间氯过氧苯甲酸 | 937-14-4

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 芳香酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 间氯过氧苯甲酸
• 中文别名: 3-氯过氧苯甲酸；3-氯过氧化苯甲酸；过氧化间氯苯甲酸；间氯过；3-氯過氧基苯甲酸；过氧化-3-氯苯甲酸；间氯过氧化苯甲酸
• 英文名称: 3-chloro-benzenecarboperoxoic acid
• 英文别名: Meta-chloroperbenzoic acid；m-chloroperoxybenzoic acid；m-chloroperbenzoic acid；m-CPBA；3-chloroperbenzoic acid；3-chloroperoxybenzoic acid；meta-chloroperoxybenzoic acid；3-chlorobenzoperoxoic acid；3-chlorobenzene-1-carboperoxoic acid；m‐chloroperbenzoic acid；3-chlorobenzenecarboperoxoic acid
• CAS: 937-14-4
• 化学式: C₇H₅ClO₃
• mdl: MFCD00002127
• 分子量: 172.568
• InChiKey: NHQDETIJWKXCTC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  69-71 °C(lit.)
• 沸点：
  244.67°C (rough estimate)
• 密度：
  0.56
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、乙酸乙酯（少许）、甲醇（少许）
• LogP：
  1.03 at 25℃
• 物理描述：
  This solid peroxide is sensitive to heat. Storage of this material must be done so with stringent temperature control measures. Its explosion hazard is also mitigated by mixing the peroxide in a solvent slurry.
• 稳定性/保质期：
  1. 常温常压下稳定，避免与氧化物、有机材料、还原剂、碱和金属粉末接触。 2. 本品对皮肤有刺激作用，能引起发炎。操作时应穿戴防护手套、防护衣和防护眼镜。 3. 对撞击敏感，易迅速燃烧并具有爆炸危险，请小心处理。存储时请使用聚乙烯容器，并存放在冰箱中。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

毒理性

• 副作用

Dermatotoxin - 皮肤烧伤。

Dermatotoxin - Skin burns.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  5.2
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S14,S17,S26,S3/7,S36/37,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R22,R7,R34
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2916399090
• 危险品运输编号：
  UN 3106 5.2
• 危险类别：
  5.2
• RTECS号：
  SD9470000
• 包装等级：
  II
• 储存条件：
  1. 保持容器密封，并储存在阴凉干燥的地方。 2. 本品在常温和常压下稳定，储存时应远离易燃物质，避免受热、火花、灼烧或碰撞摩擦。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 间氯过氧苯甲酸
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
MCPBA
3-Chloroperoxybenzoic acid
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述

