cinepazide maleate | 28044-44-2

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 防治心绞痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: cinepazide maleate
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioic acid;(E)-1-[4-(2-oxo-2-pyrrolidin-1-ylethyl)piperazin-1-yl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-en-1-one
• CAS: 28044-44-2；26328-04-1
• 化学式: C₄H₄O₄*C₂₂H₃₁N₃O₅
• 分子量: 533.579
• InChiKey: XSTJTOKYCAJVMJ-GVTSEVKNSA-N

物化性质

• 熔点：
  135°
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  146
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

马来酸桂哌齐特是一种用于治疗多种疾病的药物，具有以下特点和用途：

1. 主要特点

• 改善微循环：主要作用于改善微循环障碍。
• 抗血小板聚集：减少血液凝固，预防血管内血栓形成。
• 促进侧支循环：有助于建立新的血液循环路径。

2. 临床用途与适应症

1. 脑血管疾病

   • 脑动脉硬化
   • 一过性脑缺血
   • 脑血栓
   • 脑栓塞
   • 脑出血及脑外伤后遗症

2. 心血管疾病

   • 动脉硬化
   • 心绞痛
   • 心肌梗塞（需配合其他相关药物治疗）

3. 眼底血管性疾病

   • 糖尿病视网膜病变等

4. 耳科疾病

   • 缺血所致耳蜗前庭功能失调
   • 突发性耳聋
   • 耳鸣

5. 其他外周血管性疾病

   • 血栓闭塞性脉管炎
   • 动脉炎
   • 雷诺氏病
   • 下肢动脉粥样硬化

3. 用法用量与不良反应

• 用法用量：

  • 注射液：2ml:80mg。
  • 每次4支，溶于500ml10%的葡萄糖或生理盐水中，静脉滴注速度为100ml/h；一日1次。

• 不良反应：

  • 偶见消化系统不适、头痛、失眠、皮疹等。

4. 注意事项

• 应用于临床治疗过程中时应注意血液学的观察。
• 给药1-2周后若未见效果可停止服用。
• 白血球减少症状病史的人禁用。

5. 禁忌症

• 脑内出血后止血不完全者（止血困难的人）禁用
• 白血球减少者禁用
• 对本品过敏的患者禁用
• 孕妇及哺乳期妇女慎用

结论

马来酸桂哌齐特是一种广泛应用于多种疾病治疗中的药物，具有明确的作用机制和广泛的临床应用前景。但在使用过程中需严格按照医嘱进行，并注意可能出现的不良反应与禁忌症。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl (E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylate 在 水 、 四丁基碘化铵 、 potassium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 14.33h， 生成 cinepazide maleate
  参考文献：
  名称：

  一种马来酸桂哌齐特的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种马来酸桂哌齐特的制备方法，包括如下制备步骤：（1）以3,4,5‑三甲氧基苯甲醛为起始原料与膦叶立德发生维蒂希反应得(E)‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酸乙酯（中间体Ⅰ）；（2）(E)‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酸乙酯水解后得到关键中间体3,4,5‑三甲氧基肉桂酸（中间体Ⅱ）；（3）在1‑羟基苯并三唑、三乙胺、碳二亚胺盐酸盐存在下中间体Ⅰ与无水哌嗪偶合成1‑(3,4,5‑三甲氧基肉桂酰基)哌嗪(中间体Ⅲ);(4)1‑(3,4,5‑三甲氧基肉桂酰基)哌嗪与2‑溴‑1(吡咯烷‑1‑基)乙酮反应生成桂哌齐特(中间体Ⅳ)；(5)步骤(4)桂哌齐特与马来酸成盐生成目标产物马来酸桂哌齐特。该方法制备方法路线原料价廉易得,操作简便,生产周期短,收率高,提纯容易,可以较好的控制产品质量,而且减少了污染物的排放,对环境友好，可实现工业化生产。

  公开号：

  CN110963983A

文献信息

• MEDICINAL COMPOSITION
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1319399A1

  公开（公告）日：2003-06-18

  A pharmaceutical composition containing a drug (A), a waxy substance (B), and synthetic aluminum silicate and/or hydrous silicon dioxide (C). The invention provides a granular pharmaceutical composition suitable for providing a pharmaceutical characterized in that adhesion of granules thereof onto a granulation apparatus during granulation is minimized and caking of the granules is suppressed.

  一种药物组合物，包含药物（A）、蜡状物质（B）和合成氧化铝硅和/或水合二氧化硅（C）。该发明提供了一种颗粒状药物组合物，适用于提供一种药物，其特点在于在制粒过程中减少颗粒粘附到制粒设备上，并抑制颗粒结块。
• Compositions and methods for treating or preventing diseases of body passageways
  申请人：Hunter L. William

  公开号：US20050096388A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  The present invention provides methods for treating or preventing diseases associated with body passageways, comprising the step of delivering to an external portion of the body passageway a therapeutic agent. Representative examples of therapeutic agents include anti-angiogenic factors, anti-proliferative agents, anti-inflammatory agents, and antibiotics.

