2-(2,6-diethyl-4-methylphenyl)propanedioic acid | 1598407-50-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: 2-(2,6-diethyl-4-methylphenyl)propanedioic acid
• CAS: 1598407-50-1
• 化学式: C₁₄H₁₈O₄
• 分子量: 250.295
• InChiKey: GSRIWRWUJUFERJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,6-diethyl-4-methylphenyl)propanedioic acid 在 氯化亚砜 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 、 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 3-(2,6-Diethyl-4-methylphenyl)-4-hydroxy-6-[1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfinylpropan-2-yl]pyran-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRONE COMPOUNDS AND HERBICIDES COMPRISING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS DE PYRONE ET HERBICIDES LES COMPRENANT

  摘要：

  本发明提供了一种具有优异除草效果的化合物。式（I）的吡喯化合物：其中m为1、2或3；n为1至5中的任意整数；X代表O、S、S（O）或S（O）2；R1代表氢原子或甲基基团；R2和R3代表氢原子、C1-6烷基基团等；R4代表C6-10芳基或五元至六元杂芳基；G代表氢原子等；Z代表卤原子、氰基、硝基、苯基、C1-6烷基基团等；作为除草剂的活性成分。

  公开号：

  WO2014058037A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-diethyl-4-methylphenylacetic acid 、 二氧化碳 在 正丁基锂 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以5 g的产率得到2-(2,6-diethyl-4-methylphenyl)propanedioic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRONE COMPOUNDS AND HERBICIDES COMPRISING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS DE PYRONE ET HERBICIDES LES COMPRENANT

  摘要：

  本发明提供了一种具有优异除草效果的化合物。式（I）的吡喯化合物：其中m为1、2或3；n为1至5中的任意整数；X代表O、S、S（O）或S（O）2；R1代表氢原子或甲基基团；R2和R3代表氢原子、C1-6烷基基团等；R4代表C6-10芳基或五元至六元杂芳基；G代表氢原子等；Z代表卤原子、氰基、硝基、苯基、C1-6烷基基团等；作为除草剂的活性成分。

  公开号：

  WO2014058037A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHENYLMALONIC ACID DINITRILES<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DINITRILES D'ACIDE PHENYLMALONIQUE
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2004050607A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  Phenylmalonic acid dinitriles are prepared by reaction of, for example, phenyl Kalides with malonic acid dinitrile in the presence of palladium catalysts and bases.

