(1R,3R,8S,10R,13S,16S,17R)-8-tert-butyl-6,17-dihydroxy-16-methyl-2,4,14,19-tetraoxahexacyclo[8.7.2.01,11.03,7.07,11.013,17]nonadecane-5,15,18-trione | 15291-75-5

• 物质功能分类: 天然产物 - 萜类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: (1R,3R,8S,10R,13S,16S,17R)-8-tert-butyl-6,17-dihydroxy-16-methyl-2,4,14,19-tetraoxahexacyclo[8.7.2.01,11.03,7.07,11.013,17]nonadecane-5,15,18-trione
• CAS: 15291-75-5
• 化学式: C₂₀H₂₄O₉
• 分子量: 408.4
• InChiKey: FPUXKXIZEIDQKW-MSAFPSTDSA-N

物化性质

• 熔点：
  280°C (dec.)
• 沸点：
  710.1±60.0 °C(Predicted)
• 比旋光度：
  D24 -53.4° (c = 1 in ethanol)
• 密度：
  1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜
• 最大波长(λmax)：
  219nm(EtOH)(lit.)
• LogP：
  0.159 (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29322090
• RTECS号：
  KC9943000

制备方法与用途

二萜内酯——银杏内酯A

银杏内酯A是一种从银杏树叶子中提取的二萜内酯。它具有以下特性：

• 化学性质：白色结晶体，易溶于甲醇、丙酮，不溶于水。

• 作用功效：

  • 可用作抗氧化剂，用于含量测定、鉴定及药理实验等。
  • 对应激性溃疡有显著的预防作用。
  • 恢复胆碱能损伤的记忆功能。
  • 防止ChAT活力降低，缓解和改善心肌缺血症状。
  • 可阻抑DAD的发生，并具有抗焦虑作用。

• 应用：银杏内酯A是银杏的提取物，可用作γ-氨基丁酸（GABA）拮抗剂，Ki值为14.5 μM。

• 靶点：

  Target	Value
  GABA receptor	14.5 μM (Ki)

• 体外研究：银杏内酯A（BN-52020）是从银杏叶片中分离出的一种活性极高的PAF拮抗剂。它在多种炎症和免疫性疾病中有潜在应用价值。银杏内酯A未影响脱血清或staurosporine处理的神经元的凋亡损伤。

• 体内研究：银杏内酯A显著缩短了麻醉小鼠的睡眠时间。

文献信息

• [EN] SMALL MOLECULE COMPOUNDS TO SUPPORT HEALTHY HUMAN AGING<br/>[FR] COMPOSÉS À PETITES MOLÉCULES POUR FAVORISER UN VIEILLISSEMENT HUMAIN SAIN
  申请人：CARDAX PHARMA INC

  公开号：WO2018183353A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Disclosed herein are methods of activating expression of the FOXO3 gene in a subject comprising administering to a subject small molecule compound (such as astaxanthin and/or one or more astaxanthin derivatives), or pharmaceutically acceptable salts thereof, in an amount sufficient to at least partially increase the amount of FoxO3 expressed in the subject.

  本文揭示了一种激活主体中FOXO3基因表达的方法，包括向主体施用小分子化合物（如虾青素和/或一个或多个虾青素衍生物）或其药用可接受盐，以足够数量至少部分增加主体中表达的FoxO3的方法。
• BITTER TASTE MODIFIERS INCLUDING SUBSTITUTED 1-BENZYL-3-(1-(ISOXAZOL-4-YLMETHYL)-1H-PYRAZOL-4-YL)IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONES AND COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：SENOMYX, INC.

