Fmoc-Pbf-L-精氨酸 | 154445-77-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 精氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: Fmoc-Pbf-L-精氨酸
• 中文别名: Fmoc-Pbf-精氨酸；N-芴甲氧羰酰基-2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰-L-精氨酸；Nα-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-Nω-(2,2,4,6,7-五甲基苯并二氢呋喃-5-磺酰基)-L-精氨酸；Nα-9-芴甲氧羰基-Nω-Pbf-L-精氨酸；Fmoc-保护基精氨酸；FMOC-NG-2,2,4,6,7-五甲基苯并呋喃-5-磺酰基-L-精氨酸；FMOC-Pbf-L-精氨酸；FMOC-O-Pbf-L-精氨酸；FMOC-Arg(Pbf)-OH；Nα-FMOC-Nω-PBF-L-精氨酸；N'-[(2,3-二氢-2,2,4,6,7-五甲基苯并呋喃-5-基)磺酰基]-N-芴甲氧羰基-L-精氨酸
• 英文名称: Nα-(9-fluorenylmethyloxycarbonyl)-Nγ-2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl-L-arginine
• 英文别名: Fmoc-Arg(Pbf)-OH；fmoc-L-Arg(Pbf)-OH；Fmoc-Arg(Pbf)；N_α-Fmoc-N_ω-(2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl)-L-arginine；N^α-Fmoc-Arg(Pbf)-OH；N_α-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-N_ω-((2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)sulfonyl)-L-arginine；N^α-Fmoc-Arg(N^γ-Pbf)-OH；Fmoc-Arg(N^ε-Pbf)-OH；Fmoc-arg(pdf)-OH；Fmoc-R(Pbf)-OH；N²-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-N^ω-((2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)sulfonyl)-L-arginine；N-α-Fmoc-NG-(2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl)-L-arginine；Fmoc-Arg(2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl)-OH；(L)-Fmoc-Arg-(Pbf)-OH；Fmoc-L-Arg(Pbf)；N^α-Fmoc-Arg(Pbf)；Arg(N^γ-Pbf)；Fmoc-Arg(Pbf)−OH；Fmoc-arginine(Pbf)-OH；Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH；(2S)-5-[[amino-[(2,2,4,6,7-pentamethyl-3H-1-benzofuran-5-yl)sulfonylamino]methylidene]amino]-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)pentanoic acid
• CAS: 154445-77-9
• 化学式: C₃₄H₄₀N₄O₇S
• mdl: MFCD00235804
• 分子量: 648.78
• InChiKey: HNICLNKVURBTKV-NDEPHWFRSA-N

物化性质

• 熔点：
  132°C
• 比旋光度：
  -5.5 º (c=1,DMF)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.382
• 拓扑面积：
  178
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2932999099
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险类别：
  IRRITANT
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  保存方法：存放在-20°C环境下。

SDS

1.1 产品标识符
: Fmoc-Arg(Pbf)-OH
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
Nα-Fmoc-Nω-(2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl)-L-arginine
Nα-Fmoc-Nω-Pbf-L-arginine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如果在皮肤上: 用大量肥皂和水淋洗。
P304 + P340 如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P312 如感觉不适，呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/ 就诊。
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Nα-Fmoc-Nω-(2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl)-L-
别名
arginine
Nα-Fmoc-Nω-Pbf-L-arginine
: C34H40N4O7S
分子式
: 648.77 g/mol
分子量
成分 浓度
Nα-Fmoc-Nω-(2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl)-L-arginine,
-
化学文摘编号(CAS No.) 154445-77-9
根据相应法规，无需披露具体组份。

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
保存在干燥处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末, 结晶
颜色: 白色, 无色
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 分配系数：n-辛醇/水
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表保证此产品的性质。
公司对任何操作或者接触上述产品而引起的损害不负有任何责任，。更多使用条款，参见发票或包
装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

精氨酸简介

精氨酸是一种可以在体内自然产生的必需氨基酸。在生命科学研究中，为了避免副产物的产生，必须对精氨酸的氨基和胍基进行保护。Fmoc-Pbf-精氨酸就是利用Fmoc(9-芴甲氧羰基)保护氨基，用Pbf(2,2,4,6,7-五甲基苯并呋喃-5-磺酰基)保护胍基得到的氨基酸衍生物。

制备 (1) 酯化

1. 将100L无水乙醇加入预先干燥的300L反应釜内，通冰盐水降温至-5～-10℃，滴加二氯亚砜13L。
2. 加入D型精氨酸盐酸盐（Arg.HCl）21.5kg，关闭冰盐水，自然升温至室温反应24小时。
3. 升温至35℃，TLC点板跟踪反应情况，反应大约48h结束。
4. 浓缩：反应结束后，减压浓缩得到油状物的Arg·Oet·2HCl中间体。

