甲基丙烯酸 - CAS号 79-41-4

物化性质

熔点：

12-16 °C (lit.)
沸点：

163 °C (lit.)
密度：

1.015 g/mL at 25 °C (lit.)
蒸气密度：

>3 (vs air)
闪点：

170 °F
溶解度：

可溶于氯仿、甲醇（少许）
暴露限值：

TLV-TWA 20 ppm (～70 mg/m3) (ACGIH).
LogP：

0.93 at 22℃
物理描述：

Methacrylic acid appears as a clear colorless liquid (or low-melting solid) with a pungent odor. Corrosive to metals and tissue. Flash point 170°F. Melting point 61°F. May polymerize exothermically if heated or contaminated. If the polymerization takes place inside a container, the container may rupture violently. Less dense than water. Vapors heavier than air. Used to make plastics.
颜色/状态：

Clear colorless liquid or colorless crystals
气味：

Acrid, repulsive odor
蒸汽密度：

2.97 (NTP, 1992) (Relative to Air)
蒸汽压力：

0.99 mm Hg at 25 °C
亨利常数：

Henry's Law constant = 3.9X10-7 atm-cu m/mole at 25 °C
稳定性/保质期：

1. 化学性质：易聚合成水溶性聚合物。可燃，遇高热或明火有燃烧危险，受热分解能产生有毒气体。与空气混合后能形成爆炸性混合物，其爆炸极限为2.1%至12.5%(体积分数)。 2. 本品具有中等毒性，对皮肤和黏膜有较强的刺激性。实验表明，大鼠经口摄入的半数致死量(LD50)为8400毫克/千克，但未发现其具有致癌性。在工作场所，容许极限浓度为100×10^-6（暂时工作区）。生产过程中需保持良好的通风条件，并要求操作人员穿戴适当的防护用品，尤其是防护眼镜。如不慎触及皮肤，应立即用大量清水冲洗。 3. 稳定 4. 禁配物：强氧化剂、胺类、强碱 5. 应避免接触的条件：光照、受热、紫外线以及空气 6. 聚合危害：易发生聚合反应
自燃温度：

752 °F (400 °C)
分解：

When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating fumes.
粘度：

1.38 mPa.s at 24 °C
腐蚀性：

Forms corrosive liquid at melting point
汽化热：

0.418 kJ/mol at 101.3 kPa (760 mm Hg)
表面张力：

0.0265 N/m
聚合：

POLYMERIZES EASILY, ESP ON HEATING OR IN PRESENCE OF TRACES OF HYDROCHLORIC ACID
折光率：

Index of refraction: 1.43143 at 20 °C/D
解离常数：

pKa = 4.65
保留指数：

711

计算性质

辛醇/水分配系数(LogP)：

0.9
重原子数：

6
可旋转键数：

1
环数：

0.0
sp3杂化的碳原子比例：

0.25
拓扑面积：

37.3
氢给体数：

1
氢受体数：

2

ADMET

代谢

甲基丙烯酸酯通过两个基本途径进行代谢，即水解和结合。甲基丙烯酸是缬氨酸途径的生理底物，并通过柠檬酸循环的两个底物，甲基丙二酸和琥珀酰辅酶A，代谢为二氧化碳。

Methacrylates are metabolized via two basic pathways, hydrolysis and conjugation. Methacrylic acid is a physiological substrate of the valine pathway and is metabolized toCO2 by two substrates of the citric acid cycle, methylmalonyl and succinyl- CoA.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

以玉米油为溶剂，给雄性Wistar大鼠口服放射性甲基丙烯酸甲酯，结果显示内源性生成的甲基丙烯酸（剂量的0.08%）通过哺乳动物细胞中用于缬氨酸代谢的途径进行了代谢，最终代谢产物为二氧化碳和水。

Male Wistar rats dosed orally with radiolabelled methyl methacrylate in corn oil revealed that endogenously generated methacrylic acid (0.08% of the dose) was metabolized using the pathway present in mammalian cells for the metabolism of valine, with CO2 and water as the ultimate metabolites.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

