pretazettine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 石蒜科生物碱
• 英文名称: pretazettine
• 英文别名: (1S,13R,16S,18S)-18-methoxy-15-methyl-5,7,12-trioxa-15-azapentacyclo[11.7.0.01,16.02,10.04,8]icosa-2,4(8),9,19-tetraen-11-ol
• 化学式: C₁₈H₂₁NO₅
• 分子量: 331.368
• InChiKey: KLJOYDMUWKSYBP-WXNLUCNWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  60.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pretazettine 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以91%的产率得到(+)-tazettine
  参考文献：
  名称：

  介孔-6,6-二溴双环[3.1.0]己烷的电环开环和不对称化亲核陷阱在可瑞宁和山梨糖胺生物碱的合成中的应用

  摘要：

  在手性，非外消旋1°-胺28存在下，C 2对称（内消旋）6,6-二溴双环[3.1.0]己烷（如10）的热诱导开环得到约1 。非对映异构体和色谱上可分离的1-氨基-2-溴-2-环己烯的1：1混合物37（42％）和38（45％）。每个步骤都经过了13个步骤的详细阐述，包括Suzuki-Miyaura交叉偶联，自由基环化和Pictet-Spengler反应，转变为（-）-或（+）-三氢呋喃（1或ent - 1， 分别）。这些协议的变化适用于（+）-和（-）-11-羟基vattitine [（+）-和（-）- 3 ]，（+）-和（-）-bulbispermine [（+） -和（-）- 4 ]，（+）-和（-）-甘露胺[[+]-和（-）- 5 ]，（+）-和（-）-Pretazettine [[+]-和（- ）-6 ]，以及（+）-和（-）-他zetine [[+]-和（-）- 7 ]以及（±）-hamayne

  DOI：

  10.1021/acs.joc.9b00018
• 作为产物：
  描述：

  Methyl-6-brom-2,6-didesoxy-3-C-methyl-α-D-ribo-hexopyranosid 在 四氢吡咯 、 palladium on activated charcoal 、 溶剂黄146 4-二甲氨基吡啶 、 lithium hydroxide 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium periodate 、 lithium aluminium tetrahydride 、 重铬酸吡啶 、 正丁基锂 、 cerium(III) chloride 、 Amberlyst 15 resin 、 4 A molecular sieve 、 水 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 臭氧 、 magnesium 、 三乙胺 、 二异丙胺 、 三氟乙酸 、 sodium iodide 、 锌 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 吡啶 、 甲醇 、 乙醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸酐 、 丙酮 、 丁酮 、 苯 为溶剂， -78.0~80.0 ℃ 、379.22 kPa 条件下， 反应 168183.56h， 生成 pretazettine
  参考文献：
  名称：

  （-）-山梨啶，（+）-Pretazettine和（+）-tazettine的总合成。

  摘要：

  [结构：见正文]据报道，作为光学纯对映体，芳基芳烃科生物碱类樟脑定，普他泽汀和他泽汀的总合成物。以D-甘露糖为原料，通过分子内的硝酮-烯烃环加成反应建立了关键的相对立体化学关系。利用这三种生物碱之间已建立的复杂关系，合成途径依次导致（-）-山梨嘧啶，然后到达（+）-Pretazettine和（+）-tazettine。

  DOI：

  10.1021/ol9911472

文献信息

• Transformation of tazettine to pretazettine.
  作者：SHIGERU KOBAYASHI、MASARU KIHARA、TETSURO SHINGU、KEIJI SHINGU

  DOI：10.1248/cpb.28.2924

  日期：——

  Pretazettine (1), which shows antileukemic activity, was obtained by conversion of tazettine (2) to 3-epitazettadiol (3) [whose structure was confirmed by its cyclization to deoxypretazettine (4)], followed by manganese dioxide oxidation of 3. The transformation of 2 to 1 confirmed the stereochemistry of pretazettine (1).