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模块 16. 其他信息
第3节提及的危险代码和风险代码的文字说明
Eye Irrit. 眼睛刺激
H240 加热可能爆炸。
H271 可能引起燃烧或爆炸；强氧化剂。
H315 造成皮肤刺激。
H317 可能造成皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能造成呼吸道刺激。
Org. Perox. 有机过氧化物
Ox. Sol. 氧化性固体
Skin Irrit. 皮肤刺激
Skin Sens. 皮肤过敏
STOT SE 特异性靶器官系统毒性（一次接触）
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
2.1 GHS分类
有机过氧化物 (D 型)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
皮肤过敏 (类别 1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H242 加热可能起火。
H315 造成皮肤刺激。
H317 可能造成皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能造成呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P210 远离热源/火花/明火。禁止吸烟。
P220 保持/贮存远离衣物/可燃材料。
P234 只能在原容器中存放。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
P264 操作后彻底清洗皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P272 受沾染的工作服不得带出工作场地。
P280 戴防护手套/戴防护眼罩/戴防护面具。
事故响应
P302 + P352 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P304 + P340 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P312 如感觉不适，呼叫解毒中心或医生。
P321 具体治疗（见本标签上提供的急救指导）。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼刺激：求医/就诊。
P362 + P364 脱掉所有沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
P410 防日晒。
P411 + P235 贮存温度不超过30°C/86°F。 保持低温。
P420 远离其他材料存放。
废弃处置
P501 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
: MCPBA
别名
3-Chloroperoxybenzoic acid
: C7H5ClO3
分子式
: 172.57 g/mol
分子量
组分 分类 浓度或浓度范围
3-Chloroperbenzoic acid
化学文摘登记号(CA 937-14-4 Ox. Sol. 1; Org. Perox. A; Skin >= 50 - <= 100
S No.) 213-322-3 Irrit. 2; Eye Irrit. 2A; Skin Sens. %
EC-编号 1; STOT SE 3; H240, H271,
H315, H317, H319, H335
3-Chlorobenzoic acid
化学文摘登记号(CA 535-80-8 Skin Irrit. 2; Eye Irrit. 2A; >= 10 - < 12.5
S No.) 208-618-4 STOT SE 3; H315, H319, %
EC-编号 H335
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止，进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾，耐醇泡沫，干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如有必要，佩戴自给式呼吸器进行消防作业。
5.4 进一步信息
喷水冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护装备。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。 放入合适的封闭的容器中待处理。
围堵溢出,用防电的真空清洁器或者湿刷子收起,然后装入容器，按照当地法规处理(见第13部分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。切勿靠近火源。－严禁烟火。远离热源和火源。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 控制参数
职业接触限值
不含有职业接触限值的物质。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前及工作结束时洗手。
个体防护装备
眼面防护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
材料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
材料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 69 - 71 °C - lit.
f) 初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸气密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 正辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 黏度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
不要过度加热 40°C
热、火焰和火花。
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 强碱, 强还原剂, 有机材料, 锰/氧化锰, 酸, 金属, 可燃材料, 易燃材料
10.6 危险的分解产物
危险的分解产物 - 碳氧化物, 氯化氢气体
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼睛损伤/眼刺激
无数据资料
呼吸或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危害
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
食入 吞咽可能有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其他不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国编号
欧洲陆运危规: 3106 国际海运危规: 3106 国际空运危规: 3106
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: ORGANIC PEROXIDE TYPE D, SOLID (3-CHLOROPEROXYBENZOIC ACID) (3-
Chlorobenzoic acid)
国际海运危规: ORGANIC PEROXIDE TYPE D, SOLID (3-CHLOROPEROXYBENZOIC ACID) (3-
Chlorobenzoic acid)
国际空运危规: Organic peroxide type D, solid (3-Chloroperoxybenzoic acid) (3-Chlorobenzoic acid)
特殊措施: “Keep away from heat” label required.
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 5.2 国际海运危规: 5.2 国际空运危规: 5.2 (HEAT)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 特殊防范措施
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

简介

间氯过氧苯甲酸（m-CPBA）是一种羧酸类衍生物，为白色粉末状结晶。它几乎不溶于水，但易溶于乙醇和醚类，并且能够溶解在氯仿、二氯乙烷中。该物质对热具有稳定性，在室温下每年的分解率低于1%。然而，在液态时其分解速率会加快。

应用领域

间氯过氧苯甲酸是有机合成中的常用氧化剂，可氧化烯烃、羰基化合物及含氮、硫、磷、硒和碘等元素的化合物，亚胺、烷烃以及活性亚甲基、烯醇基硅烷等多种物质。它广泛应用于化工、医药、农用化学品等领域。

制备方法

一种相转移催化制备间氯过氧苯甲酸的方法是将3.91克间氯苯甲酸溶解于180毫升氯仿中，随后加入158克质量分数为5%的酸性高锰酸钾溶液（pH=1），再添加0.97克相转移催化剂苄基三苯基氯化膦。控制反应温度在15℃，反应持续8小时后，进行萃取和分液，使用无水硫酸镁干燥有机相，并分离滤渣以获得间氯过氧苯甲酸/氯仿溶液，最终收率为85.1%。