(2) 引入Boc基团

1. 在300L反应釜内加入150L水，再加入碳酸氢钠25.2kg，搅拌。
2. 逐渐加入Arg·Oet·2HCl油状物；加入四氢呋喃30L；分批加入(Boc)2O（叔丁氧羰基）26.2kg，搅拌，室温反应。
3. TLC法点板跟踪反应情况，当Arg·Oet·2HCl反应完即开始处理。
4. 酸化：反应完成后调节pH 3-4，用石油醚/乙酸乙酯(50L:25L)萃取。
5. 加盐饱和，回调PH 6-7，用乙酸乙酯提产品，用饱和食盐水洗涤有机相。
6. 干燥：向有机相中加入60kg的无水硫酸钠，干燥8小时。
7. 提纯浓缩：抽滤掉硫酸钠固体，减压蒸馏乙酸乙酯相。浓缩后得到的Boc-ArgOet.HCl油状物。

(3) 引入Pbf

1. 在300L反应釜中加入步骤2得到的Boc-ArgOet.HCl，Pbf-Cl 31.9kg，丙酮200L，碳酸钾41.7kg，搅拌，加少量水，维持温度40-45℃，用TLC监测反应。
2. 待Boc-ArgOet.HCl完全反应进行抽滤。
3. 抽滤除去固体不溶物，减压蒸馏丙酮。浓缩后得到的Boc-Arg(Pbf)Oet油状物待用。

(4) 脱Boc

1. 在干燥的300L反应釜中，加入3NHCl/乙酸乙酯溶液120L，搅拌下加入Boc-Arg(Pbf)Oet油状物，维持温度10-15℃，室温搅拌。
2. 脱Boc完成后加水洗涤，将产品洗至水相，加适量碳酸钠调节水相pH 7。

(5) 皂化

1. 将步骤(4)所得水相加入95%乙醇100L，搅拌，滴加10N NaOH水溶液调节pH 11-12。
2. 从加完NaOH开始计算反应时间6小时。
3. 纯化：用石油醚/乙酸乙酯(2:1)萃取；水相用HCl酸化至pH 3，搅拌2小时。加乙酸乙酯萃取产品；用饱和食盐水洗至pH达到6；无水硫酸钠干燥，真空抽滤除去固体。
4. 滤液浓缩、减压浓缩得到固体，真空干燥得到产品。

(6) Fmoc保护

1. 用Na2CO3调节PH=8.5。
2. 逐渐加入Fmoc-Osu(芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺)，控制温度15-20℃，PH＝8-9以把Arg(Pbf)反应完，尽量避免Fmoc-Osu过量。
3. TLC点板跟踪反应情况，从加完Fmoc-Osu开始计算，反应时间6小时。
4. 纯化：用石油醚/乙酸乙酯(2:1)萃取；水相用HCl酸化至pH＝3，搅拌2小时。加乙酸乙酯萃取产品；用饱和食盐水洗至pH达到6；无水硫酸钠干燥，真空抽滤除去固体。
5. 滤液浓缩、减压浓缩得到固体，真空干燥得到产品。

产品纯度：99.6%，最大单杂0.09%，L型异构体0.15%。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-Pbf-L-精氨酸 在 PS-AM-RAM resin 作用下， 生成 九聚精氨酸
  参考文献：
  名称：

  不对称PPCy：强烈发出荧光的NIR标签。

  摘要：

  通过逐步合成策略，获得了具有不对称取代模式的生物功能化吡咯并吡咯花菁（PPCy）。这些显示出非常强的窄带NIR吸收和荧光。使用活细胞显微镜证明了结合肽的PPCy的内在化。

  DOI：

  10.1039/c0cc00359j
• 作为产物：
  描述：

  L-精氨酸 在 碳酸氢钠 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 Fmoc-Pbf-L-精氨酸
  参考文献：
  名称：

  一种含铂类药物纳米囊泡及其制备方法与应用

  摘要：

  本发明涉及一种含铂类药物纳米囊泡及其制备方法与应用。包括铜基金属有机框架和包裹在铜基金属有机框架内的铂类药物前体，所述铜基金属有机框架表面修饰有长循环脂质体。该含铂类药物纳米囊泡对局部雌激素调控和血小板阻断抑制三阴性乳腺癌增殖和转移有协同作用，抑瘤率为80.9％，肺转移抑制率高达88.4％，其稳定性和分散性较好，药物泄露率低，增强了体内长循环效果，对生物体的毒副作用小。

