新的 [(18) F]
氟化
1,2,3-三唑基
氨基酸衍
生物是从 Huisgen 1,3-偶极环加成反应(众所周知的点击反应)有效制备的。我们使用简单的固相萃取 (
SPE) 纯化方法在一锅中开发了两个同步点击反应。[(18) F]
氟-1-
丙炔基于 [(18) F]
氟离子以 45% 的非衰变校正放射
化学产率获得。使用未保护的
叠氮烷基
氨基酸 [(18) F]
氟-1-
丙炔和亲脂性添加剂炔进行一锅式和同时两次点击反应,以产生三种合成
氨基酸衍
生物 AMC-101 ([(18 ) F]-6a)、
AMC-102 ([(18) F]-6b) 和
AMC-103 ([(18) F]-6c) 具有 29%、28% 和 24% 的非衰减校正分别为放射
化学产率。所有放射性示踪剂均表明放射
化学纯度 > 95% 无任何残留有机溶剂。我们的新方法涉及一锅中的两次点击反应,通过从同时进行的两次点击反应中轻松去除残留的前体,显示出高放射
化学和
化学纯度。