L-丝氨酸 | 56-45-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 常见氨基酸及蛋白质类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: L-丝氨酸
• 中文别名: 絲氨酸；L-2-氨基-3-羟基丙酸；2-胺-3-羥丙酸；beta-羟基丙氨酸；L-β-羟基丙氨酸；(S)-2-氨基-3-羟基丙酸；丝氨酸
• 英文名称: L-serin
• 英文别名: Ser-OH；L-serine；serine；Ser；L-Ser；d,l-Serine；(2S)-2-azaniumyl-3-hydroxypropanoate
• CAS: 56-45-1
• 化学式: C₃H₇NO₃
• 分子量: 105.093
• InChiKey: MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N

物化性质

• 熔点：
  222 °C (dec.) (lit.)
• 比旋光度：
  15.2 º (c=10, 2N HCl)
• 沸点：
  197.09°C (rough estimate)
• 密度：
  1.6
• 闪点：
  150°C
• 溶解度：
  H2O:50 mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  λ: 260 nm Amax: 0.05λ: 280 nm Amax: 0.05
• LogP：
  -1.580
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  HEXAGONAL PLATES OR PRISMS
• 味道：
  SWEETISH TASTE, INSIPID AFTERTASTE
• 旋光度：
  SPECIFIC OPTICAL ROTATION: -6.83 DEG @ 20 °C/D (1.5 G IN 15 G AQ SOLN); +14.45 DEG @ 25 °C/D (C= 0.5 G IN 5.6 NORMAL HCL)
• 解离常数：
  pKa = 2.21; pKb = 9.15
• 碰撞截面：
  136.66 Ų [M-H]- [CCS Type: DT, Method: stepped-field]
• 稳定性/保质期：
  - 常温常压下，该物质性质稳定。 - 它存在于烟叶和烟气中。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.1
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

ADMET

毒理性

• 毒性总结

L-丝氨酸在细胞生长和发育（细胞增殖）中发挥作用。通过丝氨酸羟甲基转移酶将L-丝氨酸转化为甘氨酸，从而形成合成嘌呤碱基——腺嘌呤和鸟嘌呤所需的单碳单元。这些碱基与戊糖的磷酸酯键合是DNA和RNA的基本组成部分，也是能量产生代谢途径的最终产物，即ATP和GTP。此外，通过同一酶将L-丝氨酸转化为甘氨酸，还提供了合成嘧啶核苷酸——脱氧胸腺嘧啶单磷酸所需的单碳单元，它也是DNA的一个基本组成部分。

L-Serine plays a role in cell growth and development (cellular proliferation). The conversion of L-serine to glycine by serine hydroxymethyltransferase results in the formation of the one-carbon units necessary for the synthesis of the purine bases, adenine and guanine. These bases when linked to the phosphate ester of pentose sugars are essential components of DNA and RNA and the end products of energy producing metabolic pathways, ATP and GTP. In addition, L-serine conversion to glycine via this same enzyme provides the one-carbon units necessary for production of the pyrimidine nucleotide, deoxythymidine monophosphate, also an essential component of DNA.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 相互作用

脑室内注射丙氨酸（0.5-2.0微克）到兔子体内，在10度环境中导致体温下降。这种效果与丝氨酸的作用略有叠加。

INTRACEREBROVENTRICULAR INJECTIONS OF ALANINE (0.5-2.0 UG) INTO RABBITS CAUSED DECR IN BODY TEMP IN A 10-DEG ENVIRONMENT. THE EFFECT WAS SLIGHTLY SUBADDITIVE WITH THAT OF SERINE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

红系白血病细胞在含有必需氨基酸L-丝氨酸的培养基中培养，与没有丝氨酸的培养相比，大约多结合了30%的用(125)碘标记的胰岛素。

ERYTHROBLASTIC LEUKEMIC CELLS INCUBATED IN MEDIA CONTAINING ESSENTIAL AMINO ACID L-SERINE BOUND APPROX 30% MORE INSULIN LABELED WITH (125)IODINE THAN THOSE INCUBATED WITHOUT SERINE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