  公开号：

  CN114163481B
• 作为试剂：
  描述：

  Fmoc-Cys(Me-Pocam)-OH 、 Fmoc-甘氨酸 、 Fmoc-L-缬氨酸 、 Fmoc-L-丙氨酸 、 4-巯基苯基乙酸 、 Fmoc-L-苯丙氨酸 、 FMOC-O-叔丁基-L-丝氨酸 、 Fmoc-O-叔丁基-L-谷氨酸 、 Fmoc-N-三苯甲基-L-天冬酰胺 在 哌啶 、 Fmoc-N-ethyl-S-trityl-L-cysteine 、 rink amide MBHA resin 、 O-(7-azabenzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 乙酸酐 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 Fmoc-Pbf-L-精氨酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以2%的产率得到Fmoc-Glu-Asn-Phe-Ser-Gly-Gly-Cys(N-methyl-phenacyloxycarbamidomethyl)-Val-Ala-Gly-(4-SC6H4CH2COOH)
  参考文献：
  名称：

  N-甲基-苯甲酰氧基氨基甲酰氨基（Pocam）基团：用于固相肽合成和肽缩合反应的新型硫醇保护基。

  摘要：

  在用于肽段的缩合的所谓硫酯方法中，化学选择性连接需要氨基和硫醇基的保护基。在这项研究中，我们开发了一种新型的硫醇保护基团，即N-甲基-苯甲酰氧基氨基甲酰氨基甲基（Pocam）。我们将其用于保护半胱氨酸侧链，并合成了含有Pocam的肽和肽硫酯。通过硫酯法将它们冷凝。缩合反应后，通过Zn / AcOH处理裂解Pocam基团。同时，用于保护赖氨酸侧链的叠氮基也被转化为氨基，表明该保护基策略将肽缩合反应后的去保护反应简化为仅一步。

  DOI：

  10.1039/c1ob05253e

文献信息

• A simple and versatile method to synthesize N-acyl-benzotriazoles
  作者：Guillaume Laconde、Muriel Amblard、Jean Martinez

  DOI：10.1016/j.tetlet.2018.12.046

  日期：2019.1

  An efficient method for the synthesis of N-acyl-benzotriazoles from a wide variety of protected amino acids, as well as from compounds frequently used in drug discovery such as biotin and N-Fmoc polyethylene glycol, has been developed. The reaction of carboxylic acid derivatives with benzotriazole in the presence of T3P® yielded the corresponding N-acyl-benzotriazoles, which were obtained in high purity

  已经开发了一种有效的方法，该方法可以从多种受保护的氨基酸以及药物开发中常用的化合物（如生物素和N -Fmoc聚乙二醇）合成N-酰基-苯并三唑。在存在下，羧酸衍生物与苯并三唑的反应产生相应的N-酰基-苯并三唑，其通过简单的后处理程序以高纯度获得，在大多数情况下是通过将所需产物在水中沉淀而获得的。
• Self-Assembled Peptide-Based Hydrogels as Scaffolds for Proliferation and Multi-Differentiation of Mesenchymal Stem Cells
  作者：Yung-Li Wang、Shih-Pei Lin、Srinivasa Rao Nelli、Fu-Kai Zhan、Hsun Cheng、Tsung-Sheng Lai、Mei-Yu Yeh、Hsin-Chieh Lin、Shih-Chieh Hung

  DOI：10.1002/mabi.201600192

  日期：2017.4

  supramolecular hydrogel (Fmoc‐FF/Fmoc‐RGD), which provides a nanofibrous network that uniquely presents bioactive ligands at the fiber surface for cell attachment. In the present study, mesenchymal stem cells (MSCs) in Fmoc‐FF/Fmoc‐RGD hydrogel increase in proliferation and survival compared to those in Fmoc‐FF/Fmoc‐RGE hydrogel. Moreover, MSCs encapsulated in Fmoc‐FF/Fmoc‐RGD hydrogel and induced in

