这种物质可以通过吸入和摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by inhalation and by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。

Cough.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 眼睛症状

Redness.

Redness.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 摄入症状

嗓子疼。

Sore throat.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 毒性数据

大鼠LC50 = 11,000-134,000毫克/立方米/小时

LC50 (rat) = 11,000-134,000 mg/m3/1hr

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

安全信息

• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  T+
• 安全说明：
  S22,S26,S28A,S36/37,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R68,R21/22,R36/37/38,R26
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29339990
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 1
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  SF7950000
• 包装等级：
  I
• 危险标志：
  GHS06,GHS08
• 危险性描述：
  H302,H330,H341
• 危险性防范说明：
  P260,P281,P284,P310

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 溴化乙啶 溶液
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3,8-Diamino-5-ethyl-6-phenylphenanthridinium bromide
EtBr
Homidium bromide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 吸入 (类别 3)
生殖细胞致突变性 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H331 吸入会中毒。
H341 怀疑会导致遗传性缺陷。
警告申明
预防措施
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P281 使用所需的个人防护设备。
事故响应
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P311 呼救解毒中心或医生。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
: 3,8-Diamino-5-ethyl-6-phenylphenanthridinium bromide
别名
EtBr
Homidium bromide
: 394.31 g/mol
分子量
组分 分类 浓度或浓度范围
3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide
1-3%
化学文摘登记号(CA 1239-45-8 Acute Tox. 4; Acute Tox. 2;
S No.) 214-984-6 Muta. 2; H302, H330, H341
EC-编号 612-278-00-6
索引编号
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 溴化氢气
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
用惰性吸附材料吸收并当作危险废物处理。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 液体
颜色: 深红
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
4.0 - 7.0
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,503 - 2,177 mg/kg (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium
bromide)
半数致死浓度（LC50） 吸入 - 大鼠 - 1 h - 0.0118 - 0.134 mg/l(3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium
bromide)
半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 小鼠 - 110 mg/kg (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 16 mg/kg (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料 (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料 (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料 (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
生殖细胞致突变性
离体试验表明有致突变效应 (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料 (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料 (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料 (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料 (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2810 国际海运危规: 2810 国际空运危规: 2810
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC LIQUID, ORGANIC, N.O.S. (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
国际海运危规: TOXIC LIQUID, ORGANIC, N.O.S. (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
国际空运危规: Toxic liquid, organic, n.o.s. (3,8-Diamino-1-ethyl-6-phenylphenantridinium bromide)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

荧光探针技术中的荧光探剂

溴化乙啶(EB)是一种常用的紫外线下观察DNA的荧光染料，属于插入染料。由于其多环结构，能与核苷酸碱基间结合。核酸和碱基本身发光效率低，因此用天然荧光检测它们比蛋白质困难得多。因此，荧光探针技术在核酸研究中尤为重要。常用的EB（又称菲啶溴红）可特异性地与DNA、RNA及双链多聚核苷酸结合，能以最低10ng/mL的浓度检测脱氧核糖核酸，并且专一性地与核酸的双链区结合。它能够区分各种构型的核酸，如天然核酸和变性核酸、线性DNA、环状DNA以及超级线团DNA等。此外，多种吖啶染料，包括吖啶橙、吖啶黄及前黄素等也是常用的探剂。

荧光分析法可分为直接测定法和间接测定法两种。直接测定法是利用物质自身发射的荧光进行测量（即“自荧光”或“内源荧光”）。然而，在自然界中，仅有少数物质在被光照后会发出荧光，并且许多物质发光较弱甚至不发光，例如蛋白质和核酸。为了充分利用荧光分析法高灵敏度的特点，需将其转化为荧光物质进行测定。此时可用某些试剂（如荧光染料）使其与荧光较弱或不显荧光的物质共价或非共价结合，以形成发荧光的结合物再进行测量，这就是所谓的“荧光探针”技术或“荧光标记”技术。