人类神经母细胞瘤SK-N-SH-SY5Y（5Y）细胞在添加了补充的丝氨酸的情况下培养了3-6天。对丝氨酸羟甲基转移酶进行了检测。在浓度低于16微摩尔的情况下，没有观察到特异活性的变化或细胞形态的改变。

HUMAN NEUROBLASTOMA SK-N-SH-SY5Y (5Y) CELLS WERE CULTURED WITH SUPPLEMENTAL SERINE FOR 3-6 DAYS. SERINE HYDROXYMETHYLTRANSFERASE WAS ASSAYED. NO CHANGES IN SPECIFIC ACTIVITY OR CELLULAR MORPHOLOGY WERE NOTED @ CONCN LESS THAN 16 UMOL.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在2-9岁的儿童中，丝氨酸存在于酸性粘多糖中。粘多糖在尿液中的过量积累和排泄可能与粘多糖和蛋白质之间的异常结合有关。

IN PT AGE 2-9 YR, SERINE PRESENT IN ACID MUCOPOLYSACCHARIDES. EXCESSIVE ACCUMULATION & EXCRETION IN URINE OF MUCOPOLYSACCHARIDES MAY BE RELATED TO ABNORMAL BONDING BETWEEN MUCOPOLYSACCHARIDES & PROTEIN.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在2-9岁的儿童中，尿中丝氨酸排泄量从0.059增加到0.162微摩尔/24小时，血浆中丝氨酸水平从0.102增加到0.158微摩尔/毫升。

IN PT AGE 2-9 YR, URINARY SERINE EXCRETION INCR FROM 0.059-0.162 UMOL/24 HR & PLASMA SERINE LEVELS INCR FROM 0.102-0.158 UMOL/ML.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在2-9岁的儿童中，丝氨酸可能不会通过其β-羟基团与酸性粘多糖形成酯化，而是通过羧基团连接。

IN PT AGE 2-9 YR, SERINE IS PROBABLY NOT ESTERIFIED THROUGH ITS BETA-HYDROXYL GROUP TO ACID MUCOPOLYSACCHARIDES BUT IS LINKED BY CARBOXYL GROUP.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在大鼠大脑皮层的13个区域测定丝氨酸水平，未能显示出不同功能皮层区域的氨基酸含量有任何显著差异。

DETERMINATION OF SERINE LEVELS IN 13 REGIONS OF THE RAT CEREBRAL CORTEX FAILED TO SHOW ANY MARKED DIFFERENCES IN THE AMINO ACID CONTENTS OF CORTEX AREAS OF DIVERSE FUNCTIONS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29225000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  本品应密封并置于干燥处保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: L-丝氨酸
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(S)-2-Amino-3-hydroxypropionic acid
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (S)-2-Amino-3-hydroxypropionic acid
别名
: C3H7NO3
分子式
: 105.09 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 222 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

L-丝氨酸 理化性质

L-丝氨酸是一种中性氨基酸，其等电点为5.68。这种氨基酸呈现出六面形片状结晶或棱柱形晶体的形态，无臭且带有甜味。在20℃下，它在水中的溶解度高达250g/L，而其他溶剂如乙醇、乙醚和丙酮几乎不溶于L-丝氨酸中。

性状

L-丝氨酸呈现为白色结晶体或结晶粉末。

应用

L-丝氨酸是一种脂肪族极性氨基酸，在生物体内代谢运转速度较快。它主要应用于食品、医药以及化妆品等行业，可作为营养补充剂和功能性食品添加剂。此外，L-丝氨酸还广泛用于合成其他化学物质，具有重要的经济价值。

生产方法 1. 发酵法

生产过程中通常需要添加前体如甘氨酸来促进发酵过程，以获得更高的转化率。这类菌株包括嗜甘氨酸棒杆酸或丁烷诺卡菌等异氧型细菌，以及假单胞菌、生丝微菌等甲基营养型细菌。

