依索唑胺 | 452-35-7

• 物质功能分类: 原料药 - 泌尿系统用药 - 利尿药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 中文名称: 依索唑胺
• 中文别名: 乙氧苯噻唑胺；6-乙氧基-2-苯并噻唑磺酰胺
• 英文名称: 6-ethoxybenzothiazole-2-sulfonamide
• 英文别名: Ethoxzolamide；6-ethoxybenzo[d]thiazole-2-sulfonamide；6-ethoxy-1,3-benzothiazole-2-sulfonamide
• CAS: 452-35-7
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₃S₂
• mdl: MFCD00057089
• 分子量: 258.322
• InChiKey: OUZWUKMCLIBBOG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  190-193 °C(lit.)
• 沸点：
  464.9±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.4767 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、乙酸乙酯（少许）
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  CRYSTALS FROM ETHYL ACETATE + SKELLYSOLVE B
• 气味：
  ODORLESS
• 水溶性：
  -3.81
• 碰撞截面：
  152.7 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 保留指数：
  2578
• 稳定性/保质期：
  如果按照规格使用和储存，则不会发生分解，也未有已知的危险反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

ADMET

毒理性

• 相互作用

接受洋地黄苷的病人，低血钾可能会使病人易受洋地黄毒性影响，可能会导致严重的心律失常，甚至死亡。利尿剂、皮质类固醇、促皮质激素和两性霉素B同时使用碳酐酶抑制剂可能会导致严重的低血钾。

PATIENTS RECEIVING DIGITALIS GLYCOSIDES, HYPOKALEMIA MAY PREDISPOSE PATIENT TO DIGITALIS TOXICITY & POSSIBLY FATAL CARDIAC ARRHYTHMIAS MAY RESULT... DIURETICS, CORTICOSTEROIDS, CORTICOTROPIN & AMPHOTERICIN B /USED CONCOMITANTLY WITH CARBONIC ANHYDRASE INHIBITORS MAY CAUSE SEVERE HYPOKALEMIA/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

碳酸酐酶抑制剂可能增强其他利尿剂的效果，如噻嗪类...在增强和恢复对汞利尿剂的反应性方面很有用...偶尔，该药物可能会干扰胰岛素或口服降糖药物的降糖反应，可能是通过引起低钾血症。

CARBONIC ANHYDRASE INHIBITORS MAY AUGMENT EFFECTS OF OTHER DIURETICS SUCH AS THIAZIDES.../USEFUL/ IN ENHANCING & RESTORING RESPONSIVENESS TO MERCURIAL DIURETICS...RARELY, /DRUG/ MAY INTERFERE WITH HYPOGLYCEMIC RESPONSE TO INSULIN OR ORAL HYPOGLYCEMIC DRUGS, POSSIBLY BY CAUSING HYPOKALEMIA.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

尿液碱化由/药物增加/弱酸的排泄速率，包括苯巴比妥和水杨酸盐...乌洛托品、乌洛托品 hippurate 和乌洛托品 mandelate...在由碳酸酐酶抑制剂产生的碱性尿液中可能无效。

ALKALINIZATION OF URINE PRODUCED BY /DRUG INCREASES/ RATE OF EXCRETION OF WEAK ACIDS, INCLUDING PHENOBARBITAL & SALICYLATES...METHENAMINE, METHENAMINE HIPPURATE, & METHENAMINE MANDELATE...MAY BE INACTIVE IN ALKALINE URINE PRODUCED BY CARBONIC ANHYDRASE INHIBITORS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

碳酸酐酶抑制剂可增加锂的排泄...由/药物/产生的尿液碱化可能会降低...安非他命、普鲁卡因胺、奎尼丁...三环类抗抑郁药的排泄率/&它们的效果/可能会增强和/或延长。

CARBONIC ANHYDRASE INHIBITORS INCREASE EXCRETION OF LITHIUM...ALKALINIZATION OF URINE PRODUCED BY /DRUG/ MAY DECREASE RATE OF EXCRETION OF...AMPHETAMINES, PROCAINAMIDE, QUINIDINE...TRICYCLIC ANTIDEPRESSANTS & /THEIR EFFECTS/ MAY BE ENHANCED &/OR PROLONGED.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

碳酸酐酶抑制剂...通过减少近端曲小管早期对钠碳酸氢盐的重吸收来增强钠的排泄。因此，在近端曲小管后期，被动性钠氯化物的重吸收减少...在初始治疗期间，钾的排泄增加...临床上显著的低钾血症很少是个问题，因为细胞外液中的过量氢离子倾向于扩散进入细胞并取代钾离子...连续给药数天后，会发展出轻度的氯离子过多性酸中毒，这会减少利尿效果。/碳酸酐酶抑制剂/