甲基丙烯酸是缬氨酸途径的生理代谢物。在与乙酰辅酶A激活后，它被转化为甲基丙二酸辅酶A和琥珀酰辅酶A，后者进入三羧酸循环。

Methacrylic acid is a physiological metabolite of the Valine pathway. After activation with Acetyl-CoA it is converted into methyl-malonyl CoA and Succinyl-CoA which enters the citric acid cycle.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

甲基丙烯酸主要通过丙酸代谢的B12依赖途径进行代谢。它首先转化为辅酶A酯。这条分解途径导致三羧酸（TCA）循环，最终转化为二氧化碳。

Methacrylic acid is metabolized primarily through B12-dependent pathway of propionate metabolism. It is first converted to the coenzyme-A ester. This catabolic pathway leads to the tricarboxylic acid (TCA) cycle and ultimately to CO2.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

甲基丙烯酸甲酯，即用于骨科手术的聚甲基丙烯酸甲酯水泥的单体成分，在髋关节置换手术过程中发生水解，转化为甲基丙烯酸。循环中的甲基丙烯酸水平与甲基丙烯酸甲酯相当，浓度在0-15微克/立方厘米之间。

METHYL METHACRYLATE, THE MONOMER COMPONENT OF POLY(METHYL METHACRYLATE) CEMENT USED IN ORTHOPEDIC SURGERY, UNDERWENT HYDROLYSIS, TO METHACRYLIC ACID DURING HIP REPLACEMENT OPERATIONS. CIRCULATING LEVELS OF METHACRYLIC ACID WERE COMPARABLE TO THOSE OF METHYL METHACRYLATE, THE CONCENTRATIONS BEING 0-15 UG/CC.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

暴露途径

这种物质可以通过吸入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by inhalation.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

暴露途径

吸入，皮肤吸收，吞食，皮肤和/或眼睛接触

inhalation, skin absorption, ingestion, skin and/or eye contact

来源:The National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH)

毒理性

症状

眼睛、皮肤、粘膜刺激；眼睛、皮肤烧伤

irritation eyes, skin, mucous membrane; eye, skin burns

来源:The National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH)

毒理性

吸入症状

咳嗽。灼热感。呼吸急促。呼吸困难。

Cough. Burning sensation. Shortness of breath. Laboured breathing.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

皮肤症状

红斑。皮肤灼伤。疼痛。水疱。

Redness. Skin burns. Pain. Blisters.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

吸收、分配和排泄

甲基丙烯酸能轻易通过肺和胃肠道的粘膜以及皮肤被吸收，并且迅速分布到所有主要组织中。

Methacrylic acid is readily absorbed through mucous membranes of the lungs and gastrointestinal tract and the skin; and is rapidly distributed to all major tissues.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

甲基丙烯酸蒸汽在吸入450微克/升（133 ppm）后，通过单向呼吸流技术（由于循环流泵吸收蒸汽，无法进行循环流动研究）在60分钟内，在大鼠手术隔离的上呼吸道（URT）的沉积情况进行了研究。在暴露期间，通过测定吸入空气和URT呼出空气中甲基丙烯酸蒸汽浓度的差异来测量甲基丙烯酸的沉积。在200毫升/分钟单向流动条件下，观察到（从30到60分钟暴露）约95%的沉积率。然而，从这项实验中无法得出渗透到下层细胞的程度。这些结果表明，在大鼠吸入后，大部分甲基丙烯酸并没有到达肺部。

Deposition of methacrylic acid vapors in the surgically isolated upper respiratory tract (URT) of anesthetised rats was studied after inhalation of 450 ug/L (133 ppm) using a unidirectional respiratory flow technique (cyclic flow studies were not possible due to vapor absorption on the cyclic flow pump) for 60 min. Deposition of methacrylic acid was measured throughout exposure determining the difference in vapor concentration of methacrylic acid in the inspired and the URT expiring air. Deposition rates (from 30 to 60 min of exposure) of about 95% were observed under 200 mL/min unidirectional flow conditions. However, the degree of penetration to underlying cells could not be derived from this experiment. These results indicate that after inhalation in rats most of the methacrylic acid does not reach the lung.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在给Wistar大鼠单次口服甲基丙烯酸钠盐（剂量为540 mg/kg体重）后，通过高效液相色谱法（HPLC）在血液血清中检测到甲基丙烯酸。最大浓度出现在10分钟后，而在60分钟后就不再能检测到甲基丙烯酸。/甲基丙烯酸，钠盐/

