4-(7-benzyloxy-6-methoxyquinolin-4-yloxy)aniline | 516526-32-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(7-benzyloxy-6-methoxyquinolin-4-yloxy)aniline
• 英文别名: 4-{[7-(benzyloxy)-6-methoxy-4-quinolyl]oxy}aniline；4-(7-benzyloxy-6-methoxy-quinolin-4-yloxy)-phenylamine；4-(6-methoxy-7-phenylmethoxyquinolin-4-yl)oxyaniline
• CAS: 516526-32-2
• 化学式: C₂₃H₂₀N₂O₃
• 分子量: 372.423
• InChiKey: HUYQZCOTDWAFAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(7-benzyloxy-6-methoxyquinolin-4-yloxy)aniline 在 palladium on activated charcoal 乙醇 、 potassium carbonate 、 环己烯 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.17h， 生成 (S)-2-tert-butoxycarbonylamino-4-{6-methoxy-4-[4-(3-(4-trifluoromethyl-phenyl)-ureido)-phenoxy]-quinolin-7-yloxy}-butyric acid cyclopentyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2006/117552

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-苄氧基-3-甲氧基苯乙酮 在 硫酸 、 硝酸 、 sodium methylate 、 铁粉 、 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-(7-benzyloxy-6-methoxyquinolin-4-yloxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBAMATE AND UREA COMPOUNDS AS MULTIKINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE CARBAMATE ET D'URÉE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MULTIKINASES

  摘要：

  本公开描述了碳酸酯和尿素化合物作为新型多激酶抑制剂，并描述了制备它们的方法。还描述了包含这些多激酶抑制剂的药物组合物以及使用它们治疗癌症、传染病和与激酶相关的其他疾病的方法。

  公开号：

  WO2019125798A1

文献信息

• Quinoline or quinazoline derivatives inhibiting auto-phosphorylation of fibroblast growth factor receptors
  申请人：Miwa Atsushi

  公开号：US20050049264A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  An objective of the present invention is to provide novel compounds which have inhibitory activity against autophosphorylation of an FGF receptor family and, when orally or intraveneously administered, can suppress the growth of cancer cells. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X represents CH or N; Z represents O or S; Q represents NR 10 , CR 11 R 2 , carbonyl, O, S(═O)m, wherein m is 0 to 2, or urea; R 1 to R 3 each independently represent H, OH, halogen, nitro, amino, alkyl, alkoxy or the like in which the alkyl and alkoxy groups are optionally substituted; R 4 represents H; R 5 to R 8 each independently represent H, halogen, alkyl, or alkoxy; and R 9 represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic group.

  本发明的目标是提供新型化合物，其具有对FGF受体家族自磷酸化的抑制活性，并在口服或静脉注射时能够抑制癌细胞的生长。本发明的化合物由公式（I）或其药学上可接受的盐或溶剂表示：其中X代表CH或N; Z代表O或S; Q代表NR10，CR11R2，羰基，O，S（═O）m，其中m为0到2，或脲基; R1至R3各自独立地表示H、OH、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基或其类似物，其中烷基和烷氧基基团可选择性地被取代; R4表示H; R5至R8各自独立地表示H、卤素、烷基或烷氧基; R9表示一个可选择性取代的碳环或杂环基团。
• Quinoline Derivatives and Quinazoline Derivatives Inhibiting Autophosphrylation of Flt3 and Medicinal Compositions Containing the Same
  申请人：Miwa Atsushi

  公开号：US20080207617A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  An objective of the present invention is to provide compounds and pharmaceuticals useful for the treatment of disease where the inhibition of autophosphorylation of FMS-like tyrosine kinase 3(Flt3) is therapeutically effective. The present invention relates to a pharmaceutical composition for use in the treatment or prevention of diseases where the inhibition of autophosphorylation of Flt3 therapeutically or prophylactically effective, which comprises a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X represents CH or N; Z represents O or S; R 1 , R 2 , and R 3 represent H, OH, or optionally substituted alkoxy; R 4 represents H; R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 represent H, Hal, alkyl or the like; and R 9 represents, e.g., alkyl substituted by t-butyl or the like.

  本发明的目标是提供化合物和药物，用于治疗抑制FMS样酪氨酸激酶3（Flt3）自磷酸化在治疗上具有疗效的疾病。本发明涉及一种药物组合物，用于治疗或预防抑制Flt3自磷酸化在治疗或预防上具有疗效的疾病，所述药物组合物包括以下公式（I）所表示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂：其中X代表CH或N；Z代表O或S；R1、R2和R3代表H、OH或可选取代的烷氧基；R4代表H；R5、R6、R7和R8代表H、卤素、烷基或类似物；R9代表例如被t-丁基或类似物取代的烷基。
• NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC DERIVATIVE
  申请人：Furuta Takayuki

  公开号：US20130225581A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The present invention provides a nitrogen-containing aromatic heterocyclic derivative represented by formula (I): [wherein W represents CR 3 (wherein R 3 represents a hydrogen atom or the like) or the like, R 4 represents a hydrogen atom or the like, R 5 represents a hydrogen atom or the like, R 9 represents substituted imidazolyl, R 12 and R 13 may be the same or different, each represent a hydrogen atom or the like, R 22 and R 23 may be the same or different, each represent a hydrogen atom or the like, R 24 represents a hydrogen atom or the like, Y represents C—R 25 (wherein R 25 represents a hydrogen atom or the like) or the like] or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a FGFR inhibitor comprising, as an active ingredient, the nitrogen-containing aromatic heterocyclic derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof, or the like.

