{4-[(双{[1-(2-甲基-2-丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基}氨基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-1-基}乙酸 | 1334179-85-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: {4-[(双{[1-(2-甲基-2-丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基}氨基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-1-基}乙酸
• 中文别名: BTTAA试剂；2-[4-[(双[(1-叔丁基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]氨基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]乙酸；2-[4-({双[(1-叔丁基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]氨基}甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]乙酸
• 英文名称: BTTAA
• 英文别名: 2-[4-{(bis[(1-tert-butyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methyl]amino)methyl}-1H-1,2,3-triazol-1-yl]acetic acid；2-[4-[[bis[(1-tert-butyltriazol-4-yl)methyl]amino]methyl]triazol-1-yl]acetic acid
• CAS: 1334179-85-9
• 化学式: C₁₉H₃₀N₁₀O₂
• 分子量: 430.513
• InChiKey: MGQYHUDOWOGSQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  β-D-glucopyranosyl azide 、 1,4-二氟蒽醌 、 {4-[(双{[1-(2-甲基-2-丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基}氨基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-1-基}乙酸 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 sodium ascorbate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以81.2%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一类糖苷化合物及其制备方法与用途

  摘要：

  本发明提供了一类糖苷化合物及其制备方法与用途，具体的，本发明提供了一种如式I所述的化合物，R为羟基或者H；X为或n＝0、1或2；Y选自单糖基或二糖基；Z为N或者CH。该化合物在水溶性良好，且在缓冲溶液中析出，表明了该化合物可以作为示踪剂使用，且具有较好的效果。

  公开号：

  CN114685583A
• 作为产物：
  描述：

  1-tert-butyl-4-(diethoxymethyl)-1H-1,2,3-triazole 在 CuBr(PPh₃)₃ 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 {4-[(双{[1-(2-甲基-2-丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基}氨基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-1-基}乙酸
  参考文献：
  名称：

  LIGANDS AND METHODS FOR LABELING BIOMOLECULES IN VIVO

  摘要：

  本文揭示了三(三唑基甲基)胺配体，以及用于标记和/或成像受试体或生物系统中感兴趣的生物分子的试剂盒和方法。

  公开号：

  US20130295019A1
• 作为试剂：
  描述：

  (2-叠氮基乙基)-苯 、 苯乙炔 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 {4-[(双{[1-(2-甲基-2-丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基}氨基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-1-基}乙酸 、 sodium ascorbate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以75%的产率得到1-phenethyl-4-phenyl-1H-[1,2,3]triazole
  参考文献：
  名称：

  介质中钌催化的叠氮化物-硫代炔烃环加成反应：温和，正交和生物相容性化学连接

  摘要：

  有效的金属促进的生物正交连接的发展仍然是主要的科学挑战。本文证明，当用催化量的合适的钌络合物处理时，叠氮化物在水溶液中与硫代炔烃进行有效的区域选择性室温环化。该反应与不同的生物分子相容，并且可以在复杂的水性混合物中进行，例如磷酸盐缓冲液，细胞裂解液，胎牛血清，甚至是活细菌（大肠杆菌）。重要的是，该反应与经典的CuAAC相互相容。

  DOI：

  10.1002/anie.201705006

文献信息

• [EN] PEGYLATED CARFILZOMIB COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CARFILZOMIB PÉGYLÉS
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2017205392A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention provides polymeric pegylated carfilzomib compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, of Formula I wherein R1, R2, linker, PEG, n and o are as defined herein. The invention also provides methods of making and using these compounds to treat cancer, and particularly to treat hematological malignancies including multiple myeloma.

  本发明提供了聚合物PEG化的卡菲索米布化合物及其药用盐，其化学式为I，其中R1、R2、连接基、PEG、n和o如本文所定义。本发明还提供了制备和使用这些化合物来治疗癌症，特别是治疗包括多发性骨髓瘤在内的血液恶性肿瘤的方法。
• Increasing the Efficacy of Bioorthogonal Click Reactions for Bioconjugation: A Comparative Study
  作者：Christen Besanceney-Webler、Hao Jiang、Tianqing Zheng、Lei Feng、David Soriano del Amo、Wei Wang、Liana M. Klivansky、Florence L. Marlow、Yi Liu、Peng Wu

  DOI：10.1002/anie.201101817

  日期：2011.8.22

  Raising the bar: The efficacy of bioorthogonal reactions for bioconjugation has been thoroughly evaluated in four different biological settings. Powered by the development of new biocompatible ligands, the copper‐catalyzed azide–alkyne cycloaddition (see picture) has brought about unsurpassed bioconjugation efficiency, and thus it holds great promise as a highly potent and adaptive tool for a broader

  提高标准：生物正交反应对生物共轭的功效已在四种不同的生物环境中得到彻底评估。在新型生物相容性配体开发的推动下，铜催化的叠氮化物-炔环加成（见图）带来了无与伦比的生物共轭效率，因此它作为一种高效且适应性强的工具，具有广阔的前景，可用于更广泛的生物应用。
• STABLE COMPOSITIONS OF PEGYLATED CARFILZOMIB COMPOUNDS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20190142957A1

  公开（公告）日：2019-05-16

  The present invention provides stable pharmaceutical compositions of pegylated carfilzomib compounds, methods for preparing the compositions, and uses of the compositions for treating cancer, including hematologic malignancies such as multiple myeloma. The compositions can be stored in frozen form or lyophilized to dry solid form.

  本发明提供了聚乙二醇化卡非索米布化合物的稳定药物组合物，制备该组合物的方法，以及使用该组合物治疗癌症，包括血液恶性肿瘤如多发性骨髓瘤的用途。该组合物可以以冷冻形式或冻干成干固体形式储存。
• ALKYNE-ACTIVATED FLUOROGENIC AZIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US20150276752A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present disclosure provides fluorogenic azide compounds. Also provided are methods of using the subject compounds for labelling a target biomolecule that includes an alkyne. In some embodiments, the method includes contacting the biomolecule with a fluorogenic azide compound, wherein the contacting results in covalent linkage of the compound with the alkyne moiety of the target biomolecule.

  本公开提供了荧光偶氮化物化合物。还提供了使用该化合物标记包含炔基的目标生物分子的方法。在某些实施例中，该方法包括将生物分子与荧光偶氮化物化合物接触，其中接触导致化合物与目标生物分子的炔基部分形成共价键合。
• CLICK BASED LIGATION
  申请人：baseclick GmbH

  公开号：EP3461832A1

  公开（公告）日：2019-04-03

  The present invention relates to new methods and reagents for coupling molecules by a so-called click reaction in the presence of a suitable catalyst and divalent metal cations. Further, the invention relates to an activator composition for such click ligation reaction, a click ligation reagent kit, a device for performing such click ligation reaction, and the use of such method, composition, reagent kit and device to improve the efficiency of coupling of molecules via a click reaction, especially in the context of next generation nucleic acid sequencing methods.

  本发明涉及在合适的催化剂和二价金属阳离子存在下通过所谓的点击反应偶联分子的新方法和试剂。此外，本发明还涉及一种用于这种单击连接反应的活化剂组合物、一种单击连接试剂盒、一种用于进行这种单击连接反应的装置，以及使用这种方法、组合物、试剂盒和装置来提高通过单击反应耦合分子的效率，特别是在下一代核酸测序方法中。