超强辣素 | 57444-62-9

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 超强辣素
• 中文别名: 树脂毒素
• 英文名称: resiniferatoxin
• 英文别名: RTX；Benzeneacetic acid, 4-hydroxy-3-methoxy-, ((2S,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR,10R,11aR)-3a,3b,6,6a,9a,10,11,11a-octahydro-6a-hydroxy-8,10-dimethyl-11a-(1-methylethenyl)-7-oxo-2-(phenylmethyl)-7H-2,9b-epoxyazuleno(5,4-e)-1,3-benzodioxol-5-yl)methyl ester；[(1R,2R,6R,10S,11R,13S,15R,17R)-13-benzyl-6-hydroxy-4,17-dimethyl-5-oxo-15-prop-1-en-2-yl-12,14,18-trioxapentacyclo[11.4.1.01,10.02,6.011,15]octadeca-3,8-dien-8-yl]methyl 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acetate
• CAS: 57444-62-9
• 化学式: C₃₇H₄₀O₉
• 分子量: 628.719
• InChiKey: DSDNAKHZNJAGHN-MXTYGGKSSA-N

物化性质

• 沸点：
  768.7±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在DMSO中水中的溶解度为至100mM，在乙醇中水中的溶解度为至50mM

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险类别码：
  R35,R25
• 危险品运输编号：
  UN 2928 6.1/PG 2
• WGK Germany：
  3
• RTECS号：
  CY1633700
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  6.1(a)

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (3aR,3bS,5S,6aR,8S,9aS,9bR,10R,11aS)-11a-acetyl-5-(iodomethyl)-8,10-dimethyl-6a-((trimethylsilyl)oxy)dodecahydro-7H-5,9b-epoxyazuleno[5',4':3,4]benzo[1,2-d][1,3]dioxole-2,7-dione 在 四氢吡咯 、 吡啶 、 三乙烯二胺 、 叔丁基过氧化氢 、 4-二甲氨基吡啶 、 barium dihydroxide 、 sodium hydroxide 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 selenium(IV) oxide 、 氯化亚砜 、 高氯酸 、 18-冠醚-6 、 氢氟酸 、 四丁基氟化铵 、 silver benzoate 、 methyloxirane 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 六甲基磷酰三胺 、 乙醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 超强辣素
  参考文献：
  名称：

  达芬烷二萜的首次合成：(+)-树脂毒素的对映控制全合成

  摘要：

  Resiniferatoxin (RTX,1) 是一种达芬烷二萜，根据其非凡的刺激活性在大戟属的乳胶中鉴定。1 虽然在结构上与有效的促肿瘤佛波酯相关，但 2 RTX 不是肿瘤启动子 3 并且不竞争蛋白激酶 C 上的佛波酯结合位点。 4 然而，它确实表现出与辣椒素相同的活性 (2 )，红辣椒的主要活性成分。5 除了广受好评的烹饪用途外，辣椒素还是多种商业镇痛剂配方中的活性成分，并且作为镇痛剂和拒食剂也很受关注。6 在许多测定中表现出比辣椒素高 10 3 到 105 倍的效力，RTX 本身作为镇痛剂具有特殊的治疗意义，特别适用于治疗与糖尿病性多发性神经病和带状疱疹后遗神经痛相关的疼痛。7 此外，RTX 及其类似物可作为研究相对较少的香草素受体的生化研究的关键探针。8 尽管达芙妮提取物的持续治疗使用时间非常长（> 2000 年）， 5a 达芙妮及其类似物的复杂性和有限的可用性极大地限制了对其分子作用模式的研究。9

  DOI：

  10.1021/ja972279y

文献信息

• COMBINATORY TREATMENT FOR LYMPHOMA
  申请人：Université de Paris

  公开号：EP3892267A1

  公开（公告）日：2021-10-13

  The invention relates to the field of medicine and more particularly to novel combinations and combinatory treatments useful for treating lymphoma. More particularly, the invention thus relates to a combination comprising at least one inhibitor of glutamine metabolism or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, derivative, or sustained release formulation thereof and at least one inhibitor of mitochondrial electron transport chain or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, derivative, or sustained release formulation thereof, for its use in the treatment or the prevention of a lymphoma in a subject in need thereof.

  本发明涉及医学领域，尤其涉及治疗淋巴瘤的新型组合物和联合疗法。更具体地说，本发明涉及一种组合物，该组合物包含至少一种谷氨酰胺代谢抑制剂或其药学上可接受的盐、原药、衍生物或缓释制剂，以及至少一种线粒体电子传递链抑制剂或其药学上可接受的盐、原药、衍生物或缓释制剂，用于治疗或预防有需要的受试者的淋巴瘤。
• Eur. J. Org. Chem. 2002, 71-78
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• [EN] PRODRUGS OF PHENOLIC TRPV1 AGONISTS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS D'AGONISTES DU TRPV1 PHÉNOLIQUE
  申请人：CONCENTRIC ANALGESICS INC

  公开号：WO2016086063A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  Described herein are compounds, pharmaceutical compositions and medicaments that include such compounds, and methods of using such compounds to modulate transient receptor potential vanilloid 1 receptor (TRPV1) activity.