  苯丙二腈是通过苯基卡利德与丙二腈在钯催化剂和碱存在下反应制备的。
• Process for the preparation of herbicidal derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040198797A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  A process for the preparation of compounds of formula I 1 wherein R 0 is, each independently of any other, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, cyano-C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 haloalkenyl, cyano-C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 haloalkynyl, cyano-C 2 -C 6 alkynyl, hydroxy, hydroxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, nitro, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 1 -C 6 alkylcarbonylamino, C 1 -C 6 alkylsulfonylamino, C 1 -C 6 alkylaminosulfonyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, cyano, carboxyl, phenyl or an aromatic ring that contains 1 or 2 hetero atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, wherein the latter two aromatic rings may be substituted by C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 haloalkoxy, halogen, cyano or by nitro; or R 0 , together with the adjacent substituents R 1 , R 2 and R 3 , forms a saturated or unsaturated C 3 -C 6 hydrocarbon bridge that may be interrupted by 1 or 2 hetero atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur and/or may be substituted by C 1 -C 4 alkyl; R 1 , R 2 and R 3 are each independently of the others hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 2 -C 6 haloalkenyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 2 -C 6 alkenyl, cyano-C 2 -C 6 alkenyl, nitro-C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 haloalkynyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 2 -C 6 -alkynyl, cyano-C 2 -C 6 alkynyl, nitro-C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 halocycloalkyl, hydroxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylthio-C 1 -C 6 alkyl, cyano, C 1 -C 4 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, hydroxy, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 6 alkenyloxy, C 3 -C 6 alkynyloxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 3 -C 6 -haloalkenyloxy, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkoxy, mercapto, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, nitro, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di(C 1 -C 6 alkyl)amino or phenoxy in which the phenyl ring may be substituted by C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 -alkoxy, C 1 -C 3 haloalkoxy, halogen, cyano or by nitro; R 2 also may be phenyl, naphthyl or a 5- or 6-membered aromatic ring that may contain 1 or 2 hetero atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, wherein the phenyl ring, the naphthyl ring system and the 5- or 6-membered aromatic ring may be substituted by halogen, C 3 -C 8 cycloalkyl, hydroxy, mercapto, amino, cyano, nitro or by formyl; and/or the phenyl ring, the naphthyl ring system and the 5- or 6-membered aromatic ring may be substituted by C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, hydroxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy-C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, mono-C 1 -C 6 alkylamino, di(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 1 -C 6 alkylcarbonylamino, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 2 -C 6 alkenyl, C 3 -C 6 alkenyloxy, hydroxy-C 3 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 2 -C 6 -alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 3 -C 6 alkenyloxy, C 2 -C 6 alkenylcarbonyl, C 2 -C 6 alkenylthio, C 2 -C 6 alkenylsulfinyl, C 2 -C 6 alkenylsulfonyl, mono- or di-(C 2 -C 6 alkenyl)amino, C 1 -C 6 alkyl(C 3 -C 6 alkenyl)-amino, C 2 -C 6 alkenylcarbonylamino, C 2 -C 6 alkenylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 alkynyloxy, hydroxy-C 3 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 3 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 4 -C 6 alkynyloxy, C 2 -C 6 alkynylcarbonyl, C 2 -C 6 alkynylthio, C 2 -C 6 alkynylsulfinyl, C 2 -C 6 alkynylsulfonyl, mono- or di-(C 3 -C 6 alkynyl)amino, C 1 -C 6 alkyl(C 3 -C 6 alkynyl)amino, C 2 -C 6 alkynylcarbonylamino or by C 2 -C 6 alkynylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino; and/or the phenyl ring, the naphthyl ring system and the 5- or 6-membered aromatic ring may be substituted by halo-substituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, hydroxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, mono-C 1 -C 6 alkylamino, di(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 1 -C 6 alkylcarbonylamino, C 1 -C 6 alkylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 2 -C 6 alkenyl, C 3 -C 6 alkenyloxy, hydroxy-C 3 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 3 -C 6 alkenyloxy, C 2 -C 6 alkenylcarbonyl, C 2 -C 6 alkenylthio, C 2 -C 6 alkenylsulfinyl, C 2 -C 6 alkenylsulfonyl, mono- or di-(C 2 -C 6 alkenyl)amino, C 1 -C 6 alkyl-(C 3 -C 6 alkenyl)amino, C 2 -C 6 alkenylcarbonylamino, C 2 -C 6 alkenylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 alkynyloxy, hydroxy-C 3 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 3 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 4 -C 6 alkynyloxy, C 2 -C 6 alkynylcarbonyl, C 2 -C 6 alkynylthio, C 2 -C 6 alkynylsulfinyl, C 2 -C 6 alkynylsulfonyl, mono- or di-(C 3 -C 6 alkynyl)amino, C 1 -C 6 alkyl(C 3 -C 6 alkynyl)amino, C 2 -C 6 alkynylcarbonylamino or C 2 -C 6 alkynylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino; and/or the phenyl ring, the naphthyl ring system and the 5- or 6-membered aromatic ring may be substituted by a radical of the formula COOR 50 , CONR 51 , SO 2 NR 53 R 54 or SO 2 OR 55 wherein R 50 , R 51 , R 52 , R 53 , R 54 and R 55 are each independently of the others C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl or C 3 -C 6 alkynyl or halo-, hydroxy-, alkoxy-, mercapto-, amino-, cyano-, nitro-, alkylthio-, alkylsulfinyl- or alkylsulfonyl-substituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl or C 3 -C 6 alkynyl; n is 0, 1 or 2; and R 4 , R 5 and G are each as defined in claim 1, which process comprises reacting a compound of formula II 2 wherein R 0 , R 1 , R 2 , R 3 and n are as defined hereinbefore; R 6 is R 8 R 9 N—; R 7 is R 10 R 11 N— or R 12 O—; and R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and R 12 are each independently of the others hydrogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 alkenyl or benzyl, wherein the phenyl ring of the benzyl group may be substituted by C 1 -C 4 alkyl, halogen, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 alkoxy or by nitro, in an inert organic solvent, optionally in the presence of a base, with a compound of formula IV, IVa or IVb 3 wherein R 4 and R 5 are as defined hereinbefore and H.Hal is a hydrogen halide, and optionally converting the resulting compound of formula I wherein G is a metal ion equivalent or an ammonium cation, by salt conversion into the corresponding salt of formula I wherein G is a sulfonium or phosphonium cation, or by treatment with a Brönsted acid into the corresponding compound of formula I wherein G is hydrogen, and ‘in situ’ conversion of compounds of formula I with an electrophile of formula XII or XIId G 0 -L  (XII) or R 32 —N═C═X 3 (XIId), wherein G 0 , R 32 and X 3 are as defined hereinbefore except that R 32 is not hydrogen, and L is a leaving group, optionally in the presence of an acid-binding agent or a catalyst, to the compounds of formula Ia 4 wherein R 0 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and n are as defined for formula I; G 0 is a group —C(O)—R 30 , —C(X 1 )—X 2 —R 31 , —C(X 3 )—N(R 32 )—R 33 , —SO 2 —R 34 or —P(X 4 )(R 35 )—R 36 ; and X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , R 30 , R 31 , R 32 , R 33 , R 34 , R 35 and R 36 are as defined hereinbefore.

