伊洛沙星 | 91524-15-1

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 喹诺酮类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 伊洛沙星
• 英文名称: Irloxacin
• 英文别名: 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1H-pyrrol-1-yl)-3-quinolinecarboxylic acid；1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-pyrrolyl)-3-quinolinecarboxylic acid；pirflossacina；6-fluoro-7-(1-pyrrolyl)-1-ethyl-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid；1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-pyrrol-1-ylquinoline-3-carboxylic acid
• CAS: 91524-15-1
• 化学式: C₁₆H₁₃FN₂O₃
• 分子量: 300.289
• InChiKey: RZLHGQLYNZQZQQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  252-255 °C(Solv: N,N-dimethylformamide (68-12-2))
• 沸点：
  495.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO:0.0(最大浓度 mg/mL);0.0(最大浓度 mM)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  62.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

伊洛沙星（吡氟沙星）是一种喹诺酮类抗菌剂。在酸性条件下，其活性更大。伊洛沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有良好的体外抗菌效果，并且具有较好的口服活性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  伊洛沙星 在 Rh/Al₂O₃ 氢气 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 50.0 ℃ 、405.3 kPa 条件下， 反应 6.0h， 以41.8%的产率得到1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1H-吡咯烷-1-基)喹啉-3-羧酸
  参考文献：
  名称：

  Stefancich; Artico; Corelli, Farmaco, Edizione Scientifica, 1985, vol. 40, # 4, p. 237 - 248

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-氟-5-硝基苯基)-1H-吡咯 在 Rh/Al₂O₃ sodium hydroxide 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 二苯醚 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 90.0 ℃ 、405.3 kPa 条件下， 反应 5.5h， 生成 伊洛沙星
  参考文献：
  名称：

  Stefancich; Artico; Corelli, Farmaco, Edizione Scientifica, 1985, vol. 40, # 4, p. 237 - 248

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis of antimicrobial agents. 1. Syntheses and antibacterial activities of 7-(azole substituted)quinolones
  作者：Toshio Uno、Masanori Takamatsu、Yoshimasa Inoue、Yoshihiro Kawahata、Koji Iuchi、Goro Tsukamoto

  DOI：10.1021/jm00395a001

  日期：1987.12

  Structure-activity relationship studies indicated that the antibacterial potency was better when the 6,8-substituents were fluorine atoms and the 7-substituent was either 1-imidazolyl, 20, or 4-methyl-1-imidazolyl, 25. From the results of studies on pharmacokinetic profile and toxicity, 20 and 25 were found to possess excellent antibacterial activities and to show high blood levels after oral administration

  制备了一系列6-氟-和6,8-二氟-7-（唑取代的）-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。结构活性关系研究表明，当6,8-取代基是氟原子，而7-取代基是1-咪唑基20或4-甲基-1-咪唑基25时，抗菌效果更好。在药代动力学和毒性研究中，发现20和25具有出色的抗菌活性，并且对低毒性小鼠口服后显示出较高的血药浓度。
• [EN] TARGETED DRUG PHOSPHORYLCHOLINE POLYMER CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE POLYMÈRE DE PHOSPHORYLCHOLINE À MÉDICAMENT CIBLÉ
  申请人：OLIGASIS

  公开号：WO2011075185A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention provides random copolymers containing phosphorylcholine and one or more functional agents, and methods of preparing such random copolymers.

  本发明提供了含有磷酰胆碱和一种或多种功能剂的随机共聚物，以及制备这种随机共聚物的方法。
• Phosphonated Fluoroquinolones, Antibacterial Analogs Thereof, and Methods for the Prevention and Treatment of Bone and Joint Infections
  申请人：Delorme Daniel

  公开号：US20080287396A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  The present invention relates to phosphonated fluoroquinolones, antibacterial analogs thereof, and methods of using such compounds. These compounds are useful as antibiotics for prevention and/or the treatment of bone and joint infections, especially for the prevention and/or treatment of osteomyelitis.

  本发明涉及磷酸化氟喹诺酮及其抗菌类似物，以及使用这些化合物的方法。这些化合物可用作抗生素，用于预防和/或治疗骨骼和关节感染，特别是用于预防和/或治疗骨髓炎。
• HIGH MOLECULAR WEIGHT ZWITTERION-CONTAINING POLYMERS
  申请人：Oligasis

  公开号：US20140024776A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  The present invention provides multi-armed high MW polymers containing hydrophilic groups and one or more functional agents, and methods of preparing such polymers.

  本发明提供了含有亲水基团和一种或多种功能剂的多臂高分子量聚合物，以及制备这种聚合物的方法。
• Method for preparing water-soluble polymer derivatives bearing a terminal carboxylic acid
  申请人：Kozlowski Antoni

  公开号：US20050036978A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  A method is provided for preparing water-soluble polymer derivatives bearing a terminal carboxylic acid or ester thereof. The method involves the hydrolyzing an ortho ester of a water-soluble polymer so as provide the corresponding acid. In addition, the invention provides water-soluble polymers bearing a terminal carboxylic acid or ester thereof, intermediates and reagents useful in carrying out the method, as well as gels, pharmaceutical formulations, conjugates related to the described water-soluble polymer derivatives.

  提供了一种制备带有羧基末端或其酯的水溶性聚合物衍生物的方法。该方法涉及水溶性聚合物的正交酯水解，从而提供相应的酸。此外，该发明提供了带有羧基末端或其酯的水溶性聚合物，以及在执行该方法中有用的中间体和试剂，以及与所述水溶性聚合物衍生物相关的凝胶、药物配方和共轭物。