L-天门冬氨酸 | 56-84-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - α-氨基酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: L-天门冬氨酸
• 中文别名: 天冬酰胺；D-2-氨基丁酸；L-天冬氨酸；L-抗坏血酸；L-天冬门氨酸；L-天冬酸
• 英文名称: L-Aspartic acid
• 英文别名: aspartate；aspartic acid；Asp；L-Asp；L-aspartate；d,l-Aspartic acid；(2S)-2-azaniumyl-4-hydroxy-4-oxobutanoate
• CAS: 56-84-8
• 化学式: C₄H₇NO₄
• mdl: MFCD00002616
• 分子量: 133.104
• InChiKey: CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300 °C (dec.)(lit.)
• 比旋光度：
  25 º (c=8, 6N HCl)
• 沸点：
  245.59°C (rough estimate)
• 密度：
  1.66
• 溶解度：
  H2O:5 mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  λ: 260 nm Amax: 0.20λ: 280 nm Amax: 0.10
• LogP：
  -0.67
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  White, crystalline solid
• 味道：
  Acidic/neutral
• 蒸汽压力：
  2.6X10-7 mm Hg at 25 °C (est)
• 亨利常数：
  Henry's Law constant = 1.1X10-14 atm-cu m/mol at 25 °C (est)
• 旋光度：
  Specific optical rotation: -2.0 deg at 25 °C (c=3.93 in 5N HCl) /d-Aspartic acid/
• 分解：
  324 °C
• 解离常数：
  2.01 (at 0 °C)
• 碰撞截面：
  121.92 Ų [M-H]- [CCS Type: DT, Method: stepped-field]
• 稳定性/保质期：
  - 常温常压下性质稳定。 - 是一种天然产物，无毒。 - 存在于烟叶和烟气中。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

L-天冬氨酸经氧化脱氨或转氨作用产生草酰乙酸；α-丙氨酸是脱羧作用的产物。/来自表格/

FOR L-ASPARTIC ACID, OXALOACETIC ACID IS PRODUCT OF OXIDATIVE DEAMINATION OR TRANSAMINATION; ALPHA-ALANINE IS PRODUCT OF DECARBOXYLATION. /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

代谢途径及产物 /在动物体内/: 天冬氨酸 + 焦磷酸 /产生/ 磷 + 焦磷酸天冬氨酸 生成嘧啶；天冬氨酸 /产生/ 延胡索酸 + 氨；天冬氨酸 /产生/ 天冬氨酸半醛 /产生/ 高丝氨酸 /产生/ (I) 苏氨酸，(II) 蛋氨酸，或(III) 赖氨酸... /来自表格/

METABOLIC PATHWAYS & PRODUCTS /IN ANIMAL BODY/: ASPARTIC ACID + CARBAMYLPHOSPHATE /PRODUCE/ PHOSPHORUS + CARBAMYLASPARTIC ACID GIVE PYRIMIDINES; ASPARTIC ACID /PRODUCES/ FUMARIC ACID + NH3; ASPARTIC ACID /PRODUCES/ ASPARTIC SEMIALDEHYDE /PRODUCES/ HOMOSERINE /PRODUCES/ (I) THREONINE, (II) METHIONINE, OR (III) LYSINE... /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

代谢途径及产物/在动物体内/: 谷氨酸提供嘌呤环的氮...谷氨酸 + 肌苷酸生成腺苷酸琥珀酸，再转化为腺苷酸 + 延胡索酸... /来自表格/

METABOLIC PATHWAYS & PRODUCTS /IN ANIMAL BODY/: ASPARTIC ACID GIVES NITROGEN OF PURINE RING...ASPARTIC ACID + IMP GIVE ADENYLOSUCCINATE GIVES AMP + FUMARATE... /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

经摄入后，L-天冬氨酸通过主动运输过程从小肠吸收。吸收后，L-天冬氨酸进入门静脉循环，然后被运输到肝脏，其中大部分被代谢为蛋白质、嘌呤、嘧啶和L-精氨酸，并且也被分解。D-天冬氨酸不在肝脏代谢；它进入系统循环，分布到身体的各个组织。与L-天冬氨酸结合的阳离子独立地与体内的各种物质相互作用，并参与各种生理过程。/L-天冬氨酸; D-天冬氨酸/

