L-asparagine monohydrate | 53844-04-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-asparagine monohydrate
• 英文别名: asparagine monohydrate；(2S)-4-amino-2-azaniumyl-4-oxobutanoate;hydrate
• CAS: 53844-04-5
• 化学式: C₄H₈N₂O₃*H₂O
• 分子量: 150.134
• InChiKey: RBMGJIZCEWRQES-DKWTVANSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.55
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  百菌清 、 L-asparagine monohydrate 在 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 4-N-L-Asparagyl-2,5,6-trichloro-1,3-dicyanobenzene
  参考文献：
  名称：

  Chiral stationary phases for enantiomers separation and their preparation

  摘要：

  本发明描述了新的手性固定相和其中所含的光学活性化合物。固定相中包含的光学活性化合物由结构式（I）表示，其中至少含有一个不对称碳原子，以及作为间隔物的取代基。本发明的固定相在制备用于对对映体进行分离的色谱柱方面具有用处。

  公开号：

  US06437167B1
• 作为产物：
  描述：

  b-Methylaspartic acid hydrochloride 、 氨 在 氨 、 盐酸 、 L-天冬酰胺 、 monohydrate 、 甲醇 、 aqueous solution 作用下， 以 solution 为溶剂， 70.0 ℃ 、213.3 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以L-asparagine monohydrate is thus obtained in a yield of 12 g (80%)的产率得到L-asparagine monohydrate
  参考文献：
  名称：

  Preparation of an asparagine or a glutamine

  摘要：

  一种制备通式为##EQU1##的化合物的方法（其中n是等于1或2的整数，X和Y可以相同或不同，是氢原子或有机基团，但当n=2时，X和Y中最多只能有一个是氢原子），该方法包括在水介质中，将通式为##EQU2##（其中M.sup.+代表阳离子，R代表含1至3个碳原子的脂肪基团，X、Y和n具有上述给定的含义）的化合物与氨反应，然后通过使反应介质酸化来释放式（I）的化合物。

  公开号：

  US03979449A1
• 作为试剂：
  描述：

  D-谷氨酸 、 D-天冬酰胺 、 D-天门冬氨酸 、 D-半胱氨酸 、 D-谷氨酰胺 、 L-苏氨酸 在 L-苏氨酸 、 D-苏氨酸 、 DL-天冬酰胺一水物 、 D-天门冬氨酸 、 D-谷氨酸 、 D-谷氨酰胺 、 L-asparagine monohydrate 、 D-天冬酰胺一水合物 、 L-酪氨酸 、 (2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid;4-methylbenzenesulfonic acid 、 左旋多巴 、 (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid;4-methylbenzenesulfonic acid 、 甲基多巴 、 L-α-methyl Dopa p-toluene sulfonate 、 L-苯丙氨酸 、 L-phenylalanine p-toluenesulfonic acid salt 、 L-苯甘氨酸 、 L-phenyl glycine p-toluene sulfonate 、 L-p-methoxy phenyl glycine 、 L-p-methoxy phenyl glycine p-toluene sulfonate 、 aqueous solution 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N-(4-羟苯基)甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  Resolution of amino acids

  摘要：

  一种处理D-和L-氨基酸混合物的方法，所选氨基酸为苏氨酸（THR），天冬酰胺（ASN），对羟基苯甘氨基对甲苯磺酸盐（pHPGpTS）和盐酸谷氨酸（GLU），它们以聚集体的形式结晶，通过该方法，与起始材料中的比率相比，所得到的晶体化合物中所需对映异构体与其他不需要的对映异构体的比率增加，该方法包括形成所述混合物的过饱和溶液，添加另一种预定的氨基酸作为添加剂，该添加剂具有与所述混合物的一种对映异构体的分子结构相似的结构，当需要L-氨基酸时，该添加剂是D-氨基酸作为抑制剂，抑制D-氨基酸的生长，或者当需要D-氨基酸时，该添加剂是L-氨基酸，然后从所述过饱和溶液中结晶化合物的一部分。当GLU.HCl被分解时，晶体可分离，因为它们具有不同的形态。

  公开号：

  US04390722A1

文献信息

• Quinaldoyl-amine derivatives of oxo-and hydroxy-substituted hydrocarbons
  申请人：Narhex Limited

  公开号：US05679688A1

  公开（公告）日：1997-10-21

  The present invention discloses the compounds of general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 are optionally substituted carbonyl and amide derivatives which are useful as inhibitors of retroviral proteases, and are effective in treating conditions characterized by unwanted activity of these enzymes, such as acquired immune deficiency syndrome.