After a single oral administration of the sodium salt of methacrylic acid to Wistar rats (540 mg/kg bw) methacrylic acid was detected in the blood serum by means of HPCL. The maximum concentration was found after 10 min, whereas after 60 min no more methacrylic acid was detectable. /Methacrylic acid, sodium salt/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

职业暴露等级：

A
职业暴露限值：

TWA: 20 ppm (70 mg/m3) [skin]
TSCA：

Yes
危险等级：

8
危险品标志：

C
安全说明：

S26,S36/37/39,S45
危险类别码：

R35,R21/22
WGK Germany：

1
海关编码：

2916130010
危险品运输编号：

UN 2531 8/PG 2
危险类别：

8
RTECS号：

OZ2975000
包装等级：

II
危险标志：

GHS05,GHS06
危险性描述：

H302 + H332,H311,H314,H335
危险性防范说明：

P261,P280,P301 + P312 + P330,P303 + P361 + P353,P304 + P340 + P310,P305 + P351 + P338
储存条件：

储存注意事项： - 应储存于阴凉、通风的库房中。 - 远离火种及热源，防止引发危险。 - 包装需密封，避免与空气接触。 - 与氧化剂、胺类、碱类等化学品分开存放，切忌混合储存。 - 不宜大量储存或长期存放。 - 应配备相应品种和数量的消防器材。 - 储存区域应备有泄漏应急处理设备及合适的收容材料。

SDS

SDS：39f905c372ff535ee4055a15f4671f9d

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国标编号:	81618
ＣＡＳ:	79-41-4
中文名称:	甲基丙烯酸
英文名称:	Methacrylic acid
别名:	异丁烯酸
分子式:	C ₄ H ₆ O ₂ ；H ₂ CC(CH ₃ )COOH
分子量:	86.09
熔点:	15℃ 沸点：161℃
密度:	相对密度(水=1)1.01
蒸汽压:	68℃
溶解性:	溶于水、乙醇、乙醚等多数有机溶剂
稳定性:	稳定
外观与性状:	无色结晶或透明液体，有刺激性气味
危险标记:	20(酸性腐蚀品)
用途:	用于有机合成，及聚合物制备

2.对环境的影响:
一、健康危害

侵入途径：吸入、食入、经皮吸收。
健康危害：本品对鼻、喉有刺激性；高浓度接触可能引起肺部改变。对皮肤有刺激性，可致灼伤。眼接触可致灼伤，造成永久性损害。
慢性影响：可能引起肺、肝、肾损害。对皮肤有致敏性，致敏后，即使接触极低水平的本品，也能引起皮肤刺痒和皮疹。

二、毒理学资料及环境行为

急性毒性：LD501600mg/kg(大鼠经口)；500mg/kg(兔经皮)
亚急性和慢性毒性：大鼠吸入4.5g/m3，5小时，5次，出现鼻眼刺激，体重减轻，血与尿检验正常，解剖内脏正常。
致突变性：DNA损伤：大肠杆菌50umol/L。

危险特性：遇明火、高热能引起燃烧爆炸。与氧化剂能发生强烈反应。若遇高热，可能发生聚合反应，出现大量放热现象，引起容器破裂和爆炸事故。
燃烧(分解)产物：一氧化碳、二氧化碳。

3.现场应急监测方法:

4.实验室监测方法:
气相色谱法，参照《分析化学手册》(第四分册，色谱分析)，化学工业出版社

5.环境标准:
前苏联车间空气中有害物质的最高容许浓度 10mg/m3
前苏联(1975)水体中有害物质最高允许浓度 1.0mg/L

6.应急处理处置方法:
一、泄漏应急处理

疏散泄漏污染区人员至安全区，禁止无关人员进入污染区，建议应急处理人员戴自给式呼吸器，穿化学防护服。不要直接接触泄漏物，在确保安全情况下堵漏。用沙土或其它不燃性吸附剂混合吸收，然后收集运至废物处理场所处置。如大量泄漏，利用围堤收容，然后收集、转移、回收或无害处理后废弃。

