7-乙基-10-羟基-20-脱氧喜树碱 | 1026799-43-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 7-乙基-10-羟基-20-脱氧喜树碱
• 英文名称: 7-ethyl-10-hydroxy-20-deoxycamptothecin
• 英文别名: 10,19-Diethyl-7-hydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
• CAS: 1026799-43-8
• 化学式: C₂₂H₂₀N₂O₄
• 分子量: 376.412
• InChiKey: CAYHDGUQOPBAAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  79.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-乙基-10-羟基-20-脱氧喜树碱 在 氧气 、 二甲胺 、 copper dichloride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 4,11-二乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
  参考文献：
  名称：

  Concise total syntheses of dl-camptothecin and related anticancer drugs

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00055a012
• 作为产物：
  描述：

  5-甲氧基-2-硝基苯甲醛 在 palladium on activated charcoal jones reagent 、 氢溴酸 、 氢气 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 29.92h， 生成 7-乙基-10-羟基-20-脱氧喜树碱
  参考文献：
  名称：

  Concise total syntheses of dl-camptothecin and related anticancer drugs

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00055a012

文献信息

• [EN] ANTI-CANCER NUCLEAR HORMONE RECEPTOR-TARGETING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT DES RÉCEPTEURS HORMONAUX NUCLÉAIRES ANTICANCÉREUX
  申请人：NUVATION BIO INC

  公开号：WO2022204184A1

  公开（公告）日：2022-09-29

  The disclosure relates to anti-cancer compounds derived from nuclear steroid receptor binders, to products containing the same, as well as to methods of their use and preparation.

  该披露涉及从核类固醇受体结合物中衍生出的抗癌化合物，包括含有相同化合物的产品，以及它们的使用和制备方法。
• [EN] LINKER AND CONJUGATE THEREFOR<br/>[FR] LIEUR ET CONJUGUÉ CORRESPONDANT<br/>[ZH] 连接子及其缀合物
  申请人：[en]BEIJING HOPE PHARMACEUTICAL CO. LTD.;[zh]北京海步医药科技有限公司

  公开号：WO2022262516A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  一种连接子，其包含Lb结构片段，其中Lb结构选自下式：其中下标q选自1～20中的任意整数，优选3～10，最优选5～8。还涉及所述连接子在制备连接子-药物和配体-药物偶联物中的用途。
• METHOD FOR PRODUCING ANTIBODY-SN-38 IMMUNOCONJUGATES WITH A CL2A LINKER
  申请人：Immunomedics, Inc.

  公开号：EP3024460B1

  公开（公告）日：2020-07-22
• [EN] POLYMERIC CARRIERS OF THERAPEUTIC AGENTS AND RECOGNITION MOIETIES FOR ANTIBODY-BASED TARGETING OF DISEASE SITES<br/>[FR] SUPPORTS POLYMÈRES D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES ET FRACTIONS DE RECONNAISSANCE POUR UN CIBLAGE À BASE D'ANTICORPS DE SITES DE MALADIE
  申请人：IMMUNOMEDICS INC

  公开号：WO2008088658A2

  公开（公告）日：2008-07-24

  [EN] The present invention concerns methods and compositions for delivery of therapeutic agents to target cells, tissues or organisms. In preferred embodiments, the therapeutic agents are delivered in the form of therapeutic-loaded polymers that may comprise many copies of one or more therapeutic agents. In more preferred embodiments, the polymer may be conjugated to a peptide moiety that contains one or more haptens, such as HSG. The agent-polymer-peptide complex may be delivered to target cells by, for example, a pre-targeting technique utilizing bispecific or multispecific antibodies or fragments, having at least one binding arm that recognizes the hapten and at least a second binding arm that binds specifically to a disease or pathogen associated antigen, such as a tumor associated antigen. Methods for synthesizing and using such therapeutic-loaded polymers and their conjugates are provided.
  [FR] La présente invention porte sur des procédés et des compositions pour l'administration d'agents thérapeutiques à des cellules, tissus ou organismes cibles. Dans des modes de réalisation préférés, les agents thérapeutiques sont administrés sous la forme de polymères à charge thérapeutique qui peuvent comprendre de nombreuses copies d'un ou plusieurs agents thérapeutiques. Dans des modes de réalisation davantage préférés, le polymère peut être conjugué à une fraction peptidique qui contient un ou plusieurs haptènes, tels que HSG. Le complexe agent-polymère-peptide peut être administré pour cibler des cellules, par exemple, par une technique de pré-ciblage utilisant des anticorps ou des fragments bispécifiques ou multispécifiques, ayant au moins un bras de liaison qui reconnaît l'haptène et au moins un second bras de liaison qui se lie de manière spécifique à un antigène associé à une maladie ou à un pathogène, tel qu'un antigène associé à une tumeur. L'invention porte également sur des procédés pour synthétiser et utiliser de tels polymères à charge thérapeutique et leurs conjugués.
• [EN] ANTI-CANCER AGENT-BONDED ALGINIC ACID DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ACIDE ALGINIQUE LIÉ À UN AGENT ANTICANCÉREUX<br/>[JA] 抗癌剤結合アルギン酸誘導体
  申请人：MOCHIDA PHARM CO LTD

  公开号：WO2019189419A1

  公开（公告）日：2019-10-03

  新たな基材の選択肢となりうる基材としてアルギン酸を用いて、生体内において安定的に有効成分を持続放出しうる、徐放性製剤に使用し得る化合物を提供する。 アルギン酸又はその塩とカンプトテシン誘導体とがリンカーを介して共有結合されてなる構造を有する、アルギン酸誘導体に関し、好ましくは、式（Ａ）－Ｌ－（Ｄ）で表される構造（式中、（Ａ）はアルギン酸又はその塩由来の残基であって、アルギン酸を構成するＬ－グルロン酸及びＤ－マンヌロン酸のいずれか一方の単糖のＣ（＝Ｏ）－基を有する１残基を示し、（Ｄ）はカンプトテシン誘導体の水酸基から水素原子を除いた基を示し、Ｌは、（Ａ）とアミド結合で結合しうる官能基を有し、かつ（Ｄ）とエステル結合で結合しうる官能基を有するリンカーである）を有する、アルギン酸誘導体に関する。