阿魏酸钠 | 24276-84-4

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 周围血管扩张药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 中文名称: 阿魏酸钠
• 中文别名: 3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠
• CAS: 24276-84-4
• 化学式: C10H10NaO4
• 分子量: 217.17
• InChiKey: IGBQJDVZTNTMJL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：16.6 mg/mL（76.79 mM）
• LogP：
  1.64

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.12
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2918990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存于室温下，密封保存，并确保环境干燥。

制备方法与用途

阿魏酸钠概述

阿魏酸钠（Sodium Ferulate, SF），商品名当归素，是阿魏酸（Ferulic acid）的钠盐，化学名称为3-甲氧基-4-羟基丙烯酸钠盐。它普遍存在于当归、川芎、蜂胶、酸枣仁等中药材中，具有抑制血小板聚集、促进血小板解聚、抗血栓形成、解除血管平滑肌痉挛、抗氧化和自由基清除、提高膜稳定性以及抗炎、镇痛、抗生育、调节免疫功能、利肝保湿等多种药理作用。临床主要用于治疗脑梗死、脑出血后遗症、一过性脑缺血、脑动脉硬化、头痛、头晕、失眠、记忆力下降、冠心病及白细胞减少症等。

制备方法

阿魏酸钠的合成步骤如下：将53克碳酸钠溶于1000毫升水中，加入205克阿魏酸，在沸水浴上迅速搅拌至完全溶解，趁热过滤，滤液冷却后析出片状阿魏酸钠结晶。过滤，用乙醇洗涤，抽干并在50℃以下干燥即得。反应式如图1所示。

药理作用 1. 抗血小板作用

• 抗血小板聚集：当归素通过减少TXA2的生成来抑制血小板聚集。
• 抑制血小板释放反应
• 抑制血小板粘附反应

当归素作为环氧酶抑制剂，虽然其效果不如阿司匹林强和持久，但可增加血小板cAMP含量。与阿司匹林不同的是，在体内给药时对血管壁PGI2的生成没有明显影响。

2. 抗血栓作用

• 抗血栓形成：通过抑制血小板聚集及释放反应来发挥抗血栓作用。
• 促进纤维蛋白溶解

3. 解除血管平滑肌痉挛 4. 抗炎作用

对多种致炎剂引起的炎症反应有抑制作用。

5. 免疫调节作用

增强吞噬细胞系统功能，有利于清除抗原异物，保持机体稳定。

6. 调节免疫功能

当归素能增强吞噬细胞系统的功能，推测中医的补血可能与增强机体免疫功能有关。

7. 抗生育作用 8. 其他作用

如抗炎、抗肿瘤等。

药代动力学

静脉给药后，阿魏酸钠血浆蛋白结合率为20.6%，大鼠分布半衰期为3分钟，消除半衰期约为11.46±2分钟。它可通过血-脑脊液屏障，主要经肾脏排泄。

临床应用

• 神经系统疾病：如脑梗塞、眩晕等。
• 心血管疾病：不稳定型心绞痛。
• 泌尿系统疾病：慢性肾功能衰竭（CRF）、肾性高血压。
• 糖尿病相关疾病：如糖尿病及其视网膜病变、肾病等。
• 呼吸系统疾病：肺心病。
• 头痛

注意事项

个别人可能出现胃痛、上腹部不适或皮肤过敏、嗜睡等症状，停药后可消失。长期使用应定期检查血小板及肝、肾功能，如出现异常应立即停药。

用途

用于治疗冠心病、缺血性脑病、白细胞和血小板减少等病症。

文献信息

• Method for the producing vanillic acid and vanillin from waste residue of rice bran oil by fermentation and biotransformation
  申请人：Sun Zhihao

  公开号：US20060292676A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  A method for the production of vanillic acid and vanillin from waste residue (niger) of rice bran oil by microbial fermentation and biotransformation is provided. The method of the present invention comprises the steps of hydrolization of ferulic acid esters in waste residue of rice bran oil to ferulic acid and further conversion into vanillic acid using microbial strain Aspergillus niger CGMCC 0774 screened and preserved by the present inventor, followed by conversion of vanillic acid to produce vanillin using another microbial strain Pycnoporus cinnabarinus CGMCC 1115. The method for the production of vanillin according to the present invention utilizes renewable source from rice processing and alleviates the environmental pollution caused by the chemical synthesis of vanillin.