Following ingestion, L-aspartate is absorbed from the small intestine by an active transport process. Following absorption, L-aspartate enters the portal circulation and from there is transported to the liver, where much of it is metabolized to protein, purines, pyrimidines and L-arginine, and is catabolized as well. D-aspartate is not metabolized in the liver; it enters the systemic circulation, which distributes it to various tissues of the body. The cations associated with L-aspartate independently interact with various substances in the body and participate in various physiological processes. /L-aspartate; D-aspartate/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 暴露途径

该物质可以通过摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。喉咙痛。

Cough. Sore throat.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 眼睛症状

红斑。疼痛。

Redness. Pain.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 摄入症状

喉咙和胸部的灼热感。

Burning sensation in the throat and chest.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 相互作用

ASPARTIC ACID 在一定程度上防止了 BALB/C 小鼠出现物理吗啡依赖症状。

ASPARTIC ACID PREVENTED TO SOME EXTENT THE APPEARANCE OF SYMPTOMS OF PHYSICAL MORPHINE DEPENDENCE IN BALB/C MICE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

从小肠通过主动运输过程吸收

Absorbed from the small intestine by an active transport process

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

15天大的小鼠和成年小鼠口服或腹腔注射1克/公斤的L-天冬氨酸后，30分钟内天冬氨酸血浆浓度升高。此后，浓度以0.2小时的半衰期在两者中呈指数下降。10毫克/公斤和100毫克/公斤的L-天冬氨酸口服或腹腔注射对血浆浓度没有明显影响。

ASPARTIC ACID PLASMA CONCN WAS ELEVATED 30 MIN AFTER 1 G/KG L-ASPARTATE (ORAL OR IP) TO 15 DAY OLD & ADULT MICE. THEREAFTER, CONCN DECLINED EXPONENTIALLY WITH T/2 OF 0.2 HR IN BOTH. PLASMA CONCN NOT APPRECIABLY ALTERED BY 10 & 100 MG/KG L-ASPARTATE ORAL OR IP ADMIN.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

经摄入后，L-天冬氨酸通过主动运输过程从小肠吸收。吸收后，L-天冬氨酸进入门静脉循环，然后被运输到肝脏，其中大部分被代谢为蛋白质、嘌呤、嘧啶和L-精氨酸，并且也被分解。L-天冬氨酸在肝脏中不被代谢；它进入系统循环，分布到身体的各个组织。与L-天冬氨酸结合的阳离子独立地与体内各种物质相互作用，并参与各种生理过程。/L-天冬氨酸/

Following ingestion, L-aspartate is absorbed from the small intestine by an active transport process. Following absorption, L-aspartate enters the portal circulation and from there is transported to the liver, where much of it is metabolized to protein, purines, pyrimidines and L-arginine, and is catabolized as well. L-aspartate is not metabolized in the liver; it enters the systemic circulation, which distributes it to various tissues of the body. The cations associated with L-aspartate independently interact with various substances in the body and participate in various physiological processes. /L-aspartate/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在大鼠生长的不同阶段（从出生前1天到出生后90天），测定了D-和L-天冬氨酸的含量。D-天冬氨酸在所有检测的大脑组织样本中都有检出，但含量各不相同。在出生前1天的大鼠大脑皮层中，D-天冬氨酸的浓度最高，达到81纳米摩尔/克湿组织。大鼠大脑中的D-天冬氨酸水平在出生后迅速下降，而L-天冬氨酸的水平则随着年龄的增长而增加。

... Contents of D- and L-aspartic acids in rats at different stages of growth (from 1 day before birth to 90 days after birth) were determined. D-Aspartic acid was detected in all the brain tissue samples tested, but at different levels. In the cerebrum of rats 1 day before birth, D-aspartic acid was found to be at the highest concentration of 81 nmol/g wet tissue. The level of D-aspartic acid in rat brain falls rapidly after birth, while the L-aspartic acid level increases with age.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