  芴基-9-甲氧羰基（Fmoc）-二苯丙氨酸（Fmoc-FF）和Fmoc-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Fmoc-RGD）肽自组装形成3D超分子水凝胶网络（Fmoc-FF / Fmoc-RGD），它提供了一种纳米纤维网络，该纤维网络在纤维表面上独特地具有生物活性配体，可用于细胞附着。在本研究中，与Fmoc-FF / Fmoc-RGE水凝胶相比，Fmoc-FF / Fmoc-RGD水凝胶中的间充质干细胞（MSCs）具有更高的增殖和存活率。此外，封装在Fmoc-FF / Fmoc-RGD水凝胶中并在每种定义的诱导培养基中诱导的MSC在体外均经历成骨，成脂和成软骨分化。为了进行体内分化，在每种确定的培养基中诱导封装在水凝胶中的MSC一周，然后注射到明胶海绵中，并移植到免疫缺陷小鼠中四个星期。与Fmoc-FF / Fmoc-RGE水凝胶相比，Fmoc-FF / Fmoc-RGD水凝胶中的MSCs向成骨，
• Bioconjugates of Co(III) complexes with Schiff base ligands and cell penetrating peptides: Solid phase synthesis, characterization and antiproliferative activity
  作者：Dariusz Śmiłowicz、Nils Metzler-Nolte

  DOI：10.1016/j.jinorgbio.2020.111041

  日期：2020.5

  tert.-butoxycarbonyl) in axial positions with simultaneous oxidation of Co(II) to Co(III) under ambient environment. All Co(III) complexes were characterized by multinuclear NMR spectroscopy (1H, 13C and 59Co NMR), FT-IR, mass spectrometry and HPLC. The Co(III) complexes were conjugated to three different cell penetrating peptides: FFFF (P1), RRRRRRRRRGAL (P2) and FFFFRRRRRRRRRGAL (P3). Standard solid-phase

  在这项工作中，我们通过水杨醛与3,4-二氨基苯甲酸（1）的单缩合反应合成了一种螯合的席夫碱。该配体在氮气下进一步用于与CoCl2·6H2O络合。在下一步中，通过使该配合物与咪唑（2），2-甲基咪唑（3）和N-Boc-1-组氨酸甲酯（4）配位（Boc：叔。 -丁氧基羰基）在轴向位置，同时在环境中将Co（II）氧化为Co（III）。所有的Co（III）配合物均通过多核NMR光谱（1H，13C和59Co NMR），FT-IR，质谱和HPLC进行表征。Co（III）复合物与三种不同的细胞穿透肽偶联：FFFF（P1），RRRRRRRRRRGAL（P2）和FFFFRRRRRRRRRGAL（P3）。标准固相肽化学用于细胞穿透肽的合成。N末端肽与钴配合物的偶联，在四齿席夫碱配体上具有羧基，提供了Co（III）-肽生物缀合物，其通过半制备HPLC纯化并通过分析HPLC和质谱法表征。与顺铂作为参考药物的活性相
• γ-Valerolactone (GVL): An eco-friendly anchoring solvent for solid-phase peptide synthesis
  作者：Othman Al Musaimi、Ayman El-Faham、Alessandra Basso、Beatriz G. de la Torre、Fernando Albericio

  DOI：10.1016/j.tetlet.2019.151058

  日期：2019.9

  authorities have imposed restrictions to minimize or even stop its use. It has therefore become imperative to identify environmentally benign solvents to replace it. Here we report on a bio derived solvent, γ-valerolactone, for the incorporation of the first amino acid onto p-alkoxybenzyl alcohol resin in solid-phase peptide synthesis. Satisfactory loading values (by a spectrophotometric method) were

  由于CH 2 Cl 2的危险性，监管机构已施加限制以最小化或什至停止使用它。因此，必须找到对环境无害的溶剂来替代它。在这里，我们报告了一种生物衍生的溶剂γ-戊内酯，用于在固相肽合成中将第一个氨基酸掺入对烷氧基苄醇树脂中。达到了令人满意的负载值（通过分光光度法）。此外，还检查了外消旋化和二肽形成，发现是可接受的。
• Cross-linked peptides containing non-peptide cross-linked structure, method for synthesizing cross-linked peptides, and novel organic compound used in method
  申请人：Kono Yusuke

  公开号：US09376467B2

  公开（公告）日：2016-06-28

  The purpose of the present invention is to provide a cross-linked peptide containing a novel non-peptide cross-linked structure, and a method for synthesizing the same. A cross-linked peptide having a novel non-peptide cross-linked structure, a useful intermediate for synthesizing the cross-linked peptide, and a method for synthesizing the novel cross-linked peptide and the intermediate are provided. The cross-linked peptide is characterized by having an —NR— bond in the cross-linked structure. By using the method for synthesizing the cross-linked peptide, a cross-link can be freely designed and an change can be freely made to a cross-link.

  本发明的目的是提供一种含有新型非肽交联结构的交联肽，以及其合成方法。提供了一种具有新型非肽交联结构的交联肽，用于合成交联肽的有用中间体，以及合成新型交联肽和中间体的方法。该交联肽的特征在于其交联结构中具有一个—NR—键。通过使用合成交联肽的方法，可以自由设计交联并自由更改交联。