二、防护措施

呼吸系统防护：空气中浓度超标时，佩带防毒面具。
眼睛防护：戴化学安全防护眼镜。
防护服：穿工作服(防腐材料制作)。
手防护：戴橡皮手套。
其它：工作后，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。

三、急救措施

皮肤接触：脱去污染的衣着，立即用水冲洗至少15分钟。若有灼伤，就医治疗。
眼睛接触：立即提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗至少15分钟。就医。
吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。必要时进行人工呼吸。就医。
食入：误服者给饮大量温水，催吐，就医。

灭火方法：雾状水、二氧化碳、砂土、泡沫。

制备方法与用途

应用

甲基丙烯酸是一种重要的化工原料，含有碳碳双键和羧酸基两个官能团，因此可用于聚合和酯化等反应。它被广泛应用于制备甲基丙烯酸甲酯、涂料、合成橡胶、胶黏剂、织物处理剂、树脂、高分子材料添加剂以及功能高分子材料。

化学性质

常温下为无色透明液体，易溶于热水、乙醇及大多数有机溶剂。

用途

用于制造涂料、绝缘材料、粘合剂和离子交换树脂。
是重要的有机化工原料和聚合物的中间体。
- 其最重要的衍生产品甲基丙烯酸甲酯生产的有机玻璃可用于飞机和民用建筑的窗户，也可加工成纽扣、太阳滤光镜和汽车灯透镜等；
- 生产的涂料具有优越的悬浮、流变和耐久特性；
- 制成的粘结剂可用于金属、皮革、塑料和建筑材料的粘合；甲基丙烯酸酯聚合物乳液用作织物整理剂和抗静电剂。
还可作为合成橡胶的原料。

用途

用作有机试剂。
制造树脂和塑料、高分子聚合物，制造酯类。

生产方法

甲基丙烯酸的工业生产方法主要有以下几种：

丙酮氰醇法：丙酮和氢氰酸在碱催化剂存在下反应生成丙酮氰醇，再与浓硫酸反应生成甲基丙烯酰胺硫酸盐，然后经水解即可生成甲基丙烯酸。生产中要求丙酮氰醇和硫酸中不含水分。
异丁烯（叔丁醇）氧化法：异丁烯经两步氧化，第一步生成甲基丙烯醛，第二步生成甲基丙烯酸，然后经精馏得到合格产品。
甲基丙烯腈水解法：以异丁烯为原料，经氨氧、水解而得。
异丁烷氧化法：经氧化制得甲基丙烯醛，再经氧化而得。

类别

腐蚀物品
毒性分级：中毒
- 急性毒性：口服-大鼠 LC50: 1060 毫克/公斤；口服-小鼠 LD50: 1250 毫克/公斤
爆炸物危险特性：与空气混合可爆，在容器内高温易聚合发热引起爆炸
可燃性危险特性：易燃，火场排放辛辣刺激烟雾

储运特性

库房通风低温干燥；与氧化剂、碱类分开存放。

灭火剂

雾状水
二氧化碳
泡沫
干粉

职业标准

TLV-TWA：70 毫克/立方米
TWA：100 毫克/立方米

上下游信息

上游原料

中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
甲基丙烯酸甲酯	methacrylic acid methyl ester	80-62-6	C₅H₈O₂	100.117
丙烯酸	acrylic acid	59913-86-9	C₃H₄O₂	72.0636
丙酸	propionic acid	79-09-4	C₃H₆O₂	74.0794
甲基丙烯酸乙酯	ethyl methacrylate	97-63-2	C₆H₁₀O₂	114.144

下游产品

中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
甲基丙烯酸甲酯	methacrylic acid methyl ester	80-62-6	C₅H₈O₂	100.117
——	(E)-3-bromomethacrylic acid	24557-13-9	C₄H₅BrO₂	164.986
——	3-bromo-2-methyl-2-propenoic acid	89123-63-7	C₄H₅BrO₂	164.986
2-(溴甲基)丙烯酸	2-(bromomethyl)acrylic acid	72707-66-5	C₄H₅BrO₂	164.986
丙烯酸	acrylic acid	59913-86-9	C₃H₄O₂	72.0636
丙酸	propionic acid	79-09-4	C₃H₆O₂	74.0794
甲基丙烯酸乙酯	ethyl methacrylate	97-63-2	C₆H₁₀O₂	114.144
甲基丙烯酸乙烯酯	vinyl methacrylate	4245-37-8	C₆H₈O₂	112.128