生物活性 Ethidium Bromide（EtBr）是一种嵌入剂，在分子生物学实验中经常用于琼脂糖凝胶电泳中的核酸染色。

体外研究

1. 制备琼脂糖凝胶：常用的琼脂糖浓度为0.5%至2.5%，根据需要分离的DNA片段大小而定。
2. 将琼脂糖粉末与1X TAE/TBE缓冲液混合。
3. 微波加热1-3分钟，直至琼脂糖完全溶解（注意不要过度沸腾）。
4. 使溶液冷却以使其凝固前可使用。
5. 最终加入EB至浓度约0.2-0.5 μg/mL。一般情况下，EB的储备液为10 mg/ml，需加入5 µL至每100 mL凝胶中。
6. EB与DNA结合后，在紫外光下可见DNA条带。

注意事项：乙基溴化乙啶是一种已知的诱变剂，请注意加强防护。

用途 EB不能穿过活细胞膜，但可透过破损的细胞膜对细胞核DNA进行染色。在电泳凝胶中加入游离EB可用于检测少量DNA，是高灵敏度荧光试剂和重要染料，常用于检测DNARNA。与DNA结合时，抑制了DNA复制转录。

用途 Ethidium bromide (EtBr) 是核酸PAGE或琼脂糖凝胶电泳中最常用的染色剂。当它与双链RNA结合时，荧光会增强21倍；而与双链DNA结合时则会增加25倍，因此，在低浓度染料的情况下不需要脱色背景。

用途 溴化乙锭是一种高度灵敏的荧光染色剂，用于观察琼脂糖和聚丙烯酰胺凝胶中的DNA。它通过标准302nm紫外光激发并放射出橙红色信号，可用Polaroid底片或带CCD成像头的凝胶成像处理系统拍摄。对于在电泳后进行凝胶染色的情况，应先将储存液样品稀释到0.5μg/mL，再将凝胶孵育15-30分钟。通常不需要脱色，但如果需要降低背景色，则可在水中脱色15分钟后再用紫外灯箱（254nm波长）检测DNA条带。也可直接在电泳缓冲液中加入溴化乙啶，并在电泳后立即显影。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴化乙啶 在 盐酸 、 sodium azide 、 sodium nitrite 作用下， 生成 3,8-二叠氮基-5-乙基-6-苯基-菲啶鎓氯化物(1:1)
  参考文献：
  名称：

  Firth, William J.; Watkins, Charles L.; Graves, David E., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1983, vol. 20, p. 759 - 765

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  联苯胺 在 盐酸 、 硫酸 、 铁粉 、 potassium nitrate 、 N,N-二乙基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 硝基苯 为溶剂， 反应 4.08h， 生成 溴化乙啶
  参考文献：
  名称：

  Lion, C.; Boukou-Poba, J. P.; Charvy, C., Bulletin des Societes Chimiques Belges, 1990, vol. 99, # 3, p. 171 - 181

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  乙炔 在 溴化乙啶 、 magnesium 作用下， 生成 acetylene-bis-magnesium bromide
  参考文献：
  名称：

  Darstellung und Charakterisierung oligomeree und polymerer Ethinylsilane mit Si2Si4-Einheiten

  摘要：

  The treatment of methylchlorodisilanes with ethynyldigrignard (BrMgC=CMgBr) resulted in oligomeric as well as polymeric ethynyldisilanes. The kind of this products is related to the chloro functionality of the starting disilane. The reaction of SiClMe(SiCl2Me)(2) as well as SiMe(SiCl2Me)(3) yielded polymers beside small amounts of the monomeric products (HC=C)MeSi[SiMe(C=CH)(2)](2) and MeSi[SiMe(C=CH)(2)](3).

  DOI：

  10.1002/prac.199733901108

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED N-HETEROCYCLIC CARBOXAMIDES AS ACID CERAMIDASE INHIBITORS AND THEIR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] CARBOXAMIDES N-HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA CÉRAMIDASE ACIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：BIAL BIOTECH INVEST INC

  公开号：WO2021055627A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The invention provides substituted N-heterocyclic carboxamides and related compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat a medical disorder, e.g., cancer, lysosomal storage disorder, neurodegenerative disorder, inflammatory disorder, in a patient.