2. 化学合成法

通过羟基乙醛、溴代丙二酸二乙脂或者乙烯基化合物作为原料，经过一系列化学反应得到DL-丝氨酸，随后利用睾丸酮假单胞菌生产的L-OOC水解酶或从枯草杆菌中提取的OOC消旋酶对DL-丝氨酸进行拆分获得L-丝氨酸。

3. 酶法

采用酶催化的方法将化学合成得到的中间体DL-OOC通过睾丸酮假单胞菌产生的L-OOC水解酶或从枯草杆菌中提取的OOC消旋酶作用，最终生成纯净的L-丝氨酸。

生产流程 方法一：发酵法

1. 准备前体和菌株：使用甘氨酸、甘氨酸三甲内盐或甘油酸作为前体，选择嗜甘氨酸棒杆酸、丁烷诺卡菌等异氧型细菌或假单胞菌等甲基营养型细菌。
2. 发酵过程：在适宜条件下培养选定的菌株并加入相应前体进行发酵，生成L-丝氨酸。
3. 产物分离与纯化：通过适当的方法提取、纯化发酵后的L-丝氨酸。

方法二

采用添加甘氨酸作为前体的发酵法工业化生产L-丝氨酸。这种方法利用特定类型的菌株（异氧型或甲基营养型）进行高效转化，得到所需的产品。

方法三：化学合成法

基于不同原料如羟基乙醛、溴代丙二酸二乙脂等的反应条件和工艺优化，最终可获得DL-丝氨酸并对其进行拆分。

方法四：酶法

利用特定酶（L-OOC水解酶或OOC消旋酶）作用于化学合成得到的中间体DL-OOC上，从而高效地生成所需纯净度较高的L-丝氨酸。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  DL-丝氨酸	serin	302-84-1	C3H7NO3	105.093
  D-丝氨酸	D-Serine	312-84-5	C3H7NO3	105.093
  L-丙氨酸	L-alanin	56-41-7	C3H7NO2	89.0941
  ——	O-methyl-L-serine	——	C4H9NO3	119.12
  ——	L-hydrazino serine	153942-11-1	C3H8N2O3	120.108
  L-丝氨酸甲酯	(S)-serine methyl ester	2788-84-3	C4H9NO3	119.12
  L-半胱氨酸	L-Cysteine	52-90-4	C3H7NO2S	121.16

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  DL-丝氨酸	serin	302-84-1	C3H7NO3	105.093
  D-丝氨酸	D-Serine	312-84-5	C3H7NO3	105.093
  氨基丙二酸	2-aminomalonic acid	1068-84-4	C3H5NO4	119.077
  D-丙氨酸	D-Alanine	338-69-2	C3H7NO2	89.0941
  L-丙氨酸	L-alanin	56-41-7	C3H7NO2	89.0941
  ——	L-3-oxoalanine	205876-48-8	C3H5NO3	103.078
  N-甲基-L-丝氨酸	N-methyl-L-serine	2480-26-4	C4H9NO3	119.12
  ——	L-α-amino-β-hydroxypropanal	21654-00-2	C3H7NO2	89.0941
  L-丝氨酸甲酯	(S)-serine methyl ester	2788-84-3	C4H9NO3	119.12
  2-氨基-3-羟基丙酸甲酯	Ser-OMe	2104-89-4	C4H9NO3	119.12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-丝氨酸 在 2HO^(1-)*0.04NO₃^(1-)*0.14CO₃^(2-)*0.64Ni⁽²⁺⁾*0.36Al⁽³⁺⁾*0.02O₄W^(2-) 、 双氧水 、 溴化铵 作用下， 以 水 为溶剂， 以94%的产率得到氰基甲醇 甲醛氰醇
  参考文献：
  名称：