精制方法

粗品间氯过氧苯甲酸的精制步骤包括：将粗品投入反应釜中脱水（脱水率85%），随后加入1,4-二氧六环进行搅拌以确保物料充分混合；升温至-8℃之间保温0.25小时后，缓慢加入乙醇并继续加热、搅拌直至温度升至35℃开始回收乙醇。完成后降温至10℃，添加稳定剂并离心分离溶剂后在负压下晾干得精制品。

化学性质

间氯过氧苯甲酸为白色粉末状结晶，熔点范围92-94℃（分解）。几乎不溶于水，易溶于乙醇和醚类，并能够溶解于氯仿、二氯乙烷中。对热具有稳定性，在室温下每年的分解率低于1%；但液态时其分解速率会加快。

用途

间氯过氧苯甲酸是一种重要的医药中间体，用于合成胃药奥美拉唑和兰索拉唑等多种药物。该物质含有的间氯苯甲酸过氧化物含量为80%-85%，其余成分则是未反应的间氯苯甲酸。它适用于环化反应、Baeyer-Villiger氧化反应以及N-氧化反应等；作为强氧化剂及漂白剂使用时同样有效。

生产方法

在聚乙烯容器中，加入1.5克七水硫酸镁、36克氢氧化钠、360毫升水和90毫升30%双氧水，再注入450毫升二氧六环并加冰块以使温度降至15℃。在强烈搅拌下逐步添加52.5克间氯苯甲酰氯，并持续加入冰块保持反应体系的温度不超过25℃。反应约15分钟后，加入900毫升冷至20%浓度的硫酸溶液。静置后分出有机相并进行过滤和溶剂高真空蒸馏以获得目标产物。

类别

氧化剂

爆炸物危险特性

遇热分解易爆；具有腐蚀性

可燃性危险特性

易燃，与还原剂、铵盐、有机物、酸类及易燃物质接触时易于发生燃烧

储运特性

储存于通风良好的低温干燥库房中，并确保远离有机物、还原剂和强酸等化学品

灭火剂

使用水、砂土或二氧化碳灭火

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  间氯过氧苯甲酸 在 三氯溴甲烷 、 环己烷 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 间氯溴苯
  参考文献：
  名称：

  Radical versus “Oxenoid” Oxygen Insertion Mechanism in the Oxidation of Alkanes and Alcohols by Aromatic Peracids. New Synthetic Developments

  摘要：

  Evidences concerning a novel free-radical mechanism for the oxidation of alkanes by aromatic peracids are reported. The mechanism involves hydrogen abstraction from the OH group of peracids by an aroyloxyl radical; the acylperoxyl radical thus generated is responsible for the selective oxidation. The reaction is affected by the presence of oxygen and it is inhibited by TEMPO and by solvents forming hydrogen bonds with peracids. A more simple and effective synthetic procedure has been developed, on the basis of the autoxidation of aliphatic and aromatic aldehydes in the presence of alkanes. It is also shown that the previously reported inertness of alcohols toward peracids must be ascribed to solvent effects, due to the formation of hydrogen bonds; in suitable solvents alcohol oxidation smoothly occurs.

  DOI：

  10.1021/jo961366q
• 作为产物：
  描述：

  间氯苯甲酰胺 在 sodium nitrite 、 N-溴代乙酰胺 、 zinc fluoride 、 水 作用下， 反应 6.17h， 以98.7%的产率得到间氯过氧苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  间氯过氧苯甲酸药物中间体的合成方法

  摘要：

  本发明公开了间氯过氧苯甲酸药物中间体的合成方法，包括如下步骤：在反应容器中加入间氯苯乙酰胺，硝酸钠溶液，控制搅拌速度230‑260rpm,溶液温度至10‑16℃，加入甲基正丁基醚溶液，1,4‑丁二醇溶液，在20‑40min内分批次加入N‑溴代乙酰胺，继续反应60‑90min；然后加入水溶液，氟化锌粉末，控制搅拌速度310‑330rpm,继续反应3‑4h,加入氯化钠溶液洗涤30‑50min,3‑庚醇溶液洗涤20‑40min,在硝基乙烷溶液中重结晶，脱水剂脱水，得成品间氯过氧苯甲酸。