  一种制备公式I1化合物的方法，其中R0独立于其他基团，可以是卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、氰基-C1-C6烷基、C2-C6卤代烯基、氰基-C2-C6烯基、C2-C6卤代炔基、氰基-C2-C6炔基、羟基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰胺基、C1-C6烷基氨基磺酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基-C2-C6烯基、C1-C6烷氧羰基-C2-C6烯基、C1-C6烷基羰基-C2-C6炔基、C1-C6烷氧羰基-C2-C6炔基、C1-C6烷氧羰基、氰基、羧基、苯基或含有1或2个异原子（选择自氮、氧和硫的群）的芳环，其中后两个芳环可以被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代；或者R0与相邻的基团R1、R2和R3一起形成饱和或不饱和的C3-C6碳氢桥，该桥可以被选择自氮、氧和硫的群中的1或2个异原子所打断和/或可以被C1-C4烷基取代；R1、R2和R3各自独立于其他基团，可以是氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷氧羰基-C2-C6烯基、C1-C6烷基羰基-C2-C6烯基、氰基-C2-C6烯基、硝基-C2-C6烯基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧羰基-C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基-C2-C6炔基、氰基-C2-C6炔基、硝基-C2-C6炔基、C3-C6卤代环烷基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6硫基-C1-C6烷基、氰基、C1-C4烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基、C1-C10烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6卤代烯氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基或苯氧基，其中苯环可以被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代；R2还可以是苯基、萘基或一个5-或6-成员的芳环，该芳环可以含有选择自氮、氧和硫的群中的1或2个异原子，其中苯环、萘环系统和5-或6-成员的芳环可以被卤素、C3-C8环烷基、羟基、巯基、氨基、氰基、硝基或甲酰基取代；和/或苯环、萘环系统和5-或6-成员的芳环可以被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、单烷基-C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基)氨基、C2-C6烯基、C3-C6烯氧基、羟基-C3-C6烯基、C1-C6烷氧基-C2-C6烯基、C1-C6烷氧基-C3-C6烯氧基、C2-C6烯基羰基、C2-C6烯基硫基、C2-C6烯基亚磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、单烯基或二烯基(C2-C6烯基)氨基、C1-C6烷基-(C3-C6烯基)氨基、C2-C6烯基羰基氨基、C2-C6烯基羰基-(C1-C6烷基)氨基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、羟基-C3-C6炔基、C1-C6烷氧基-C3-C6炔基、C1-C6烷氧基-C4-C6炔氧基、C2-C6炔基羰基、C2-C6炔基硫基、C2-C6炔基亚磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、单炔基或二炔基(C3-C6炔基)氨基、C1-C6烷基-(C3-C6炔基)氨基、C2-C6炔基羰基氨基或C2-C6炔基羰基-(C1-C6烷基)氨基取代；和/或苯环、萘环系统和5-或6-成员的芳环可以被公式COOR50、CONR51、SO2NR53R54或SO2OR55的基团取代，其中R50、R51、R52、R53、R54和R55各自独立于其他基团，可以是C1-C6烷基、C2-C6烯基或C3-C6炔基，或卤素、羟基、烷氧基、巯基、氨基、氰基、硝基、烷基硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C3-C6炔基；n为0、1或2；R4、R5和G如权利要求1所定义；该方法包括将公式II2化合物与公式IV、IVa或IVb3化合物在惰性有机溶剂中反应，其中R0、R1、R2、R3和n如上所述；R6为R8R9N—；R7为R10R11N—或R12O—；R8、R9、R10、R11和R12各自独立于其他基团，可以是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6烯基或苄基，其中苄基的苯环可以被C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或硝基取代，可选地在碱的存在下；并且可选地将公式I化合物转化为公式I中G为金属离子当量或铵阳离子的相应盐，通过盐转化为公式I中G为磺酸盐或膦酸盐阳离子，或通过与布朗斯特酸处理将其转化为公式I中G为氢的相应化合物，并且通过在酸性媒介或催化剂的存在下‘原位’将公式I化合物与公式XII或XIId的电子亲和剂进行转化，其中G0、R32和X3如上所述，除了R32不是氢，L是一个离去基团，可选地在存在酸性结合剂或催化剂的情况下，将其转化为公式Ia4化合物，其中R0、R1、R2、R3、R4、R5和n如公式I所定义；G0是一个基团，可以是—C(O)—R30、—C(X1)—X2—R31、—C(X3)—N(R32)—R33、—SO2—R34或—P(X4)(R35)—R36；X1、X2、X3、X4、R30、R31、R32、R33、R34、R35和R36如上所述。
• PYRONE COMPOUNDS AND HERBICIDES COMPRISING THE SAME
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20150274691A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention provides a compound having an excellent efficacy for controlling weeds. A pyrone compound of formula (I): wherein m is 1, 2 or 3; n is an integer of any one of 1 to 5; X represents O, S, S(O) or S(O) 2 ; R 1 represents a hydrogen atom or a methyl group; R 2 and R 3 represents a hydrogen atom, an C 1-6 alkyl group and the like; R 4 represents an C 6-10 aryl group or a five- to six-membered heteroaryl group; G represents a hydrogen atom and the like; Z represents a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a phenyl group, an C 1-6 alkyl group and the like; is useful as an active ingredient for herbicides.