  氨基酸非均相催化氧化脱羧的生物基腈

  摘要：

  在水溶液中，通过催化卤化原位卤化物，使用在[Ni，Al]层状双氢氧化物（LDH），NH 4 Br和H 2 O 2上交换的钨酸盐，将氨基酸氧化成腈作为末端氧化剂。反应物和LDH催化剂之间的邻近效应促进了卤化物的氧化和氧化的脱羧。各种氨基酸的转化率很高，通常> 90％。腈的选择性非常好，经过适当的中和后，该体系可与酰胺，醇，特别是羧酸，胺和胍官能团相容。这种非均相催化系统已成功应用于将淀粉工业中富含蛋白质的副产物转化为有用的生物基含氮化学品。

  DOI：

  10.1002/cssc.201402801
• 作为产物：
  描述：

  N-BOC-O-苄基-L-丝氨酸 在 Lindlar's catalyst 氢气 、 sodium dodecyl-sulfate 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 L-丝氨酸
  参考文献：
  名称：

  N保护的丝氨酸醚的合成作为氢解可裂解的新光活化氨基酸的前体

  摘要：

  合成带有2-（2'-甲氧基乙氧基甲基醚）-5-叔丁氧基羰基氨基苄基（邻）或5-（2'-甲氧基乙氧基甲基醚）-2-叔丁氧基羰基氨基苄（间）部分的Fmoc-（L）-丝氨酸醚。测定了相应的可光活化的4-重氮环己-2,5-二壬烯的光谱特性。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(94)88465-x
• 作为试剂：
  描述：

  L-赖氨酸 、 氯甲酸苄酯 在 L-丝氨酸 、 L-亮氨酸 、 β-环糊精 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 反应 0.08h， 以80%的产率得到N6-Cbz-L-赖氨酸
  参考文献：
  名称：

  Selection of Amino Acids and the Biomimetic Synthesis of Amido Bond in the Presence of β-CD

  摘要：

  A new method was developed to construct a special amido bond in the presence of beta-cyclodextrin. This process is similar to peptide synthesis in organisms. NMR experiments were performed to investigate the possible mechanism. This work has potential application in biomimetic peptide synthesis.[Supplementary materials are available for this article. Go to the publisher's online edition of Synthetic Communications (R) for the following free supplemental resource(s): Full experimental and spectral details.]

  DOI：

  10.1080/00397911.2013.850093

文献信息

• Alkyl 1-Chloroalkyl Carbonates: Reagents for the Synthesis of Carbamates and Protection of Amino Groups
  作者：Gérard Barcelo、Jean-Pierre Senet、Gérard Sennyey、Jean Bensoam、Albert Loffet

  DOI：10.1055/s-1986-31724

  日期：——

  The synthesis of 1-chloroalkyl carbonates and their reaction with various type of amines are described. This reaction is useful for the synthesis of carbamate pesticides and for the protection of various amino groups, including amino acids.

  描述了1-氯代烷基碳酸酯的合成及其与各种类型胺的反应。这一反应对于合成氨基甲酸酯类农药和保护包括氨基酸在内的各种氨基团具有重要作用。
• Determination of Chemical and Enantiomeric Purity of α‐Amino Acids and their Methyl Esters as N‐Fluorenylmethoxycarbonyl Derivatives Using Amylose‐derived Chiral Stationary Phases
  作者：Md. Fokhrul Islam、Suraj Adhikari、Man‐Jeong Paik、Wonjae Lee

  DOI：10.1002/bkcs.11694

  日期：2019.4

  were observed to be 0.49–17.50%. Enantiomeric impurities of several commercially available L‐amino acid methyl esters were found to be 0.03–0.58%, whereas chemical impurities as the corresponding racemic acids present in the same analytes were found to be 0.13–13.62%. This developed analytical method will be useful for the determination of chemical and enantiomeric purity of α‐amino acids and/or esters

