4-iodo-6-methoxypyridin-3-ol | 431942-27-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-iodo-6-methoxypyridin-3-ol
• CAS: 431942-27-7
• 化学式: C₆H₆INO₂
• 分子量: 251.024
• InChiKey: AUEKKHSBTAFFDU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-iodo-6-methoxypyridin-3-ol 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 吡啶溴化氢盐 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 4-(5-chloro-2-nitrophenyl)-5-ethoxypyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  烷氧吡啶酮化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明属于药物化学领域。具体地，本发明涉及一系列具有新型结构的XIa因子(Factor XIa，简称FXIa)的抑制剂，及其制备方法和用途。其结构如下列通式(I)所示。这些化合物或其立体异构体、外消旋物、几何异构体、互变异构体、前药、水合物、溶剂化物或其药学上可接受的盐及药物组合物，可用于治疗或/和预防由XIa因子(Factor XIa，简称FXIa)介导的相关疾病。

  公开号：

  CN112028877B
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2-甲氧基吡啶 在 盐酸 、 氢溴酸 、 叔丁基锂 、 sodium hydride 、 copper(I) bromide 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 正戊烷 为溶剂， 反应 11.08h， 生成 4-iodo-6-methoxypyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  使用钯-铜催化剂体系合成 Furo[2,3-b]- 和 [2,3-c] 吡啶衍生的褪黑激素类似物

  摘要：

  2,3,5-取代呋喃[2,3-b]吡啶由钯催化的5-溴-2-羟基-3-碘吡啶和苯乙炔与(Ph 3 P) 2 PdCl 2 , Cul in Et 反应合成3 N. 5-羟基-2-甲氧基-4-(2-苯基乙炔基)吡啶与一氧化碳在甲醇中与PdCl 2 、CuCl 2 在碱性条件下的羰基环化反应制备甲基2,5-取代呋喃[2,3-c]吡啶-3-羧酸盐。

  DOI：

  10.3987/com-01-9363

文献信息

• Substituted Oxopyridine Derivatives and Use Thereof in the Treatment of Cardiovascular Disorders
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160052884A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选是血栓性或血栓栓塞性疾病、水肿以及眼科疾病。
• 치환된 옥소피리딘 유도체 및 심혈관 장애의 치료에서의 그의 용도
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트(519980697332)

  公开号：KR20150137095A

  公开（公告）日：2015-12-08

  본 발명은 하기 화학식 I의 치환된 옥소피리딘 유도체, 및 그의 제조 방법 및 질환, 특히 심혈관 질환, 바람직하게는 혈전성 또는 혈전색전성 질환, 및 부종, 및 또한 안과 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 의약의 제조를 위한 그의 용도에 관한 것이다. <화학식 I> 상기 식에서, R1은 하기 화학식의 기이고, 여기서 *는 옥소피리딘 고리에 대한 부착 부위이고, R6은 브로민, 염소, 플루오린, 메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시이고, R7은 브로민, 염소, 플루오린, 시아노, 니트로, 히드록실, 메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 에티닐, 3,3,3-트리플루오로프로프-1-인-1-일 또는 시클로프로필이다.

  本发明涉及下式I的取代的氧吡啶衍生物、其制备方法及其在制备治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病，优选血栓性或血栓栓塞性疾病和水肿，以及眼科疾病的药物中的用途。<方案 I>在上式中，R1 是下式的基团，其中 * 是氧吡啶环的连接位点，R6 是溴、氯、氟、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基、R7 是溴、氯、氟、氰基、硝基、羟基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、3,3,3-三氟丙-1-炔-1-基或环丙基。
• SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160272637A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选为血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• [EN] SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXOPYRIDINE SUBSTITUÉS
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2020127504A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular vascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders and/or thrombotic or thromboembolic complications.

  这项发明涉及替代氧吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备药物治疗和/或预防疾病，特别是血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病和/或血栓性或血栓栓塞性并发症。
• Substituted oxopyridine derivatives and use thereof in the treatment of cardiovascular disorders
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US09434690B2

  公开（公告）日：2016-09-06

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  本发明涉及取代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备药物治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病，优选血栓性或栓塞性疾病和水肿，以及眼科疾病的用途。