  本发明提供一种由式(I)表示的含氮芳杂环衍生物：[其中W代表CR3（其中R3代表氢原子或类似物）或类似物，R4代表氢原子或类似物，R5代表氢原子或类似物，R9代表取代咪唑基，R12和R13可以相同也可以不同，每个代表氢原子或类似物，R22和R23可以相同也可以不同，每个代表氢原子或类似物，R24代表氢原子或类似物，Y代表C-R25（其中R25代表氢原子或类似物）或类似物]或其药学上可接受的盐，以及一种包含上述含氮芳杂环衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的FGFR抑制剂，或类似物。
• Quinoline and quinoxaline derivatives as inhibitors of kinase enzymatic activity
  申请人：Davidson Alan Hornsby

  公开号：US20090131461A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  Compounds of formula (IA) or (IB), are inhibitors of aurora kinase activity: Formula (IA), (IB) wherein -L1Y1-[CH2]z- is a linker radical wherein Y 1 , L 1 and z are as defined in the claims; R 6 is C 1 -C 4 alkoxy, hydrogen or halo; W represents a bond, —CH 2 —, —O—, —S—, —S(═O) 2 —, or NR 5 — where R 5 is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl; Q is ═N—, ═CH— or ═C(X 1 )— wherein X is cyano, cyclopropyl or halo; linker radicals L are as defined in the claims; R is a radical of formula (X) or (Y): wherein R 1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular carboxylesterase enzymes to a carboxylic acid group; R 4 is hydrogen; or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl, aryl, aryl(C 1 -C 6 alkyl)-, heteroaryl, heteroaryl(C 1 -C 6 alkyl)-, —(C═O)R 3 , —(C═O)OR 3 , or —(C═O)NR 3 wherein R 3 is hydrogen or optionally substituted (C 1 -C 6 )alkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl, aryl, aryl(C 1 -C 6 alkyl)-, heteroaryl, or heteroaryl(C 1 -C 6 alkyl)-; R 4 1 is hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; and D is a mono-cyclic heterocyclic ring of 5 or 6 ring atoms.

  公式（IA）或（IB）的化合物是aurora激酶活性的抑制剂：公式（IA），（IB）其中-L1Y1-[CH2]z-是一个连接基团，其中Y1，L1和z如权利要求中所定义；R6是C1-C4烷氧基，氢或卤素；W代表键，—CH2—，—O—，—S—，—S（═O）2—或NR5—，其中R5是氢或C1-C4烷基；Q是═N—，═CH—或═C（X1）—，其中X是氰基，环丙基或卤素；连接基团L如权利要求中所定义；R是公式（X）或（Y）的基团：其中R1是羧酸基（—COOH），或可由一个或多个细胞内羧酸酯酶水解为羧酸基的酯基团；R4是氢；或者是可选的取代C1-C6烷基，C3-C7环烷基，芳基，芳基（C1-C6烷基）-，杂环芳基，杂环芳基（C1-C6烷基）-，—（C═O）R3，—（C═O）OR3或—（C═O）NR3，其中R3是氢或可选的取代（C1-C6）烷基，C3-C7环烷基，芳基，芳基（C1-C6烷基）-，杂环芳基或杂环芳基（C1-C6烷基）-；R41是氢或可选的取代C1-C6烷基；D是一个由5或6个环原子组成的单环杂环。
• QUINOLINE OR QUINAZOLINE DERIVATIVES INHIBITING AUTO-PHOSPHORYLATION OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTORS
  申请人：KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP1447405A1

  公开（公告）日：2004-08-18

  An objective of the present invention is to provide novel compounds which have inhibitory activity against autophosphorylation of an FGF receptor family and, when orally or intraveneously administered, can suppress the growth of cancer cells. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X represents CH or N; Z represents 0 or S; Q represents NR10, CR11R12, carbonyl, O, S(=O)m, wherein m is 0 to 2, or urea; R1 to R3 each independently represent H, OH, halogen, nitro, amino, alkyl, alkoxy or the like in which the alkyl and alkoxy groups are optionally substituted; R4 represents H; R5 to R8 each independently represent H, halogen, alkyl, or alkoxy; and R9 represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic group.

  本发明的目的是提供对 FGF 受体家族的自身磷酸化具有抑制活性的新型化合物，口服或静脉注射后可抑制癌细胞的生长。本发明的化合物由式（I）或其药学上可接受的盐或溶液表示： 其中 X 代表 CH 或 N；Z 代表 0 或 S；Q 代表 NR10、CR11R12、羰基、O、S(＝O)m（其中 m 为 0 至 2）或脲；R1 至 R3 各自独立地代表 H、OH、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基或类似基团，其中烷基和烷氧基是任选取代的；R4 代表 H；R5 至 R8 各自独立地代表 H、卤素、烷基或烷氧基；R9 代表任选取代的碳环或杂环基团。