5-氯噻唑-2-甲醛 | 59129-52-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 5-氯噻唑-2-甲醛
• 英文名称: 5-chlorothiazole-2-carbaldehyde
• 英文别名: 5-chloro-1,3-thiazole-2-carbaldehyde
• CAS: 59129-52-1
• 化学式: C₄H₂ClNOS
• mdl: MFCD08460383
• 分子量: 147.585
• InChiKey: ROLHZJVHOWFADC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  261.8±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.541±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934100090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

应用广泛的5-氯-2-噻唑甲醛是一种重要的有机合成中间体和医药中间体，广泛应用于实验室研发及化工、医药领域的研究过程中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氯噻唑-2-甲醛 在 吡啶 、 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以96%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXADIAZOLYL DIHYDROPYRANO[2,3-b]PYRIDINE INHIBITORS OF HIPK2 FOR TREATING KIDNEY FIBROSIS
  [FR] INHIBITEURS D'OXADIAZOLYL DIHYDROPYRANO[2,3-B] PYRIDINE DE HIPK2 POUR LE TRAITEMENT DE LA FIBROSE RÉNALE

  摘要：

  本文揭示了一种选择性抑制Smad3激活的化合物。这些化合物是结构式(I)中的(3-芳基-1,2,4-噁二唑-5-基)-3,4-二氢-2H-吡喃[2,3-b]吡啶，其中Ar是芳基或杂环芳基。所揭示的这些化合物在治疗纤维化疾病，特别是肾脏纤维化以及与HIPK2/Smad3信号通路失调相关的类似疾病中具有用途。

  公开号：

  WO2022173795A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-(1,3-二氧戊环-2-基)-1,3-噻唑 在 盐酸 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 8.0h， 以73%的产率得到5-氯噻唑-2-甲醛
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING FIVE-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供了一种由以下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如规范中定义，或其盐。本发明的化合物具有葡萄糖激酶活性，并且可用作药物，如预防或治疗糖尿病、肥胖等的药剂，诸如此类。

  公开号：

  EP2149550A1

文献信息

• [EN] CYCLOPROPYL FUSED THIAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS THIAZIN-2-AMINE FUSIONNÉE À UN GROUPEMENT CYCLOPROPYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BÊTA-SECRÉTASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2016022724A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula (I): wherein variables A4, A5, A6, A8, and each of Ra, Rb, R1, R2, R3 and R7 of Formula (I), independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and 15 deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimers Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas (II) and (III), and sub-formula embodiments thereof, intermediates and methods for preparing compounds of the invention.

  本发明提供了一类新的化合物，用于调节β-分泌酶（BACE）活性。这些化合物具有一般式（I）：其中一般式（I）中的变量A4、A5、A6、A8，以及Ra、Rb、R1、R2、R3和R7各自独立地在此定义。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及用于治疗与A-beta斑块形成和沉积相关的疾病和/或症状的化合物和组合物的用途，这些疾病和症状是由BACE的生物活性引起的。这种由BACE介导的疾病包括，例如，阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。该发明还提供了一般式（II）和（III）的化合物，以及其亚式形式、中间体和制备本发明化合物的方法。
• NITROGEN-CONTAINING FIVE-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2149550A1

  公开（公告）日：2010-02-03

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof. The compound of the present invention has a glucokinase activity, and is useful as a medicament such as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like.

  本发明提供了一种由以下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如规范中定义，或其盐。本发明的化合物具有葡萄糖激酶活性，并且可用作药物，如预防或治疗糖尿病、肥胖等的药剂，诸如此类。
• [EN] HETEROARYL ALLOSTERIC MODULATORS OF NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES HÉTÉROARYLIQUES DES RÉCEPTEURS NICOTINIQUES DE L'ACÉTYLCHOLINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019060210A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  The present disclosure relates to compounds of formula I that are useful as modulators of 7 nAChR, compositions comprising such compounds, and the use of such compounds for preventing, treating, or ameliorating disease, particularly disorders of the central nervous system such as cognitive impairments in Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia, as well as for L-DOPA induced-dyskinesia and inflammation (I).

  本公开涉及具有式I的化合物，这些化合物可用作7 nAChR的调节剂，包含这些化合物的组合物，以及利用这些化合物预防、治疗或改善疾病，特别是中枢神经系统疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症的认知障碍，以及L-多巴引起的运动障碍和炎症。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AS SARM1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE SUBSTITUÉS UTILES COMME INHIBITEURS DE SARM1
  申请人：NURA BIO INC

  公开号：WO2022031736A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  This disclosure is drawn to substituted pyridine compounds and compositions, and associated methods, useful for inhibition of SARM1 activity and/or for treating or preventing a neurological diseases.

  本公开涉及替代吡啶化合物和组合物，以及相关方法，用于抑制SARM1活性和/或治疗或预防神经系统疾病。
• 一种根据克莱森-施密特反应合成光敏化合物的制备方法
  申请人：北京化工大学

  公开号：CN108558794A

  公开（公告）日：2018-09-21

  本发明提供了一种根据克莱森‑施密特反应合成光敏化合物的制备方法，选取一种无α‑H的醛与一种含有α‑H的酮合成得到产物α、β‑不饱和醛酮，该制备方法条件简单，反应温和，且制备得到光敏化合物作为的夺氢型光引发剂具有长波长，用量少，在不添加助引发剂的条件下，对单体PEGDA有良好的引发效果，在紫外灯下，吸收波长先从450红移到500，最后蓝移到400以下的功能。且这种光敏化合物具有AIE效应。