  公开号：

  CN108239009A
• 作为试剂：
  描述：

  6-溴异喹啉 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 甲基磺酰氯 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 4-(2-benzyl-1-oxo-1,2-dihydroisoquinolin-6-yl)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  发现新型二芳基取代的异喹啉-1(2H)-酮衍生物作为缺氧诱导因子-1信号抑制剂用于治疗类风湿性关节炎

  摘要：

  由于滑膜缺氧微环境显着促进类风湿性关节炎（RA）的病理进展，缺氧诱导因子1（HIF-1）已成为开发治疗RA新型治疗药物的有前景的靶点。在本研究中，我们采用支架跳跃策略设计并合成了一系列二芳基取代的异喹啉-1()-酮衍生物作为HIF-1信号抑制剂。通过修饰 isoquinolin-1-one 的 - 原子和 6 - 位上的取代基，我们在缺氧反应元件 (HRE) 荧光素酶报告基因测定中发现了具有最强效 HIF-1 活性的化合物 (IC = 0.55 μM)。进一步的药理学研究表明，在人 RA 滑膜细胞系中，浓度依赖性阻断缺氧诱导的 HIF-1α 蛋白积累，减少炎症反应，抑制细胞侵袭性并促进 VHL 依赖性 HIF-1α 降解。此外，在佐剂诱导的关节炎（AIA）大鼠模型中，改善了踝关节的病理损伤，减少了血管生成并减弱了炎症反应，表明该化合物作为有效的 RA 治疗的 HIF-1 抑制剂具有广阔的治疗潜力。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2024.116417

文献信息

• [EN] AZA PYRIDONE ANALOGS USEFUL AS MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR-1 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANALOGUES D'AZAPYRIDONE UTILES COMME ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE CONCENTRANT LA MÉLANINE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2010104818A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  MCHR1 antagonists are provided having the following Formula (I): A1 and A2 are independently C or N; E is C or N; Q1, Q2, and Q3 are independently C or N provided that at least one of Q1, Q2, and Q3 is N but not more than one of Q1, Q2, and Q3 is N; D1 is a bond, -CR8R9 X-, -XCR8R9-, -CHR8CHR9-, -CR10=CR10'-, -C≡C-, or 1,2-cyclopropyl; X is O, S or NR11; R1, R2, and R3 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, -CF3, -OCF3, -OR12 and -SR12; G is O, S or -NR15; D2 is lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkylcycloalkyl, lower cycloalkylalkyl, lower cycloalkoxyalkyl or lower alkylcycloalkoxy or when G is NR15, G and D2 together may optionally form an azetidine, pyrrolidine or piperidine ring; Z1 and Z2 are independently hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, lower cycloalkoxy, halo, -CF3, -OCONR14R14', -CN, -CONR14R14', -SOR12, -SO2R12, -NR14COR14', -NR14CO2R14', -CO2R12, NR14SO2R12 or COR12; R5, R6, and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen lower alkyl, lower cycloalkyl, -CF3, -SR12, lower alkoxy, lower cycloalkoxy, -CN, -CONR14R14', SOR12, SO2R12, NR14COR14', NR14CO2R12, CO2R12, NR14SO2R12 and -COR12; R8, R9, R10, R10', R11 are independently hydrogen or lower alkyl; R12 is lower alkyl or lower cycloalkyl; R14 and R14' are independently H, lower alkyl, lower cycloalkyl or R14 and R14' together with the N to which they are attached form a ring having 4 to 7 atoms; and R15 is independently selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl. Such compounds are useful for the treatment of MCHR1 mediated diseases, such as obesity, diabetes, IBD, depression, and anxiety.

