5-(T-boc-氨基)-1-戊基溴 | 83948-54-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 无环单胺、多胺及其衍生物和盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 5-(T-boc-氨基)-1-戊基溴
• 中文别名: 5-(叔丁氧羰基氨基)溴戊烷
• 英文名称: tert-butyl (5-bromopentyl)carbamate
• 英文别名: N-Boc-1-amino-5-bromopentane；5-<(tert-Butoxycarbonyl)amino>-1-pentyl bromide；tert-butyl N-(5-bromopentyl)carbamate
• CAS: 83948-54-3
• 化学式: C₁₀H₂₀BrNO₂
• 分子量: 266.178
• InChiKey: OHUJQWJCNMMZFM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  approx. 35°C
• 沸点：
  324℃
• 密度：
  1.214
• 闪点：
  150℃
• 溶解度：
  可溶于氯仿、乙酸乙酯、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2924199090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  2-8°C，干燥密封

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(T-boc-氨基)-1-戊基溴 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以85%的产率得到6-((5-amino)-pentoxy)-2,2,4-trimethyl-1,2-dihydroquinoline
  参考文献：
  名称：

  Compounds for treating peripheral; neuropathies and other neurodegenerative; disorders

  摘要：

  本发明提供了用于治疗或预防与hsp90总体活性相关但与hsp90的ATP酶活性无关的神经退行性疾病、紊乱或病症的化合物和方法，包括周围神经病变，例如由化疗或糖尿病引起的周围神经病变，中枢神经系统的紊乱，例如阿尔茨海默病和帕金森病，以及运动神经元疾病，例如肌萎缩性侧索硬化症（ALS），在受试者中。

  公开号：

  US09527817B2
• 作为产物：
  描述：

  5-(N-叔丁氧羰基氨基)-1-戊醇 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 5-(T-boc-氨基)-1-戊基溴
  参考文献：
  名称：

  双重烟酰胺磷酸核糖基转移酶和表皮生长因子受体抑制剂治疗癌症

  摘要：

  在现代抗癌治疗中，多靶点药物已成为一种有前途的治疗方式。利用NAMPT和EGFR抑制的协同作用，我们开发了首个可用作NAMPT和EGFR双重抑制剂的化合物。在CHS828和厄洛替尼的基础上，通过药效基团的合并，成功设计并合成了一系列杂交分子。在合成的化合物中，化合物28表现出良好的NAMPT和EGFR抑制作用，并具有出色的体外抗增殖活性。化合物28是不含Michael受体的新型化学型，可强烈抑制几种癌细胞系的增殖，包括具有EGFR L858R / T790M的H1975非小细胞肺癌细胞突变。更重要的是，它在人NSCLC（H1975）异种移植裸鼠模型中具有显着的体内抗肿瘤功效。这项研究为开发新型抗肿瘤药物和有价值的药理探针提供了有希望的线索，这些药物可用于评估单一抑制剂对NAMPT和EGFR途径的双重抑制作用。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2020.113022

文献信息

• 一种嘧啶类化合物及其制备方法和应用
  申请人：中国科学院广州生物医药与健康研究院

  公开号：CN106928192B

  公开（公告）日：2020-11-13

  本发明公开了一种嘧啶类化合物，结构如式(I)所示：式中，R1选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、二甲氨基、Cl‑6烷基、Cl‑6全氟烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、C3‑12杂脂环基或Cl‑6烷氧基中的一种；R2选自氢、Cl‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、C3‑6环烷氧基、C3‑12杂脂环基、芳基、取代芳基或基团P中的一种，P基团为R3选自氢或基团Q，基团Q为其中，X选自O、S、NH或‑NHCO‑中的一种；基团P和基团Q至少出现一个；m为1‑7；n为1‑7。本发明所涉及的嘧啶类化合物是8‑羟基鸟嘌呤核苷酸酶抑制剂，可用于治疗因8‑羟基鸟嘌呤核苷酸酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤。
• [EN] COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET SES UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MYREXIS INC

  公开号：WO2012177782A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods useful for treating cancer, systemic or chronic inflammation, rheumatoid arthritis, diabetes, obesity, T-cell mediated autoimmune disease, ischemia, and complications associated with these diseases and disorders.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和方法，用于治疗癌症、全身性或慢性炎症、类风湿性关节炎、糖尿病、肥胖症、T细胞介导的自身免疫疾病、缺血以及与这些疾病和疾病相关并发症。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS AS IRAK4 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE IRAK4 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2014143672A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Provided are compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein i.a. Ring A is phenylene or 5- to 6-membered heteroarylene; Ring B is phenylene, 5- to 6-membered heterocycloalkylene or 5- to 6-membered heteroarylen; R4 is absent, heteroarylene, arylene, C1-3 alkylene, or R4 and R3 taken together with the nitrogen to which they are bound form a 3- to 7-membered heterocycloalkyl ring; R5 is absent, C(0)NR51, NR52 or 0; R6 is C2-10 alkylene or alkenylene, wherein one or two of the carbon atoms in the alkylene chain is optionally replaced by an 0, S, SO, SO2 or NR61, and wherein two of the carbon atoms in the alkylene chain are optionally connected by a two or three carbon atom alkylene chain to form a 5- to 7-membered ring; R7 is absent, NR71 or O. The compounds are IRAK4 inhibitors useful for the treatment of inflammatory diseases.

  提供的是Formula (I)的化合物，或其药用盐，其中i.a.环A是苯基或5-至6-成员杂芳基；环B是苯基，5-至6-成员杂环烷基或5-至6-成员杂芳基；R4不存在，杂芳基，芳基，C1-3烷基，或R4和R3与它们结合的氮一起形成3-至7-成员杂环烷基环；R5不存在，C(0)NR51，NR52或0；R6是C2-10烷基或烯烃基，其中烷基链中的一个或两个碳原子可以选择性地被0、S、SO、SO2或NR61取代，烷基链中的两个碳原子可以选择性地通过一个两个或三个碳原子的烷基链连接在一起形成5-至7-成员环；R7不存在，NR71或O。这些化合物是对治疗炎症性疾病有用的IRAK4抑制剂。
• [EN] 2-(BICYCLO-HETEROARYL)-ISONICOTINIC DERIVATIVES AS HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-(BICYCLO-HÉTÉROARYL)-ISONICOTINIQUE EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE DÉMÉTHYLASE
  申请人：ORYZON GENOMICS SA

  公开号：WO2018149986A1

  公开（公告）日：2018-08-23

  The invention relates to compounds of Formula (I) as described herein, useful as histone demethylase inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy, including e.g., in the treatment of cancer.

  该发明涉及如下所述的式（I）化合物，其作为组蛋白去甲基化酶抑制剂。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的应用，包括例如在癌症治疗中的应用。
• NEW 1,2,4-OXADIAZOL DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND USE THEREOF AS INTERMEDIATES IN THE PREPARATION OF INDOLIC ALKALOIDS
  申请人：CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE

  公开号：US20150051405A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  The present invention relates in general terms to a variously substituted 1,2,4-oxadiazol derivative, a process for their preparation, and use thereof as an intermediate in the preparation of indolic alkaloids, including phidianidine B and A.

  本发明涉及一种各种取代的1,2,4-噁二唑衍生物，其制备方法以及将其用作吲哚生物碱制备中间体的用途。