  这项发明提供了替代的N-杂环羧酰胺和相关化合物，含有这些化合物的组合物，医疗工具包，以及使用这些化合物和组合物治疗患者的医疗疾病（例如癌症、溶酶体贮积症、神经退行性疾病、炎症性疾病）的方法。
• [EN] AMINE-LINKED C3-GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE C3-GLUTARIMIDE LIÉS À UNE AMINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197051A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides amine-linked C3-glutarimide Degronimers and Degrons for therapeutic applications as described further herein, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了胺连接的C3-戊二酰亚胺Degronimers和Degrons，用于治疗应用，如本文进一步描述的，以及它们的使用方法、组合物以及它们的制备方法。
• [EN] CURCUMIN ANALOGS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] ANALOGUES DE LA CURCUMINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：UNIV RUTGERS

  公开号：WO2012021692A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  Curcumin analogs and methods of use thereof are provided.

  提供了姜黄素类似物及其使用方法。
• [EN] ARYL IMIDAZOLES AND THEIR USE AS ANTI-CANCER AGENTS<br/>[FR] IMIDAZOLES D'ARYLE ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTICANCEREUX
  申请人：LORUS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2005047266A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Therapeutically effective 2,4,5-trisubstituted imidazole compounds are provided. Also provided are methods -of preparing the compounds and pharmaceutical compositions comprising the compounds alone or in combination with other agents. The present invention further provides for the use of the compounds as anti-cancer agents; wherein: R1 is aryl, substituted aryl, heterocycle, substituted heterocycle, heteroaryl, substituted hetéroaryl or amino; R2 and R3 are independently aryl, substituted aryl, heterocycle, heteroaryl, substituted heterocycle, or substituted heteroaryl or R2 and R3 when taken together along with the carbon atoms they are attached to, form aryl or substituted aryl, and R4 is hydrogen, halogen, hydroxyl, thiol, lower alkyl, substituted lower alkyl, lower alkenyl, substituted lower alkenyl, lower alkynyl, substituted lower alkynyl, alkylalkenyl, alkyl alkynyl, alkoxy, alkyithio, aryl, aryloxy, amino, amido, carboxyl, aryl, substituted aryl, heterocycle, heteroaryl, substituted heterocycle, heteroalkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, alkylcycloalkyl, alkylcyclobeteroalkyl, nitro, cyano or -S(O)o.2R wherein R is alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, heterocycle, beteroaryl, substituted heterocycle, or substituted heteroaryl.

  提供了具有治疗效果的2,4,5-三取代咪唑化合物。还提供了制备这些化合物的方法以及包含这些化合物单独或与其他药剂组合的药物组合物。本发明进一步提供了将这些化合物用作抗癌剂的用途；其中：R1为芳基，取代芳基，杂环，取代杂环，杂芳基，取代杂芳基或氨基；R2和R3独立地为芳基，取代芳基，杂环，杂芳基，取代杂环，或取代杂芳基，或者R2和R3当结合在一起时与它们连接的碳原子形成芳基或取代芳基，而R4为氢，卤素，羟基，硫醇，低烷基，取代低烷基，低烯基，取代低烯基，低炔基，取代低炔基，烷基烯基，烷基炔基，烷氧基，烷硫基，芳基，芳氧基，氨基，酰胺基，羧基，芳基，取代芳基，杂环，杂芳基，取代杂环，杂烷基，环烷基，取代环烷基，烷基环烷基，烷基环杂烷基，硝基，氰基或-S(O)o.2R，其中R为烷基，取代烷基，芳基，取代芳基，杂环，杂芳基，取代杂环，或取代杂芳基。
• [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIALS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE COMME ANTIBACTÉRIENS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016020836A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  This invention is in the field of medicinal chemistry and relates to compounds, and pharmaceutical compositions thereof, that inhibit bacterial gyrase. The compounds are useful as inhibitors of bacterial gyrase activity and bacterial infections, and have the structure of Formula (I) as further described herein. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and methods of using the compounds and compositions to treat bacterial infections.

  这项发明属于药物化学领域，涉及抑制细菌旋转酶的化合物及其制药组合物，这些化合物可用作抑制细菌旋转酶活性和细菌感染的药物，并具有如下所述的Formula (I)的结构。该发明还提供了包含Formula (I)化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗细菌感染的方法。

表征谱图