Carbonic anhydrase inhibitors ... enhance sodium excretion by reducing sodium bicarbonate reabsorption in the early proximal convoluted tubule. Passive sodium chloride reabsorption in the late proximal convoluted tubule is consequently decreased, ... potassium excretion is increased during initial therapy ... Clinically significant hypokalemia is seldom a problem, because excess hydrogen ions in the extracellular fluid tend to diffuse into the cells and displace potassium ions ... . After several days of continuous administration, a mild hyperchloremic acidosis develops, which decreases the diuretic effect. /Carbonic anhydrase inhibitors/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

迅速吸收，生物利用度为65%。

Rapidly absorbed with 65% bioavailability

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

ABSORBED FROM GI TRACT...DISTRIBUTED IN PLASMA, MUSCLES, BRAIN, KIDNEYS, LIVER, LUNGS, ERYTHROCYTES, AQUEOUS HUMOR, & CSF. APPROX 40%...EXCRETED UNCHANGED BY KIDNEYS /HUMAN, ORAL/ 从胃肠道吸收...在血浆、肌肉、大脑、肾脏、肝脏、肺、红细胞、房水和中枢神经系统分布。大约40%...由肾脏以原形排出/人类，口服/

ABSORBED FROM GI TRACT...DISTRIBUTED IN PLASMA, MUSCLES, BRAIN, KIDNEYS, LIVER, LUNGS, ERYTHROCYTES, AQUEOUS HUMOR, & CSF. APPROX 40%...EXCRETED UNCHANGED BY KIDNEYS /HUMAN, ORAL/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2935009090
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  请将贮藏器密封，并存放在阴凉、干燥处。确保工作环境具有良好的通风或排气设施。

SDS

1.1 产品标识符
: 乙氧苯噻唑胺
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Ethoxzolamide
6-Ethoxyzolamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Ethoxzolamide
别名
6-Ethoxyzolamide
: C9H10N2O3S2
分子式
: 258.32 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
6-Ethoxybenzothiazole-2-sulphonamide
-
CAS 号 452-35-7
EC-编号 207-199-5

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 190 - 193 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 1.812
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
从实验动物的结果看，过度接触能导致生殖紊乱
发育毒性 - 大鼠 - 经口
特定发育异常：肌肉骨骼系统。 对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。
对生殖的影响：胚胎植入后死亡率（例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: DL6390000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

用途

乙氧苯噻唑胺在临床上除了具有弱的利尿作用外，主要应用于治疗青光眼、脑水肿、癫痫发作以及高原缺氧引起的水肿性疾病和消化性溃疡。

生物活性

Ethoxzolamide 是碳酸酐酶抑制剂，其 Ki 值为 1 nM。

靶点

• Ki: 1 nM (carbonic anhydrase)

体外研究

乙氧苯噻唑胺 (ETZ) 处理能显著抑制感染的巨噬细胞中报告基因 GFP 的荧光强度，超过 90%。此外，在为期 9 天的巨噬细胞存活实验中，乙氧苯噻唑胺 (ETZ) 处理明显抑制了结核分枝杆菌在细胞内的生长。

体内研究

研究表明，脂溶性的乙氧苯噻唑胺在体内转化为水溶性代谢物后仍保留对酶的高度活性。在最小剂量下达到最大效应（4 mg/kg 静脉注射，在 45 分钟时），眼内压降低为 4.2 mmHg，前房中酶浓度为 2.5 pmol/kg，酶的分数抑制 (i) 达到 0.9995。药物的效果迅速减弱，这归因于其在血浆中的极短半衰期导致自由药物在前房和其他组织中的耗竭。乙氧苯噻唑胺 (ETZ) 强烈下调小鼠肺部报告基因 GFP 的荧光强度，与对照组相比，信号降低约 3 倍。与假处理对照组相比，在接受乙氧苯噻唑胺治疗的小鼠肺部，细菌存活显著减少。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依索唑胺 在 三氯化铝 三乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 2-sulfamoyl-6-benzothiazolyl 2,2-dimethylpropionate
  参考文献：
  名称：

  局部活性碳酸酐酶抑制剂。1.6-羟基苯并噻唑-2-磺酰胺的O-酰基衍生物。

  摘要：

  制备了一系列6-羟基苯并噻唑-2-磺酰胺的O-酰基衍生物（4，L-643,799），并确定了每个系列成员作为眼用碳酸酐酶局部活性抑制剂的潜在用途。体外研究表明，这些酯是眼酯酶的底物，它们在角膜移位过程中释放4。发现最有趣的系列成员2，2-磺氨酰基-6-苯并噻唑基2,2-二甲基丙酸酯（22，L-645,151）以4的前药形式存在，当通过分离的白化兔子角膜递送时，其递送能力提高40倍与母体酚4相比。在兔子中的研究表明22是一种有效的局部活性高眼压性碳酸酐酶抑制剂。