11C-(4)-L-天冬氨酸的酶促合成是使用市售的小麦胚芽磷酸烯醇丙酮酸羧化酶进行的。在大鼠体内，这种放射性化合物的全身分布显示在唾液腺、腺胃、胰腺以及肺部有较高的积累。静脉注射11C-(4)-L-天冬氨酸后60分钟内，大约有60%以11CO2的形式通过呼气排出，这表明放射性化合物第四个位置上的碳原子容易发生脱羧反应。

Enzymatic synthesis of 11C-(4)-L-aspartic acid was undertaken using commercially available wheat germ phosphoenolpyruvate carboxylase. Whole-body distribution of the radioactive compound in rats showed higher accumulation in the salivary gland, glandular stomach and the pancreas, as well as in the lungs. Within 60 minutes after intravenous injection of 11C-(4)-L-aspartic acid, about 60% is removed as 11CO2 by expiration, indicating that the carbon atom at the fourth position of the radioactive compound is easily subjected to decarboxylation.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xn,Xi
• 安全说明：
  S22,S24/25,S26
• 危险类别码：
  R36
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  29224995
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  CI9098500
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  密封干燥保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: L-天冬氨酸
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
急性毒性, 经皮 (类别 5)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图 无
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H313 接触皮肤可能有害。
警告申明
事故响应
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C4H7NO4
分子式
: 133.10 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Aspartic acid
<=100%
化学文摘登记号(CAS 56-84-8
No.) 200-291-6
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
2.8 在 4.5 g/l 在 20 °C
e) 熔点/凝固点
300 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
1.660 g/cm3
n) 水溶性
可溶的
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强酸, 强碱, 强氧化剂, 硝酸
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 5,000 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 兔子 - 5,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 无皮肤刺激
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 无眼睛刺激
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: CI9098500

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

L-天门冬氨酸的应用与性质

L-天门冬氨酸在医药、食品和化工等方面有着广泛用途。在医药领域，它可以作为营养增补剂用于多种疾病的辅助治疗；在食品工业中，则常用于改善口感或作防腐剂。

制备方法

1. 合成法：主要以马来酸或富马酸为原料，在加压下用氨处理后水解，生成外消旋天冬氨酸。发酵法则是在酶的作用下将富马酸与氨加成而得。
2. 发酵法：通过大肠杆菌（Escherichia coli）发酵生产L-天门冬氨酸。
3. 生物反应器制备：使用固定化天冬氨酸酶，通过转筒式高速离心机分离菌体，并将其装填到填充式生物反应器中。转化液在特定条件下连续流过该反应器，实现高效转化。

性质与安全

• L-天门冬氨酸属于低毒物品。
• 急性毒性：腹腔注射大鼠LD50为6000毫克/公斤。
• 可燃性危险特性：可燃；燃烧时会产生有毒氮氧化物烟雾。
• 储运特性：需要通风、低温干燥储存。

以上信息总结了L-天门冬氨酸的基本应用及其制备方法和性质安全方面的相关细节。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-天门冬氨酸 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 Disodium L-aspartate
  参考文献：
  名称：

  一种制备L-天门冬氨酸二钠的方法

  摘要：

  本发明公开一种制备L‑天门冬氨酸二钠的方法，包括：以碳酸钠或氢氧化钠、L‑天门冬氨酸为原料，以水为溶剂，在温度70～80℃下进行反应，反应结束后校正反应液的pH值至9.0‑12.0，将反应液脱色过滤、浓缩至溶液波美度：40～45°Bé、降温；将降温后的溶液转至真空冷冻干燥机，保持真空冷冻干燥机压力在20～40Pa，在温度‑30～‑20℃下，预冷冻2～4h，然后在温度‑25～‑15℃下，维持3～5h；经真空冷冻干燥的物料在温度70～80℃下烘干3～6小时，得到L‑天门冬氨酸二钠产品。本发明方法不使用有机溶剂提高了生产环境的安全系数；产品无溶剂残留，提高了产品的质量，含水量易于控制。