  本发明提供了用于治疗或预防与身体通道相关的疾病的方法，包括将治疗剂递送到身体通道的外部部分。治疗剂的代表性例子包括抗血管生成因子、抗增殖剂、抗炎剂和抗生素。
• Molecular compounds having complementary surfaces to targets
  申请人：Alnis, LLC

  公开号：US20030153001A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  Synthetic polymer complements (SPCs) are provided, as well as methods for their synthesis and use. The SPCs may have surfaces that include functional groups that are complementary to surface sites of targets such as nanostructures or macromolecular targets, and may be capable of specifically interacting with such targets. The positions of the functional groups in one embodiment are stabilized by a polymer network. The SPCs are formed by contacting the target with a set of monomers which self-assemble on the target, and then are polymerized into a network to form the synthetic polymer complement. At least a portion of the surface of the resulting SPC thus may include an imprint of the target. The complex of the SPC and the target may be the desired product. Alternatively, the target is released, for example, by controllably expanding and contracting the crosslinked network. The SPC is isolated and used in many applications.

  提供了合成聚合物互补体（SPC），以及它们的合成和使用方法。SPC可能具有表面，其中包括与目标（如纳米结构或大分子靶标）表面位点互补的功能基团，并且可能能够与这些目标特异性地相互作用。在一种实施例中，功能基团的位置由聚合物网络稳定。通过将一组单体与目标接触，然后将其聚合成网络来形成合成聚合物互补体SPC。因此，至少部分形成的SPC表面可能包括目标的印迹。SPC和目标的复合物可能是所需的产品。或者，例如通过可控地扩张和收缩交联网络来释放目标。SPC被分离并用于许多应用。
• Novel piperazine derivatives, processes for production thereof, and pharmaceutical compositions comprising said compounds as active ingredient
  申请人：KANEBO, LTD.

  公开号：EP0159566A1

  公开（公告）日：1985-10-30

  A 1-benzyl-4-benzhydrylpiperazine derivative represented by the following general formula (I) wherein R1 represents a hydrogen atom or a methoxy group, and R2 represents a hydrogen or fluorine atom, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The 1-benzyl-4-benzhydrylpiperazine derivative or an acid addition salt thereof is prepared by reductively condensing a benzaldehyde derivative with a fluorobenzhydrylpiperazine, or condensing a benzyl halide derivative with a fluorobenzhydrylpiperazine optionally in the presence of an acid acceptor, or condensing a benzylpiperazine with a fluorobenzhydryl halide derivative and, optionally converting the product to its acid addition salt. The 1-benzyl-4-benzhydrylpiperazine derivative is useful for improving a cerebrovascular disease.

  由以下通式（I）代表的 1-苄基-4-二氢哌嗪衍生物 其中 R1 代表氢原子或甲氧基，R2 代表氢原子或氟原子，或其药学上可接受的酸加成盐。 1-苄基-4-苯二甲酰基哌嗪衍生物或其酸加成盐的制备方法为：将苯甲醛衍生物与氟苯二甲酰基哌嗪还原缩合，或将苄基卤化物衍生物与氟苯二甲酰基哌嗪缩合（可选择在有酸接受体存在的情况下），或将苄基哌嗪与氟苯二甲酰基卤化物衍生物缩合，并可选择将产物转化为其酸加成盐。 1-苄基-4-二苯甲基哌嗪衍生物可用于改善脑血管疾病。
• MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING ALBUMIN AS CARRIER AND PROCESS FOR ITS PREPARATION
  申请人：Nippon Hypox Laboratories Incorporated

  公开号：EP0326618A1

  公开（公告）日：1989-08-09

  A medicinal composition containing albumin as carrier and a process for its preparation are disclosed. The composition contains a protein-binding medicine in an amount as high as 1 to 200 parts by weight per 100 parts by weight of albumin. This composition is prepared by stirring a medicine and albumin in an aqueous solvent in the above-described proportion at high speed and distilling off the solvent. This composition has an advantage that it reduces side effects of medicines and improves the absorbability and against light of medicines.

  本发明公开了一种以白蛋白为载体的药物组合物及其制备方法。该组合物含有一种蛋白质结合药物，其含量高达每 100 重量份白蛋白 1 至 200 重量份。这种组合物的制备方法是，在水性溶剂中按上述比例高速搅拌药物和白蛋白，然后蒸馏掉溶剂。这种组合物的优点是可以减少药物的副作用，提高药物的可吸收性和耐光性。