反应信息

作为反应物：

描述：

甲基丙烯酸在六甲基环三硅氮烷作用下，以乙醚为溶剂，生成 3-氨基异丁酸

参考文献：

名称：

Zhinkin,D.Ya. et al., Journal of general chemistry of the USSR, 1970, vol. 40, p. 785 - 788

摘要：

DOI：
作为产物：

描述：

甲基丙烯腈在 bradyrhizobium species BTAi₁ (A₅EKU₈) 、水作用下，生成甲基丙烯酸

参考文献：

名称：

A high-throughput screening method for determining the substrate scope of nitrilases

摘要：

我们已经开发了一种显色试剂来显示腈酶活性，并展示了其在23种酶的细胞提取物中的应用。

DOI：

10.1039/c4cc06021k
作为试剂：

描述：

2-benzyl-6-bromoisoquinolin-2-ium iodide 在 N-碘代丁二酰亚胺、甲基丙烯酸作用下，以 1,2-二氯乙烷为溶剂，以33 %的产率得到6-bromo-4-iodoisoquinoline

参考文献：

名称：

通过 N-苄基活化策略对吖嗪进行自由基间 C-H 卤化

摘要：

六元N-杂芳烃的区域选择性卤化对于精确的功能衍生化至关重要。我们提出了一种利用N-苄基活化策略通过亲电卤素自由基加成对吡啶、喹啉和异喹啉进行间位选择性卤化的方法。该方法实现了吡啶中的C3-和C5-二卤化、喹啉中的C3-和C6-二卤化以及异喹啉中的C3-单卤化。通过放大反应和喹啉衍生物与生物分子片段的溴化验证了该方法的可行性和潜在应用。

DOI：

10.1021/acs.orglett.4c01643

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文献信息

PHOTOSENSITIVE RESIN COMPOSITION, OXIME SULFONATE COMPOUND, METHOD FOR FORMING CURED FILM, CURED FILM, ORGANIC EL DISPLAY DEVICE, AND LIQUID CRYSTAL DISPLAY DEVICE

申请人：FUJIFILM Corporation

公开号：US20130171415A1

公开（公告）日：2013-07-04

Disclosed is a photosensitive resin composition comprising: (Component A) an oxime sulfonate compound represented by Formula (1); (Component B) a resin comprising a constituent unit having an acid-decomposable group that is decomposed by an acid to form a carboxyl group or a phenolic hydroxy group; and (Component C) a solvent wherein in Formula (1) R 1 denotes an alkyl group, an aryl group, or a heteroaryl group, each R 2 independently denotes a hydrogen atom, an alkyl group, an aryl group, or a halogen atom, Ar 1 denotes an o-arylene group or an o-heteroarylene group, X denotes O or S, and n denotes 1 or 2, provided that of two or more R 2 s present in the compound, at least one denotes an alkyl group, an aryl group, or a halogen atom.

揭示了一种光敏树脂组合物，包括：（组分A）由式（1）表示的肟磺酸盐化合物；（组分B）包括具有可被酸分解的基团的树脂，该基团通过酸分解形成羧基或酚羟基；和（组分C）溶剂其中在式（1）中，R1表示烷基、芳基或杂芳基，每个R2独立地表示氢原子、烷基、芳基或卤素原子，Ar1表示邻芳撑基或邻杂芳撑基，X表示O或S，n表示1或2，前提是在化合物中存在两个或两个以上的R2时，至少有一个表示烷基、芳基或卤素原子。
[EN] BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON

申请人：PFIZER

公开号：WO2014068527A1

公开（公告）日：2014-05-08

Disclosed herein are compounds that form covalent bonds with Bruton's tyrosine kinase (BTK). Methods for the preparation of the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the BTK inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions. (Formula I)