  公开号：US20160376263A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The present invention includes compounds and compositions known to modify the perception of bitter taste, and combinations of said compositions and compounds with additional compositions, compounds, and products. Exemplary compositions comprise one or more of the following: cooling agents; inactive drug ingredients; active pharmaceutical ingredients; food additives or foodstuffs; flavorants, or flavor enhancers; food or beverage products; bitter compounds; sweeteners; bitterants; sour flavorants; salty flavorants; umami flavorants; plant or animal products; compounds known to be used in pet care products; compounds known to be used in personal care products; compounds known to be used in home products; pharmaceutical preparations; topical preparations; cannabis-derived or cannabis-related products; compounds known to be used in oral care products; beverages; scents, perfumes, or odorants; compounds known to be used in consumer products; silicone compounds; abrasives; surfactants; warming agents; smoking articles; fats, oils, or emulsions; and/or probiotic bacteria or supplements.

  本发明涵盖已知用于改变苦味感知的化合物和组合物，以及所述组合物和化合物与额外的组合物、化合物和产品的组合。示例组合物包括以下一种或多种：冷却剂；无活性药物成分；活性药用成分；食品添加剂或食品；调味剂或调味增强剂；食品或饮料产品；苦味化合物；甜味剂；苦味剂；酸味调味剂；咸味调味剂；鲜味调味剂；植物或动物产品；已知用于宠物护理产品中的化合物；已知用于个人护理产品中的化合物；已知用于家用产品中的化合物；制药制剂；局部制剂；大麻衍生或与大麻相关的产品；已知用于口腔护理产品中的化合物；饮料；香味、香水或除臭剂；已知用于消费品中的化合物；硅化合物；磨料；表面活性剂；发热剂；吸烟物品；脂肪、油脂或乳化剂；和/或益生菌或补充剂。
• Analogs of terpene trilactones from Ginkgo biloba and related compounds and uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20030225052A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The subject invention provides compounds having the structure: 1 wherein R 1 is H, OH, a photoactivatable moiety, a fluorescent moiety, or a radioactive moiety; R 2 is H, OH, a photoactivatable moiety, a fluorescent-moiety, or a radioactive moiety; R 3 is H or OH; R 4 is H, OH, a photoactivatable moiety, a fluorescent moiety, or a radioactive moiety; and wherein at least one of R 1 , R 2 , R 3 , or R 4 is a photoactivatable moiety, a fluorescent moiety, or a radioactive moiety, or an optically pure enantiomer of the compound or wherein R1 is H or OH; R2 is H, OH, halogen, unsubstituted or substituted, straight or branched (C 1 -C 5 ) alkyl group, (C 2 -C 5 ) alkenyl, or a (C 2 -C 5 ) alkynyl, (C 1 -C 5 ) alkoxy, (C 2 -C 5 ) alkenyloxy, or (C 2 -C 5 ) alkynyloxy, —N3, —COR5, —CONR5R6, —CO2R5, —OCOR5, —NH(OH), —NR5R6, —NHCOR5, —N(OH)COR5, —CH2OR5, —OCH2CO2R5, —CH2SR5, —CH2NR5R6, —SR5, —OSR5, or —NR5SO2R6, where R5 and R6 are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted (C 1 -C 5 ) alkyl, (C 2 -C 5 ) alkenyl, or (C 2 -C 5 ) alkynyl, or a cycloalkyl or aryl group having 3 to 10 carbon atoms; R3 is H or OH; R4 is H, (C1-C10) alkyl, (C1-C10) alkenyl, (C1-C10) alkynyl, -A-Ar, -A-Z-Ar, —SO 2 —Ar, or -A-NR 5 , or —R 7 , where A, Z and Ar are as defined herein, and the use of the compounds for detecting or identifying a receptor which binds the compounds of the invention or for treating a PAF associated condition in a subject.

