5-溴甲基噁唑 | 127232-42-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 5-溴甲基噁唑
• 中文别名: 5-溴甲基恶唑
• 英文名称: 5-(bromomethyl)oxazole
• 英文别名: 5-(bromomethyl)-1,3-oxazole
• CAS: 127232-42-2
• 化学式: C₄H₄BrNO
• 分子量: 161.986
• InChiKey: GFDMJZUHSLWFNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险品标志：
  Xi

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴甲基噁唑 、 (E)-1,2-bis(tri-n-butylstannyl)ethene 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以50%的产率得到5-[(E)-3-iodo-2-propenyl]oxazole
  参考文献：
  名称：

  手性恶唑硼烷鎓离子催化的高对映选择性Mukaiyama Aldol反应：（-）-Inthomycin C的全合成

  摘要：

  （1-甲氧基-2-甲基-丙烯氧基）-三甲基硅烷与各种醛类（包括α，β-二取代的丙烯醛）的阳离子恶唑硼烷鎓催化的不对称Mukaiyama aldol反应已得到高收率和对映选择性。该方法的合成效用在高对映体纯度的天然ththomycin C的首次短合成中得到了证明。

  DOI：

  10.1021/ol102234k
• 作为产物：
  描述：

  噁唑-5-甲醇 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以54%的产率得到5-溴甲基噁唑
  参考文献：
  名称：

  N-卤代琥珀酰亚胺向钯（0）的氧化加成：发现中性亚氨酸钯（II）亚氨酸酯络合物，可增强烯丙基卤化物和苄基卤化物的Stille偶联

  摘要：

  已经研究了由空气和湿气稳定的含有琥珀酰亚胺或邻苯二甲酰亚胺（亚氨酸酯）配体的钯（II）膦配合物介导的有机锡烷和有机卤化物的斯蒂勒偶联。已经开发出一种有效的合成路线，以合成几种含有琥珀酰亚胺和邻苯二甲酰亚胺配体的钯（II）配合物。顺式-溴代双（三苯基膦）（N-琥珀酰亚胺）钯（II）[（Ph 3 P）2 Pd（N -Succ）Br]被证明可介导烯丙基和苄基卤化物的Stille偶联与烯基，芳基和烯丙基锡烷。在4-硝基溴苯和苄基溴与顺式-锡烷基乙烯基酯（Ph 3 P）2的竞争实验中Pd（N -Succ）Br优先使苄基溴交联，而与其他常用的预催化剂4-硝基溴苯进行优先交叉偶联。此外，首次观察到失活的苄基溴优先于活化的苄基溴的反应。卤化物的类型和琥珀酰亚胺配体的存在对于有效的Stille偶联至关重要。还显示出膦配体的类型改变了钯（II）琥珀酰亚胺配合物的催化活性。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2005.06.080

文献信息

• [EN] GALACTOSIDE INHIBITOR OF GALECTINS<br/>[FR] INHIBITEUR GALACTOSIDE DE GALECTINES
  申请人：GALECTO BIOTECH AB

  公开号：WO2020078808A1

  公开（公告）日：2020-04-23

  The present invention relates to a compound of the general formula I or II. The compound of formula I or II is suitable for use in a method for treating a disorder relating to the binding of a galectin, such as galectin-3 to a ligand in a mammal, such as a human. Furthermore, the present invention concerns a method for treatment of a disorder relating to the binding of a galectin, such as galectin-3 to a ligand in a mammal, such as a human.

  本发明涉及一种具有一般式I或II的化合物。式I或II的化合物适用于用于治疗与在哺乳动物（如人类）中的一个半乳糖结合蛋白（例如半乳糖结合蛋白-3）与配体结合有关的疾病的方法。此外，本发明涉及一种治疗与在哺乳动物（如人类）中的一个半乳糖结合蛋白（例如半乳糖结合蛋白-3）与配体结合有关的疾病的方法。
• SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160272637A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选为血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• Bromobis(triphenylphosphine)(N-succinimide)palladium(ii) as a novel catalyst for Stille cross-coupling reactions
  作者：Catherine M. Crawforth、Suzanne Burling、Ian J. S. Fairlamb、Richard J. K. Taylor、Adrian C. Whitwood

  DOI：10.1039/b304960d

  日期：——

  A new palladium catalyst is reported for Stille cross-coupling, namely [Pd(NCOC2H4CO)(PPh3)2Br].

  新报道了一种钯催化剂用于Stille交叉偶联反应，即[Pd(NCOC2H4CO)(PPh3)2Br]。
• Compounds and methods of use
  申请人：Tango Therapeutics, Inc.

  公开号：US11077101B1

  公开（公告）日：2021-08-03

  Compounds are provided according to Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof; wherein X1, X2, X3, X4, Y, A, L1, L2, R1, R2, R5, m and n are as defined herein. Compounds of the present invention are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of conditions.

  根据以下公式（I）提供化合物： 及其药学上可接受的盐，以及其药物组合物；其中X1、X2、X3、X4、Y、A、L1、L2、R1、R2、R5、m和n如本文所定义。本发明的化合物被认为对预防和治疗各种疾病条件有用。
• 作为酪氨酸激酶抑制剂的取代吲哚满酮衍生物
  申请人：山东亨利医药科技有限责任公司

  公开号：CN103848814B

  公开（公告）日：2016-08-17

  本发明属于医药技术领域，具体涉及通式（Ⅰ）所示的作为酪氨酸激酶抑制剂的取代吲哚满酮衍生物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、Ra、Rb、Rc、Rd、n、n1、n2、n3、n4、环A和环B如说明书中所定义；本发明还涉及所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在制备预防或治疗纤维变性疾病以及治疗过度增生疾病中的应用。