  本发明提供了一种利用大米糠油的废渣（黑曲霉）通过微生物发酵和生物转化生产香草酸和香草醛的方法。本发明的方法包括以下步骤：将大米糠油的废渣中的香豆酸酯水解为香豆酸，然后利用由本发明人筛选和保存的微生物菌株Aspergillus niger CGMCC 0774将香豆酸进一步转化为香草酸，最后再利用另一微生物菌株Pycnoporus cinnabarinus CGMCC 1115将香草酸转化为香草醛。本发明的香草醛生产方法利用了大米加工的可再生资源，减轻了化学合成香草醛所带来的环境污染。
• Method for producing vanillic acid and vanillin from waste residue of rice bran oil by fermentation and biotransformation
  申请人：Zhejiang Hangzhou Xinfu Pharmaceutical Co. Ltd

  公开号：EP1734128A1

  公开（公告）日：2006-12-20

  The invention provides a method for the producing vanillic acid and vanillin comprising: (1) culturing Aspergillus niger CGMCC 0774 in a fermentor; (2) adding waste residue of rice bran oil containing ferulic acid to the fermentation broth of step (1) to obtain a converted liquid containing vanillic acid; (3) filtrating the converted liquid of step (2) with a membrane, and autoclaving after supplementation with glucose; (4) culturing Pycnoporus cinnabarinus CGMCC 1115 or a mutant thereof in a fermentor to obtain wet mycelium; (5) mixing the wet mycelium of step (4) with the converted liquid of step (3) to perform a conversion reaction to produce a solution of vanillin; and (6) extracting vanillin from the solution of vanillin of step (5).

  本发明提供了一种生产香草酸和香兰素的方法，包括 (1) 在发酵罐中培养黑曲霉 CGMCC 0774； (2) 在步骤(1)的发酵液中加入含阿魏酸的米糠油废渣，得到含香兰素的转化液； (3) 用薄膜过滤步骤(2)的转化液，并在补充葡萄糖后进行高压灭菌； (4) 在发酵罐中培养 Pycnoporus cinnabarinus CGMCC 1115 或其突变体，获得湿菌丝体； (5) 将步骤(4)的湿菌丝体与步骤(3)的转化液混合，进行转化反应，生成香兰素溶液；及 (6) 从步骤(5)的香兰素溶液中提取香兰素。
• ANTIPHLOGISTIC, ANTIONCOTIC AND ANALGESIC CHINESE HERBAL COMPOSITION PREPARATIVE METHOD AND USAGE THEREOF
  申请人：Uni-president Biotech Co., Ltd.

  公开号：EP2474314A1

  公开（公告）日：2012-07-11

  A Chinese herbal medicine composition used for antiinflammation, detumescence and acesodyne, comprising first type of medicinal materials and second type of medicinal materials. The first type of medicinal materials include Rhizoma Bletillae, Cortex Cinnamomi, Radix Angelicae Formosanae, Radix Angelicae Sinensis, Paeonia Lactiflora, Rhizoma Notopterygii, Radix Linderae, Glycyrrhizae, Radix Angelicae Pubescentis, and Radix Et Rhizoma Rhei. The second type of medicinal materials is one, two or three selected from the group cosisting of Zingiber Officinale, Olibanum and Myrrha. The preparation method for the Chinese herbal medicine composition comprises the following steps: adding the first type of medicinal materials and the second type of medicinal materials into a container with organic solvent, heating, filtering, and then condensing the filtrate into an extratum.

  一种用于消炎、清热、解毒的中药组合物，由第一类药材和第二类药材组成。第一类药材包括牛膝、肉桂、当归、山药、赤芍、鸡血藤、炙甘草、当归、大黄。第二类药材是从细辛、厚朴和麦冬中选出的一种、两种或三种。该中药组合物的制备方法包括以下步骤：将第一种药材和第二种药材加入装有有机溶剂的容器中，加热、过滤，然后将滤液冷凝成外延液。
• Combination therapies with disulfiram
  申请人：Spring Discovery, Inc.

  公开号：US11033516B1

  公开（公告）日：2021-06-15

  Disclosed herein are compositions and methods for increasing lifespan, for preventing or treating a disease including an aging-related disorder, for reducing a symptom of aging, and/or boosting an immune system in a mammal. Also disclosed herein are compositions and methods for improving effectiveness of a vaccine in a mammal. The compositions comprise, at least, a therapeutically effective amount of disulfiram and one or more additional ingredients.

  本文公开了用于延长寿命、预防或治疗疾病（包括衰老相关疾病）、减轻衰老症状和/或增强哺乳动物免疫系统的组合物和方法。本文还公开了用于提高哺乳动物体内疫苗效力的组合物和方法。这些组合物至少包含治疗有效量的双硫仑和一种或多种附加成分。
• Acupoint patch
  申请人：——

  公开号：US20040043062A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  A method, apparatus and method of making acupoint patches is disclosed. The acupoint patch of the present invention uses natural herbs as raw materials. It is made by combining traditional Chinese acupuncture therapy and contemporary transdermal controlled release technologies. The acupoint patch of the present invention is made with natural herb extracts using contemporary transdermal absorption technologies based on the characteristics of different acupoints. They can stay on the skin for 6-8 hours, during which period natural herb essence enters blood circulation and performs a sustainable regulating function. This is a feature unrivaled by traditional acupuncture.

  本发明公开了一种制作穴位贴片的方法、装置和方法。本发明的穴位贴片以天然药材为原料。它是将中国传统针灸疗法与现代透皮控释技术相结合而制成的。本发明的穴位贴是根据不同穴位的特点，采用现代透皮吸收技术，将天然草药提取物制成的。它们可在皮肤上停留 6-8 小时，在此期间，天然草本精华进入血液循环，发挥持续调节功能。这是传统针灸无法比拟的特点。