  本发明主题提供具有以下结构的化合物：1其中R1为H、OH、光活化基团、荧光基团或放射性基团；R2为H、OH、光活化基团、荧光基团或放射性基团；R3为H或OH；R4为H、OH、光活化基团、荧光基团或放射性基团；并且其中至少一个R1、R2、R3或R4为光活化基团、荧光基团或放射性基团，或该化合物的一个光学纯对映体，或者其中R1为H或OH；R2为H、OH、卤素、未取代或取代的直链或支链（C1-C5）烷基、（C2-C5）烯基、或（C2-C5）炔基、（C1-C5）烷氧基、（C2-C5）烯氧基、或（C2-C5）炔氧基、—N3、—COR5、—CONR5R6、—CO2R5、—OCOR5、—NH(OH)、—NR5R6、—NHCOR5、—N(OH)COR5、—CH2OR5、—OCH2CO2R5、—CH2SR5、—CH2NR5R6、—SR5、—OSR5、或—NR5SO2R6，其中R5和R6各自独立地为氢、取代或未取代的（C1-C5）烷基、（C2-C5）烯基、或（C2-C5）炔基，或具有3至10个碳原子的环烷基或芳基；R3为H或OH；R4为H、（C1-C10）烷基、（C1-C10）烯基、（C1-C10）炔基、-A-Ar、-A-Z-Ar、—SO2—Ar、或-A-NR5，或—R7，其中A、Z和Ar如本文所定义，以及这些化合物用于检测或鉴定与本发明化合物结合的受体，或在受试者中治疗与PAF相关的病症的用途。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• STABLE CANNABINOID COMPOSITIONS
  申请人：cbdMD, Inc.

  公开号：US20210401746A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  The present application discloses powder and aqueous formulations. These include but are not limited to water dispersible cannabinoid formulations, especially those comprising cannabidiol (CBD), cannabigerol (CBG), and cannabinol (CBN) as well as other cannabinoids. Generally, these embodiments do not include major amounts of Tetrahydrocannabinol (THC), but certain embodiments are envisioned that do contain measurable concentrations of THC. Embodiments may include one or more emulsifiers selected from the group consisting of Tween (polysorbate) 20, Tween 60, Tween 80, Span 20, Span 60, Span 80, Poloxamer 188, Vit E-TPGS (TPGS), TPGS-1000, TPGS-750-M, Solutol HS 15, PEG-40 hydrogenated castor oil, PEG-35 Castor oil, PEG-8-glyceryl capylate/caprate, PEG-32-glyceryl laurate, PEG-32-glyceryl palmitostearate, Polysorbate 85, polyglyceryl-6-dioleate, sorbitan monooleate, Capmul MCM, Maisine 35-1, glyceryl monooleate, glyceryl monolinoleate, PEG-6-glyceryl oleate, PEG-6-glyceryl linoleate, oleic acid, linoleic acid, propylene glycol monocaprylate, propylene glycol monolaurate, polyglyceryl-3 dioleate, polyglyceryl-3 diisostearate and lecithin.

  本申请公开了粉末和水性配方。这些配方包括但不限于水分散型大麻素配方，特别是那些包含大麻二酚（CBD）、大麻二醇（CBG）和大麻酚（CBN）以及其他大麻素的配方。一般来说，这些实施例不包括大量的四氢大麻酚（THC），但也设想了一些包含可测量浓度的THC的实施例。实施例可能包括从Tween（聚山梨醇酯）20、Tween 60、Tween 80、Span 20、Span 60、Span 80、Poloxamer 188、维生素E-TPGS（TPGS）、TPGS-1000、TPGS-750-M、Solutol HS 15、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-35蓖麻油、PEG-8-辛酸/癸酸甘油酯、PEG-32-月桂酸甘油酯、PEG-32-棕榈酸甘油酯、Polysorbate 85、聚甘油-6-二油酸酯、山梨醇单油酸酯、Capmul MCM、Maisine 35-1、甘油单油酸酯、甘油单亚油酸酯、PEG-6-甘油油酸酯、PEG-6-甘油亚油酸酯、油酸、亚油酸、丙二醇单癸酸酯、丙二醇单月桂酸酯、聚甘油-3-二油酸酯、聚甘油-3-异硬脂酸酯和卵磷脂中选择的一种或多种乳化剂。