  抗白血病活性的Pretazettine (1) 是通过将tazettine (2) 转化为3-epitazettadiol (3) 获得的 [其结构通过环化形成deoxypretazettine (4) 进行确认]，随后对3进行二氧化锰氧化。这一转化确认了pretazettine (1) 的立体化学。
• Alkaloids from Narcissus confusus
  作者：Jaume Bastida、Francesc Viladomat、Jose M. Llabres、Carles Codina、Miguel Feliz、Mario Rubiralta

  DOI：10.1016/s0031-9422(00)81849-x

  日期：1987.4

  Abstract We report the isolation of haemanthamine, galanthamine, pretazettine and the new alkaloid N-formylgalanthamine from Narcissus confusus plants. Structural determination was carried out by spectroscopic analyses and application of two-dimensional NMR spectroscopy.

  摘要 我们报道了从水仙属植物中分离得到的血红素、加兰他敏、pretazettine 和新生物碱 N-甲酰基加兰他敏。通过光谱分析和二维核磁共振光谱的应用进行结构测定。
• Anti proliferative preparations
  申请人：I.B.R. Israeli Biotechnology Research Ltd.

  公开号：US20020071878A1

  公开（公告）日：2002-06-13

  A dormant preparation (DC) is provided which is capable of inhibiting proliferation of various kinds of cells. The preparation comprises an extract which is obtained from cells or tissue originating in an organism capable of entering a phase of dormancy in at least one of its parts and comprises at least one substance which induces or maintains the state of dormancy in the organism from which the cells or tissue are derived. The DC may be used for a variety of indications including human medicine and cosmetics, plant growth control and food preservation.

  本发明提供了一种休眠制剂（DC），它能够抑制各种细胞的增殖。该制剂包括一种提取物，该提取物取自能够在其至少一个部分进入休眠期的生物体内的细胞或组织，还包括至少一种能够诱导或维持细胞或组织来源生物体的休眠状态的物质。DC 可用于多种用途，包括人类医药和化妆品、植物生长控制和食品保鲜。
• Rationally designed therapeutic intravascular implant coating
  申请人：——

  公开号：US20040137066A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  The invention relates to a method for treating a vascular disease of a patient. The method includes identifying a disease process in the pathology of a vascular disease, selecting a therapeutic agent to treat or prevent the vascular disease, coating an intravascular implant with a therapeutically effective amount of the agent, and implanting the intravascular implant in the patient. The invention also relates to a coating for an intravascular implant to treat or prevent a vascular disease of a patient. The coating includes a therapeutically effective amount of rapamycin and a therapeutically effective amount of a second agent. The second agent is selected based on the vascular disease of the patient.

  本发明涉及一种治疗患者血管疾病的方法。该方法包括确定血管疾病病理中的疾病过程，选择治疗或预防血管疾病的治疗剂，在血管内植入物上涂抹治疗有效量的治疗剂，并将血管内植入物植入患者体内。本发明还涉及一种血管内植入物涂层，用于治疗或预防患者的血管疾病。涂层包括治疗有效量的雷帕霉素和治疗有效量的第二种制剂。第二种药剂根据患者的血管疾病进行选择。
• Structurally variable stents
  申请人：Jayaraman Swaminathan

  公开号：US20060004437A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention provides a tubular stent including a longitudinal cylindrical base structure having a first end portion, a second end portion, a mid-portion interposed between the first and second end portions. A plurality of linear strut members connect the mid-portion to the first and second end portions, where the first and second end portions has a first pattern and the mid portion has a second pattern different from the first pattern. The second pattern includes a plurality of articulations. Reservoirs are disposed on at least one of the first end portion, the second end portions, or the mid-portion, where the reservoirs include a pharmaceutical agent therein.

  本发明提供了一种管状支架，包括一个纵向圆柱形基底结构，该结构具有一个第一端部、一个第二端部、一个位于第一端部和第二端部之间的中间部分。多个线性支柱部件将中间部分连接到第一和第二端部，其中第一和第二端部具有第一图案，中间部分具有不同于第一图案的第二图案。第二图案包括多个铰接点。贮液器设置在第一端部、第二端部或中间部分中的至少一个上，其中贮液器包括药剂。