  本发明公开了一般式（1）的化合物，其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3是可选择替代的羰基和酰胺衍生物，它们可作为逆转录病毒蛋白酶的抑制剂，并且对于治疗由这些酶的不需要活性特征的疾病，例如获得性免疫缺陷综合症，具有有效性。
• Studies of Bitter Peptides from Casein Hydrolyzate. VI. Syntheses and Bitter Taste of BPIc (Val–Tyr–Pro–Phe–Pro–Pro–Gly–Ile–Asn–His) and Its Analogs and Fragments
  作者：Hidenori Kanehisa

  DOI：10.1246/bcsj.57.97

  日期：1984.1

  In order to investigate the relationship between chemical structure and bitter taste, the bitter peptide BPIc (Val–Tyr–Pro–Phe–Pro–Pro–Gly–Ile–Asn–His) isolated from casein hydrolyzate by Minamiura et al. and its analogs and fragments were synthesized. BPIc, whose threshold value of bitter taste was 0.05 mM, was found to be one of the most bitter compounds, like quinine and phenylthiourea. However, [Gly5,6]- and [Gly9,10]-BPIc, and N-terminal octa- and heptapeptide fragments of BPIc possessed much weaker bitterness than BPIc. The results suggested that 5,6-proline and the basic nature of C-terminal are necessary for the strong bitterness exhibited by BPIc.

  为了研究化学结构与苦味之间的关系，研究人员合成了 Minamiura 等人从酪蛋白水解物中分离出的苦味肽 BPIc（Val-Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Ile-Asn-His）及其类似物和片段。研究发现，BPIc 的苦味阈值为 0.05 mM，与奎宁和苯硫脲一样是最苦的化合物之一。然而，[Gly5,6]- 和 [Gly9,10]-BPIc 以及 BPIc 的 N 端八肽和七肽片段的苦味比 BPIc 弱得多。结果表明，5,6-脯氨酸和 C 端的碱性是 BPIc 表现出强烈苦味的必要条件。
• Peptides and processes for producing cyclic peptides
  申请人：Daicel Chemical Industries

  公开号：US05428129A1

  公开（公告）日：1995-06-27

  In this invention, a peptide of the following general formula is subjected to cyclization reaction to produce a cyclic peptide, preferably a synthetic calcitonin derivative (elcatonin) which is a useful medicine. ##STR1## (wherein A and B form a peptide of the formula Ser-Asn-Leu-Ser-Thr (SEQ ID NO: 47); X means a hydroxyl group, a carboxy-protecting group, an amino acid residue or a peptide residue; provided that the side-chain carboxyl group of .alpha.-L-aminosuberic acid is condensed with an amino acid or a peptide). The cyclic peptide can be obtained by subjecting a peptide of the above general formula to (1) cyclization reaction by chemical condensation, (2) cyclization reaction in the presence of an alkali metal salt and (3) reactions using the techniques of liquid phase synthesis and solid phase synthesis in combination.

  在这项发明中，将以下一般式的肽经过环化反应产生一个环肽，优选为合成降钙素衍生物（elcatonin），该药物非常有用。##STR1## （其中A和B形成肽的式子为Ser-Asn-Leu-Ser-Thr（SEQ ID NO：47）；X表示羟基，羧基保护基，氨基酸残基或肽残基；前提是α-L-氨基戊酸的侧链羧基与氨基酸或肽缩合）。通过化学缩合的环肽可以通过以下方法获得：（1）在碱金属盐的存在下进行环化反应，（2）使用液相合成和固相合成技术相结合的反应。
• Methods for treating alzheimer's disease using quinaldoyl-amine derivatives of oxo-and hydroxy-substituted hydrocarbons
  申请人：——

  公开号：US20040266871A1

  公开（公告）日：2004-12-30

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of of compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 . and N, are defined herein. 1

  本发明涉及一种治疗阿尔茨海默病和其他疾病，或通过使用式(I)中定义的化合物来抑制β-分泌酶酶、抑制β-分泌酶酶和/或抑制哺乳动物中Aβ肽沉积的方法，其中R1、R2、R3和N在此处有定义。
• Combination of 2-substituted carbapenems with dipeptidase inhibitors
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05071843A1

  公开（公告）日：1991-12-10

  A combination of a carbapenem of the formula: ##STR1## where R is H or CH.sub.3 and R.sup.1 is ##STR2## with a renal dipeptidase inhibitor is disclosed.

  本发明揭示了一种将式子为##STR1##的碳青霉烯类抗生素（其中R为H或CH.sub.3，R.sup.1为##STR2##）与肾脏二肽酶抑制剂结合使用的方法。