  公开号：

  CN106117070B
• 作为产物：
  描述：

  L-高丝氨酸 以 水 为溶剂， 生成 L-天门冬氨酸
  参考文献：
  名称：

  OXIDATIVE DEGRADATION OF HYDROXY AMINO ACIDS BY CONTACT GLOW DISCHARGE ELECTROLYSIS

  摘要：

  为了证实接触辉光放电电解法氧化降解 β- 和 γ- 氨基酸的反应途径，对几种羟基氨基酸进行了氧化降解。结果表明，羟基氨基酸的反应产物支持了 β- 和 γ- 氨基酸氧化降解经过羟基氨基酸的假设。

  DOI：

  10.1246/cl.1980.1545
• 作为试剂：
  描述：

  吲哚 、 4-溴-1,2-亚甲二氧基苯 在 potassium phosphate 、 L-天门冬氨酸 、 [(cinnamyl)PdCl]2 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 以70%的产率得到3-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  选择性吲哚CH芳基化反应中氨基酸的结构连接关系：L-天冬氨酸是膦配体的可持续替代物

  摘要：

  该小号tructure大号igation ř elationship（SLR）的游离氨基酸（AAS）下的Pd催化检查用于化疗和区域选择性的吲哚C-H芳基化反应。尽管大多数AA很少或无效，但是L-天冬氨酸（L-Asp）有望提供具有高化学（C vs N）和区域选择性（C3 vs C2）的高价值C3芳基吲哚功能组耐受性。因此，该方案为吲哚C3-H​​芳基化反应提供了基于膦的配体的经济高效且可持续的替代品。初步机械调查建议-NH的同时参与2，α-CO 2 H，和β-CO 2L‐Asp的H功能及其连接效率至关重要。所开发的催化系统与用于3芳基吲哚化学选择性合成的串联脱羧/芳基化程序兼容。

  DOI：

  10.1002/adsc.202000426

文献信息

• Alkyl 1-Chloroalkyl Carbonates: Reagents for the Synthesis of Carbamates and Protection of Amino Groups
  作者：Gérard Barcelo、Jean-Pierre Senet、Gérard Sennyey、Jean Bensoam、Albert Loffet

  DOI：10.1055/s-1986-31724

  日期：——

  The synthesis of 1-chloroalkyl carbonates and their reaction with various type of amines are described. This reaction is useful for the synthesis of carbamate pesticides and for the protection of various amino groups, including amino acids.

  描述了1-氯代烷基碳酸酯的合成及其与各种类型胺的反应。这一反应对于合成氨基甲酸酯类农药和保护包括氨基酸在内的各种氨基团具有重要作用。
• <i>α-N</i>-Protected dipeptide acids: a simple and efficient synthesis via the easily accessible mixed anhydride method using free amino acids in DMSO and tetrabutylammonium hydroxide
  作者：G. Verardo、A. Gorassini

  DOI：10.1002/psc.2503

  日期：2013.5

  to find simple and efficient methods for their synthesis. For this reason, we have investigated the synthesis of α‐N‐protected dipeptide acids by reacting the easily accessible mixed anhydride of α‐N‐protected amino acids with free amino acids under different reaction conditions. The combination of TBA‐OH and DMSO has been found to be the best to overcome the low solubility of amino acids in organic

  在医学和药理学领域中，二肽的重要性已得到充分证明，并且已进行了许多努力来寻找简单有效的合成方法。因此，我们通过使易于获得的α-N混合酸酐反应，研究了α-N保护的二肽酸的合成在不同的反应条件下用游离氨基酸保护氨基酸。已经发现，TBA-OH和DMSO的组合是克服氨基酸在有机溶剂中低溶解度的最佳方法。在这些实验条件下，均相缩合反应迅速发生且没有可检测的差向异构。本方法也适用于未保护的侧链Tyr，Trp，Glu和Asp，但不适用于Lys。后一个残基能够结合两个混合酸酐分子，得到相应的异三肽。此外，已经测试了该方案对三肽和四肽合成的适用性。这种方法减少了对保护基的需求，具有成本效益，可扩展性，并产生了可用作较大肽合成的基础材料的二肽酸。
• Structure-guided engineering of<i>Pseudomonas dacunhae</i><scp>l</scp>-aspartate β-decarboxylase for<scp>l</scp>-homophenylalanine synthesis
  作者：Min Zhang、Pengfei Hu、Yu-Cong Zheng、Bu-Bing Zeng、Qi Chen、Zhi-Jun Zhang、Jian-He Xu

