2-氯-6-异丙氧基吡啶 | 89481-98-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-氯-6-异丙氧基吡啶
• 英文名称: 2-chloro-6-isopropoxypyridine
• 英文别名: 2-chloro-6-propan-2-yloxypyridine
• CAS: 89481-98-1
• 化学式: C₈H₁₀ClNO
• 分子量: 171.626
• InChiKey: KDBNSRRLAJSKEF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  220.1±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.129±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-6-异丙氧基吡啶 在 正丁基锂 、 二(三叔丁基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 palladium(II) hydroxide 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 101.33h， 生成 phenyl-5-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-(2-hydroxy-6-isopropoxypyridin-3-yl)octahydroquinoline-1(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Dihydrolycolucine 全合成的研究。AB 和 CEF 环片段的制备

  摘要：

  已经研究了合成石松生物碱二氢番茄红素 ( 1 )的策略。合成路线是基于N-酰基吡啶盐化学开发的，以制备可最终收敛到天然产物的目标片段3和4。关键反应包括 IMDA 环加成和逆曼尼希开环以形成 AB 和 EF 环片段。使用吡啶取代和定向锂化化学制备环 C 前体。环 C 和 EF 的铃木交叉偶联导致 CEF 环片段。关闭七元 D 环的最初尝试没有成功。

  DOI：

  10.1021/jo500878v
• 作为产物：
  描述：

  2-异丙氧基吡啶 在 间氯过氧苯甲酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-氯-6-异丙氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  具有特殊亲二烯性的稳定的 2,3-吡啶反应中间体

  摘要：

  据报道，2,3-吡啶 (2) 的 4-甲氧基、4-芳氧基和 4-噻吩氧基类似物 6-9 相对于 2 本身的亲二烯性增强。4-烷氧基-（22、23和25）和4-噻吩氧基-2-氯吡啶（24）在低温下的区域选择性锂化，然后消除氯化锂，得到4-烷氧基-和4-噻吩氧基吡啶，它们可以被捕获在与呋喃的 [4+2] 环加成反应中原位生成内氧化物 28-31，收率中等至良好（25-58%）。相比之下，在 C-4 处具有氢 (18) 或甲基 (12) 取代基的前体没有证据表明在这些条件下形成吡啶。由于 2-氯-6-异丙氧基-5-硫代吡啶的不稳定性，尝试从 2-氯-6-异丙氧基吡啶的低温锂化生成 6-异丙氧基-2,3-吡啶 (10) 的尝试没有成功。

  DOI：

  10.1002/ejoc.200400232

文献信息

• [EN] BIARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIARYLE EN TANT QU'AGONISTES DE GPR120
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2014209034A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to biaryl derivatives of Formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The biaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in the liver or in muscle due to anti-inflammatory action in macrophages, lipocytes, etc., and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis or inflammation.

  本发明涉及公式1的联苯衍生物，一种制备该联苯衍生物的方法，包含该联苯衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明的公式1的联苯衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并由于巨噬细胞、脂肪细胞等中的抗炎作用改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨质疏松症或炎症。
• N,N-Disubstituted 6-alkoxy-2-pyridinamines as anticonvulsant agents
  作者：Michael R. Pavia、Charles P. Taylor、Fred M. Hershenson、Sandra J. Lobbestael

  DOI：10.1021/jm00390a015

  日期：1987.7

  The anticonvulsant effect of a series of 6-alkoxy-N,N-disubstituted-2-pyridinamines is described. An investigation was carried out to optimize the activity/side-effect ratio in this series of compounds. The most desirable profile was seen with 1-[6-(2-methylpropoxy)-2-pyridinyl]piperazine, 6, and this compound was selected for a more complete pharmacological evaluation. Overall, 6 has a pharmacological

  描述了一系列6-烷氧基-N，N-二取代-2-吡啶胺的抗惊厥作用。进行了研究以优化该系列化合物中的活性/副作用比。用1- [6-（2-（2-甲基丙氧基）-2-吡啶基]哌嗪6]观察到最理想的特性，选择该化合物进行更完整的药理评估。总体而言，6的药理特性与二苯乙内酰脲（苯妥英）非常相似。虽然与苯妥英几乎等效，但动物研究表明作用时间相当短。此外，有6例表现出一些麻烦的副作用，包括中枢神经系统抑制和体温过低。
• 4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE COMPOUNDS AND THEIR PHARMACEUTICAL USES
  申请人：Arhancet Graciela Barbieri

  公开号：US20120022058A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  Mineralocorticoid receptor antagonists (MRa), pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat, for example, diabetic nephropathy and hypertension in mammals, including humans.

  矿物质皮质激素受体拮抗剂（MRa），含有这种抑制剂的制药组合物以及使用这种抑制剂治疗哺乳动物（包括人类）中的糖尿病肾病和高血压。
• BIARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US20160168096A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to biaryl derivatives of Formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The biaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in the liver or in muscle due to anti-inflammatory action in macrophages, lipocytes, etc., and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis or inflammation.

  本发明涉及公式1的联苯衍生物，以及制备它们的方法、包含它们的药物组合物和使用方法。根据本发明的公式1的联苯衍生物能够促进胃肠道中的GLP-1形成，并通过对巨噬细胞、脂肪细胞等的抗炎作用改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可以有效地用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨质疏松或炎症。
• Verfahren zur Reindarstellung von 2-Chlor-6-alkoxy-3-nitropyridinen
  申请人：RÜTGERSWERKE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0102652A1

  公开（公告）日：1984-03-14

  Ein einfache Reindarstellung von 2-Chlor-6-alkoxy-3-nitropyridinen ergibt sich durch Nitrierung von 2-Chlor-6-alkoxypyridinen, wobei das jeweilige 2-Chlor-6-alkoxypryidin zum vorgelegten Nitriergemisch dosiert wird und durch anschließende Behandlung des noch verunreinigten 2-Chlor-6-alkoxy-3-nitropyridins mit einer Lösung einer alkalisch wirkenden Verbindung in einem protischen Lösungsmittel.

  通过硝化 2-氯-6-烷氧基吡啶，在硝化混合物中加入相应的 2-氯-6-烷氧基吡啶，然后用碱性化合物在质子溶剂中的溶液处理仍然不纯的 2-氯-6-烷氧基-3-硝基吡啶，就可以制备出简单纯净的 2-氯-6-烷氧基-3-硝基吡啶。