  在衍生自直链淀粉衍生物的三个共价键合型手性固定相（CSP）上进行液相色谱对映体分离，同时测定α-氨基酸及其甲酯作为N-芴基甲氧基羰基（FMOC）衍生物的化学和对映体纯度。作为N-FMOC衍生物的α-氨基酸酯的对映体分离要好于相应的酸，尤其是对于CSP 1和2。对于一些市售消旋氨基酸甲酯中存在的化学杂质，如相应的消旋酸，观察到是0.49–17.50％。发现几种可商购的L-氨基酸甲酯的对映体杂质为0.03-0.58％，而相同分析物中存在的相应消旋酸的化学杂质为0.13-13.62％。
• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE COMME INHIBITEURS DES BROMODOMAINES
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2016146738A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  Compounds of formula (I) and salts thereof: wherein R1, R2, R3, R4 are defined herein. Compounds of formula (I) and salts thereof have been found to inhibit the binding of the BET family of bromodomain proteins to, for example, acetylated lysine residues and thus may have use in therapy, for example in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis; and cancers.

  式（I）的化合物及其盐：其中R1、R2、R3、R4在此处定义。已发现式（I）的化合物及其盐能够抑制BET家族的溴结构域蛋白与例如乙酰化赖氨酸残基的结合，因此可能在治疗中发挥作用，例如在治疗自身免疫和炎症性疾病（如类风湿性关节炎）和癌症方面。
• Structure-guided engineering of<i>Pseudomonas dacunhae</i><scp>l</scp>-aspartate β-decarboxylase for<scp>l</scp>-homophenylalanine synthesis
  作者：Min Zhang、Pengfei Hu、Yu-Cong Zheng、Bu-Bing Zeng、Qi Chen、Zhi-Jun Zhang、Jian-He Xu

  DOI：10.1039/d0cc05871h

  日期：——

  Structure-guided engineering of Pseudomonas dacunhae L-aspartate β-decarboxylase (AspBDC) resulted in a double mutant (R37A/T382G) with remarkable 15,400-fold improvement in specific activity reaching 216 mU/mg, towards the target substrate 3(R)-benzyl-L-aspartate. A novel strategy for enzymatic synthesis of L-homophenylalanine was developed by using the variant as biocatalyst affording 75% product

  假单胞菌L-天冬氨酸β-脱羧酶（AspBDC）的结构指导工程导致了一个双突变体（R37A / T382G），其比活性朝目标底物3（R）-的比活性显着提高了15,400倍，达到216 mU / mg。 L-天冬氨酸苄酯。通过使用该变体作为生物催化剂，开发了一种酶促合成L-高苯丙氨酸的新策略，可在12小时内提供75％的产物收率。我们的结果强调了工程化的AspBDC在生物催化合成药物Relavent和增值非天然L-氨基酸方面的潜力
• Design, synthesis and primary activity assay of tripeptidomimetics as histone deacetylase inhibitors with linear linker and branched cap group
  作者：Yingjie Zhang、Jinhong Feng、Yuping Jia、Yingying Xu、Chunxi Liu、Hao Fang、Wenfang Xu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2011.08.045

  日期：2011.11

  with spiro ring containing sulfur atoms as cap group and linear carbochain as linker was designed and synthesized as HDACs inhibitors. Several compounds possessed more potent HDAC8 inhibitory activity than clinically used drug SAHA, although their HDAC1 inhibitory activities and anti-proliferative activities against human breast cancer cell lines (MCF-7, MDA-MB-231) and prostate cancer cell line (PC-3)

  设计并合成了一系列新的三肽模拟物，其螺环含硫原子作为帽基，线性碳链作为连接基，可作为HDACs抑制剂。尽管几种化合物对人乳腺癌细胞系（MCF-7，MDA-MB-231）和前列腺癌细胞系（PC-3）具有HDAC1抑制活性和抗增殖活性，但它们具有比临床药物SAHA更有效的HDAC8抑制活性。 ）并不令人满意。其中，化合物11l和11k对HDAC8表现出优异的效力（IC 50分别为0.021±0.004μM和0.035±0.007μM，而SAHA为0.70±0.12μM），并且相对于HDAC1具有良好的选择性。迄今为止，几乎没有报道具有线性连接体的异羟肟酸衍生物比HDAC1具有HDAC8选择性。

表征谱图