4-氨基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺 | 92534-73-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 4-氨基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺
• 中文别名: 4-氨基-1-甲基-1H-吡唑-5-羧酰胺
• 英文名称: 4-amino-1-methyl-1H-pyrazole-5-carboxamide
• 英文别名: 4-amino-2-methylpyrazole-3-carboxamide
• CAS: 92534-73-1
• 化学式: C₅H₈N₄O
• mdl: MFCD00464001
• 分子量: 140.145
• InChiKey: QGURFMMGHWBSEV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  355.1±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.56±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  86.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以97%的产率得到1-甲基-1,4-二氢-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5,7-二酮
  参考文献：
  名称：

  IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20190192668A1
• 作为产物：
  描述：

  1,5-二甲基-1H-吡唑 在 镍 ammonium hydroxide 、 potassium permanganate 、 氯化亚砜 、 硫酸 、 硝酸 、 一水合肼 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 4-氨基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Perevalov, V. P.; Andreeva, M. A.; Manaev, Yu. A., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1984, vol. 20, # 5, p. 976 - 980

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] DNA POLYMERASE IIIC INHIBITORS AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ADN POLYMÉRASE IIIC ET LEUR UTILISATION
  申请人：ACURX PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2020132174A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to compounds and methods useful for inhibiting the DNA polymerase IIIC enzyme. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using said compositions in the treatment of Gram-positive bacterial infections.

  本发明涉及化合物和方法，用于抑制DNA聚合酶IIIC酶。该发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及在治疗革兰氏阳性细菌感染中使用所述组合物的方法。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS 5-LIPOXYGENASE ACTIVATING PROTEIN (FLAP) INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS (FLAP) DE PROTÉINE ACTIVANT LA 5-LIPOXYGÉNASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2016177703A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present application relates to novel compounds of formula (I) to their utility in treating and/or preventing clinical conditions including cardiovascular diseases (CVD), to methods for their therapeutic use, to pharmaceutical compositions containing them and to processes for preparing such compounds.

  本申请涉及到式(I)的新化合物，以及它们在治疗和/或预防心血管疾病（CVD）等临床疾病方面的用途，以及它们的治疗用途方法，含有它们的药物组合物以及制备这些化合物的过程。
• 新規縮合複素環化合物
  申请人：持田製薬株式会社

  公开号：JP2017075116A

  公开（公告）日：2017-04-20

  【課題】ＰＤＥ２Ａ選択的阻害作用を有する化合物、及びそれを含有してなる医薬組成物の提供。【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物若しくはそれらの製薬学的に許容される塩、又はそれらの溶媒和物、及びこれらを含有してなる医薬組成物。［ｍは１〜５の整数；Ｙ１はＮ又はＣ；Ｙ２はＣ−Ｒ２ａ又はＮ−Ｒ２ｂ；環Ｂはベンゼン環等；ＺはＣＲ５ａＲ５ｂ又はＯ；Ｒ１はＣ１〜６アルキル基等；Ｒ２ａはハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキル基等；Ｒ２ｂはＣ１〜６アルキル基等；Ｒ３ａ及びＲ３ｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル基等；Ｒ４は各々独立して、水酸基、ハロゲン原子等；ＺにおけるＲ５ａ及びＲ５ｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル基等］【選択図】なし

  提供具有PDE2A选择性抑制作用的化合物，以及含有该化合物的药物组合物。采用式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，或其溶剂和物，以及含有它们的药物组合物。【m为1~5的整数；Y1为N或C；Y2为C-R2a或N-R2b；环B为苯环等；Z为CR5aR5b或O；R1为C1~6烷基等；R2a为卤原子，C1~6烷基等；R2b为C1~6烷基等；R3a和R3b各自独立地为H，C1~6烷基等；R4各自独立地为羟基，卤原子等；Z中的R5a和R5b各自独立地为H，C1~6烷基等】【选择图】无
• [EN] PYRAZOLEPYRIMIDINE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE & INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DÉGÉNÉRATIVES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2009071706A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The present invention relates to compounds that are inhibitors of PDElA, a phosphodiesterase that is involved in the modulation of the degradation of cartilage, joint degeneration and diseases involving such degradation and/or inflammation, and particularly, to a compound according to formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or prodrug thereof or isotopic variants thereof, stereoisomers or tautomers thereof. The invention extends to compositions, including pharmaceutical compositions, and corresponding uses thereof, and methods of prophylaxis and treatment involving the same.

  本发明涉及一种抑制PDElA的化合物，PDElA是参与调节软骨降解、关节退化以及涉及此类降解和/或炎症的疾病的磷酸二酯酶，特别是根据式I的化合物：或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，或其同位素变体、立体异构体或互变异构体。本发明还涉及包括药物组合物在内的组合物，以及其相应的用途和涉及相同的预防和治疗方法。
• Novel compounds useful for the treatment of degenerative & inflammatory diseases
  申请人：Dykes Graeme James

  公开号：US20080242661A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  The present invention relates to compounds that are inhibitors of PDE1A, a phosphodiesterase that is involved in the modulation of the degradation of cartilage, joint degeneration and diseases involving such degradation and/or inflammation.

  本发明涉及一种抑制PDE1A的化合物，PDE1A是参与调节软骨降解、关节退化以及涉及此类降解和/或炎症的疾病的磷酸二酯酶。