合成了一系列新的2-[((2,4-二甲氧基苄基)亚磺酰基] -N-(4-
吡啶基)
吡啶-3-羧酰胺系列成员,并评估了其胃抗分泌活性和抑制细胞色素P450依赖性O的能力。大鼠肝微粒体中7-乙氧基
香豆素(7-
EC)的-脱烷基化。当在十二指肠内给药时,合成的几种化合物对二丁酰基环
AMP刺激的分离的兔壁细胞中的[14C]
氨基比林累积和在幽门结扎的大鼠中
组胺诱导的胃酸分泌均表现出强抑制活性。它们的抑制活性与母体化合物[2-[(2,4-二甲氧基苄基)亚磺酰基] -N-(4-
吡啶基)
吡啶-3-甲酰胺]和
奥美拉唑相当。在具有有效的体外和体内抗分泌活性的化合物中,2-[((2,4-二甲氧基苄基亚磺酰基] -N-(2,5-二甲基-4-
吡啶基)
吡啶-3-羧酰胺和2-[((2,4-二甲氧基苄基)亚磺酰基] -N-(2,6-二甲基-4-与
奥美拉唑相比,
吡啶基)
吡啶-3-羧酰胺对7-
EC脱乙基酶的抑制活性特别低。与奥美