  DOI：

  10.1021/jm00131a011
• 作为产物：
  描述：

  6-乙氧基-2-巯基苯并噻唑 在 ammonium hydroxide 、 sodium hydroxide 、 sodium hypochlorite 、 potassium permanganate 、 硫酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 依索唑胺
  参考文献：
  名称：

  局部活性碳酸酐酶抑制剂。1.6-羟基苯并噻唑-2-磺酰胺的O-酰基衍生物。

  摘要：

  制备了一系列6-羟基苯并噻唑-2-磺酰胺的O-酰基衍生物（4，L-643,799），并确定了每个系列成员作为眼用碳酸酐酶局部活性抑制剂的潜在用途。体外研究表明，这些酯是眼酯酶的底物，它们在角膜移位过程中释放4。发现最有趣的系列成员2，2-磺氨酰基-6-苯并噻唑基2,2-二甲基丙酸酯（22，L-645,151）以4的前药形式存在，当通过分离的白化兔子角膜递送时，其递送能力提高40倍与母体酚4相比。在兔子中的研究表明22是一种有效的局部活性高眼压性碳酸酐酶抑制剂。

  DOI：

  10.1021/jm00131a011

文献信息

• Synthesis of Sulfonyl Azides via Diazotransfer using an Imidazole-1-sulfonyl Azide Salt: Scope and ¹⁵N NMR Labeling Experiments
  作者：Marc Y. Stevens、Rajiv T. Sawant、Luke R. Odell

  DOI：10.1021/jo500553q

  日期：2014.6.6

  Imidazole-1-sulfonyl azide hydrogen sulfate is presented as an efficient reagent for the synthesis of sulfonyl azides from primary sulfonamides. The described method is experimentally simple and high-yielding and does not require the addition of Cu salts. Furthermore, 15N NMR mechanistic studies show the reaction proceeds via a diazo transfer mechanism. Imidazole-1-sulfonyl azide hydrogen sulfate provides

  咪唑-1-磺酰基叠氮化物硫酸氢盐被认为是由伯磺酰胺合成磺酰基叠氮化物的有效试剂。所描述的方法在实验上简单且产率高，并且不需要添加铜盐。此外，15 N NMR机理研究表明反应是通过重氮转移机理进行的。就冲击稳定性，成本和易于使用而言，咪唑-1-磺酰基叠氮化物硫酸氢盐与现有的重氮转移试剂相比具有明显的优势。
• NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：Hughes Adam D.

  公开号：US20130330366A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula XII: where R a , R b , R 2 , R 7 , and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds described herein are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

  在一方面，本发明涉及具有公式XII的化合物： 其中R a ，R b ，R 2 ，R 7 和X如说明书中所定义，或其药用可接受的盐。所述的化合物是具有中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• FLUORESCENT DYE AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：EAST CHINA UNIVERSITY OF SCIENCE AND TECHNOLOGY

  公开号：US20190241584A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  Provided are a fluorescent dye and a preparation process and use thereof. The fluorescent dye is able to emit a long wavelength, is sensitive and specific to viscosity, and is used for a wide range of purposes, such as viscosity testing, fluorescent labeling, quantification or detection of proteins, enzymes or nucleic acids. In addition, it can be used as a fluorescent-activated probe.

  提供了一种荧光染料及其制备过程和使用方法。该荧光染料能够发射长波长，对粘度敏感且具有特异性，可用于多种用途，如粘度测试、荧光标记、蛋白质、酶或核酸的定量或检测。此外，它还可用作荧光激活探针。
• [EN] NEPRILYSIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA NÉPRILYSINE
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R & D IP LLC

  公开号：WO2015116786A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula (I): where R1-R6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

  在一方面，本发明涉及具有公式（I）的化合物：其中R1-R6定义如说明书中所述，或其药用可接受的盐。这些化合物具有中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性。在另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• Compounds for diagnosis, treatment and prevention of bone injury and metabolic disorders
  申请人：Pierce M. William

  公开号：US20050143366A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention relates to compounds of the formula or pharmaceutically acceptable salts thereof useful for the prophylaxis and treatment of degenerative bone disorders and for the acceleration of bone healing.

  本发明涉及以下式的化合物或其药用可接受盐，用于预防和治疗退行性骨疾病以及促进骨愈合。

表征谱图