  MCHR1拮抗剂具有以下化学式（I）：A1和A2独立地为C或N；E为C或N；Q1、Q2和Q3独立地为C或N，但至少其中一个为N，但不超过一个为N；D1为键，-CR8R9 X-，-XCR8R9-，-CHR8CHR9-，-CR10=CR10'-，-C≡C-，或1,2-环丙基；X为O、S或NR11；R1、R2和R3独立地从氢、卤素、低烷基、低环烷基、-CF3、-OCF3、-OR12和-SR12组成的群体中选择；G为O、S或-NR15；D2为低烷基、低环烷基、低烷基环烷基、低环烷基烷基、低环烷氧基烷基或低烷基环烷氧基，或当G为NR15时，G和D2一起可以选择形成氮杂环丙烷、吡咯烷或哌啶环；Z1和Z2独立地为氢、低烷基、低环烷基、低烷氧基、低环烷氧基、卤素、-CF3、-OCONR14R14'、-CN、-CONR14R14'、-SOR12、-SO2R12、-NR14COR14'、-NR14CO2R14'、-CO2R12、NR14SO2R12或COR12；R5、R6和R7独立地从氢、低烷基、低环烷基、-CF3、-SR12、低烷氧基、低环烷氧基、-CN、-CONR14R14'、SOR12、SO2R12、NR14COR14'、NR14CO2R12、CO2R12、NR14SO2R12和-COR12组成的群体中选择；R8、R9、R10、R10'、R11独立地为氢或低烷基；R12为低烷基或低环烷基；R14和R14'独立地为H、低烷基、低环烷基或R14和R14'与其连接的N一起形成具有4至7个原子的环；R15独立地从氢和低烷基组成的群体中选择。这些化合物对于治疗MCHR1介导的疾病，如肥胖症、糖尿病、炎症性肠病、抑郁症和焦虑症非常有用。
• [EN] SULFINYLPYRIDINES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] SULFINYLPYRIDINES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：OBLIQUE THERAPEUTICS AB

  公开号：WO2018146468A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  There is provided compounds of formula I (I) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein L, R1, R2, R3, R4 and n have meanings provided in the description, which compounds are useful in the treatment of cancers.

  提供了式I（I）的化合物或其药用盐，其中L、R1、R2、R3、R4和n的含义如描述中所提供，这些化合物在治疗癌症方面是有用的。
• Heterocyclic derivatives for the treatment of cancer and other proliferative diseases
  申请人：——

  公开号：US20020143182A1

  公开（公告）日：2002-10-03

  The invention relates to certain heterocyclic compounds useful for the treatment of cancer and other diseases, having the Formula (I): 1 wherein: (a) m is an integer 0 or 1; (b) R 12 is an alkyl, a substituted alkyl, a cycloalkyl, a substituted cycloalkyl, a heterocyclic, a substituted heterocyclic, a heteroaryl, a substituted heteroaryl, an aryl or a substituted aryl residue; (c) Ar 3 is an aryl, a substituted aryl, a heteroaryl or a substituted heteroaryl residue; (d) Ar 4 is an aryl, a substituted aryl, a heteroaryl or a substituted heteroaryl residue; (e) R 5 is hydrogen, hydroxy, alkyl or substituted alkyl; (f) - - - - - represents a bond present or absent; and (g) W, X, Y and Z are independently or together C(O)—, C(S), S, O, or NH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  该发明涉及某些对治疗癌症和其他疾病有用的杂环化合物，其具有以下式（I）： 1 其中： (a) m是整数0或1； (b) R12是烷基，取代烷基，环烷基，取代环烷基，杂环基，取代杂环基，杂芳基，取代杂芳基，芳基或取代芳基残基； (c) Ar3是芳基，取代芳基，杂芳基或取代杂芳基残基； (d) Ar4是芳基，取代芳基，杂芳基或取代杂芳基残基； (e) R5是氢，羟基，烷基或取代烷基； (f) - - - - - 代表存在或不存在的键；以及 (g) W、X、Y和Z独立或一起是C(O)、C(S)、S、O或NH；或其药学上可接受的盐。
• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA FAAH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009152025A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

  本发明涉及某些咪唑衍生物，其可用作脂肪酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病性神经病、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE FAAH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009151991A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzheimer disease, and Parkinson's disease

  本发明涉及某些咪唑衍生物，其可用作脂肪酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。

表征谱图