本文披露了一种与Bruton's酪氨酸激酶（BTK）形成共价键的化合物。公开了制备这些化合物的方法。还披露了包括这些化合物的药物组合物。公开了使用BTK抑制剂的方法，单独或与其他治疗剂联合治疗自身免疫疾病或症状、异源免疫疾病或症状、癌症，包括淋巴瘤，以及炎症性疾病或症状的方法。 (化学式I)
重合性単量体、組成物、硬化性組成物および樹脂部材

申请人：株式会社トクヤマデンタル

公开号：JP2015182962A

公开（公告）日：2015-10-22

【課題】種々の材料との相溶性の確保が容易かつ（重合収縮率／硬化物の硬度）が小さい（メタ）アクリレート系重合性単量体及びこれを用いた材料を提供すること。【解決手段】一般式（１）で示される重合性単量体並びにこれを用いた組成物、硬化性組成物および樹脂部材。〔Ｘは２価の基；Ｙ及びＺは（メタ）アクロイルオキシ−Ｌ−ＯＣＨＲ１−（Ｒ１はＨ又はＣ１〜６のアルキル基１価の基、Ｌは主鎖の炭素数２〜５０の炭化水素基である）、Ａｒ１及びＡｒ２は芳香族基、ｏ及びｐは１〜３の範囲から選択される整数、ｍ及びｎは、各々０又は１；ここで、ｍが０の場合は、ＹとＡｒ２とが直に結合し、ｎが０の場合はＡｒ１とＡｒ２とが直に結合する〕【選択図】なし

提供具有易于与各种材料相容性的（聚合收缩率/固化物硬度）较小的（甲基）丙烯酸酯类聚合性单体以及利用该单体制备材料。通过提供通式（1）所示的聚合性单体以及利用该单体的组合物、固化性组合物和树脂部件。【X代表二价基；Y和Z代表（甲基）丙烯酰氧基-LOCHR1-（R1为H或C1-6的烷基单价基，L为主链碳数2-50的烃基），Ar1和Ar2代表芳香族基，o和p为选自1-3的整数范围，m和n分别为0或1；当m为0时，Y与Ar2直接连接，当n为0时，Ar1与Ar2直接连接】。【选择图】无
Copper-Catalyzed Intermolecular Trifluoromethylazidation of Alkenes: Convenient Access to CF<sub>3</sub>-Containing Alkyl Azides

作者：Fei Wang、Xiaoxu Qi、Zhaoli Liang、Pinhong Chen、Guosheng Liu

DOI：10.1002/anie.201309991

日期：2014.2.10

A novel copper‐catalyzed intermolecular trifluoromethylazidation of alkenes has been developed under mild reaction conditions. A variety of CF3‐containing organoazides were directly synthesized from a wide range of olefins, including activated and unactivated alkenes, and the resulting products can be easily transformed into the corresponding CF3‐containing amine derivatives.

在温和的反应条件下，开发了一种新型的铜催化的烯烃分子间三氟甲基叠氮化反应。可从多种烯烃（包括活化和未活化的烯烃）直接合成各种含CF 3的有机叠氮化物，并且可以轻松地将所得产物转化为相应的含CF 3的胺衍生物。
Macrolide Synthesis through Intramolecular Oxidative Cross-Coupling of Alkenes

作者：Bing Jiang、Meng Zhao、Shu-Sen Li、Yun-He Xu、Teck-Peng Loh

DOI：10.1002/anie.201710601

日期：2018.1.8

A RhIII‐catalyzed intramolecular oxidative cross‐coupling between double bonds for the synthesis of macrolides is described. Under the optimized reaction conditions, macrocycles containing a diene moiety can be formed in reasonable yields and with excellent chemo‐ and stereoselectivity. This method provides an efficient approach to synthesize macrocyclic compounds containing a 1,3‐conjugated diene

描述了用于大环内酯合成的双键之间的Rh III催化的分子内氧化交叉偶联。在优化的反应条件下，可以以合理的收率形成具有二烯部分的大环，并具有出色的化学和立体选择性。该方法为合成包含1,3-共轭二烯结构的大环化合物提供了一种有效的方法。