  DOI：10.1039/d0cc05871h

  日期：——

  Structure-guided engineering of Pseudomonas dacunhae L-aspartate β-decarboxylase (AspBDC) resulted in a double mutant (R37A/T382G) with remarkable 15,400-fold improvement in specific activity reaching 216 mU/mg, towards the target substrate 3(R)-benzyl-L-aspartate. A novel strategy for enzymatic synthesis of L-homophenylalanine was developed by using the variant as biocatalyst affording 75% product

  假单胞菌L-天冬氨酸β-脱羧酶（AspBDC）的结构指导工程导致了一个双突变体（R37A / T382G），其比活性朝目标底物3（R）-的比活性显着提高了15,400倍，达到216 mU / mg。 L-天冬氨酸苄酯。通过使用该变体作为生物催化剂，开发了一种酶促合成L-高苯丙氨酸的新策略，可在12小时内提供75％的产物收率。我们的结果强调了工程化的AspBDC在生物催化合成药物Relavent和增值非天然L-氨基酸方面的潜力
• New reagent for the introduction of Boc protecting group to amines: Boc-OASUD
  作者：B. Leela Maheswara Rao、Shaik Nowshuddin、Anjali Jha、Murali K. Divi、M. N. A. Rao

  DOI：10.1080/00397911.2017.1366525

  日期：2017.11.17

  ABSTRACT A new reagent, tert-butyl (2,4-dioxo-3-azaspiro [5,5] undecan-3-yl) carbonate (Boc-OASUD) for the preparation of N-Boc-amino acids is described. The Boc-OASUD reacts with amino acids and their esters at room temperature in the presence of a base and gives N-Boc-amino acids and their esters in good yields and purity. Introduction of the Boc group takes place without racemization. The Boc-OASUD

  摘要描述了一种用于制备 N-Boc-氨基酸的新试剂叔丁基 (2,4-dioxo-3-azaspiro [5,5] undecan-3-yl) 碳酸酯 (Boc-OASUD)。Boc-OASUD 在室温下在碱存在下与氨基酸及其酯反应，并以良好的产率和纯度得到 N-Boc-氨基酸及其酯。Boc 基团的引入无需外消旋化。Boc-OASUD 是一种固体且更稳定，是二碳酸二叔丁酯的更好替代品，二碳酸二叔丁酯熔点低，由于稳定​​性差，必须在塑料容器中分配，而不是玻璃。图形概要
• Cyclic dipeptides and azetidinone compounds and their use in treating CNS injury and neurodegenerative disorders
  申请人：Georgetown University

  公开号：US07202279B1

  公开（公告）日：2007-04-10

  The present invention provides 4-substituted-2-azetidinone compounds, bicyclic 2-5-diketopiperazine compounds, and pharmaceutical compositions thereof that are potent, safe and effective neuroprotective agents. Due to their strong central nervous system (CNS) activity, the compounds can be used to enhance memory and to treat a variety of neurological disorders. The compounds are particularly useful for treating neurological disorders caused by, or associated with, CNS trauma.

  本发明提供了4-取代-2-氮杂环己酮化合物、双环2-5-二酮哌嗪化合物及其药物组合物，它们是有效、安全且有效的神经保护剂。由于它们具有强大的中枢神经系统（CNS）活性，这些化合物可用于增强记忆力并治疗各种神经系统疾病。这些化合物特别适用于治疗由中枢神经系统创伤引起或与之相关的神经系统疾病。

表征谱图