  本发明提供了一种具有优异除草效果的化合物。化合物为式（I）的吡喃酮化合物：其中，m为1、2或3；n为1至5的任意整数；X代表O、S、S（O）或S（O）2；R1代表氢原子或甲基基团；R2和R3代表氢原子、C1-6烷基基团等；R4代表C6-10芳基基团或五元至六元杂环芳基基团；G代表氢原子等；Z代表卤素原子、氰基、硝基、苯基、C1-6烷基基团等。该化合物可用作除草剂的活性成分。
• Verwendung von Sulfonamiden als Heilmittel und neue Sulfonamide
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0510526A1

  公开（公告）日：1992-10-28

  Sulfonamide der Formel I, in der die Symbole R¹-R⁶, X, Y und n die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben und die zum Teil neue Verbindungen sind, und Salze davon können als Wirkstoff bei der Herstellung von Heilmitteln zur Behandlung von Kreislauferkrankungen, insbesondere Hypertonie, Ischämie, Vasopasmen und Angina pectoris Anwendung finden.

  式 I 的磺酰胺类化合物（其中符号 R¹-R⁶、X、Y 和 n 具有说明中给出的含义）及其盐类可用作制备治疗循环系统疾病，特别是高血压、缺血、血管痉挛和心绞痛药物的活性成分。
• METHOD FOR PREPARING 2-(CYCLOHEXENYLENE) MALONIC ACID DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：Oriental (Luzhou) Agrochemicals. Co., Ltd.

  公开号：EP3564208A1

  公开（公告）日：2019-11-06

  Disclosed are a method for preparing 2-(cyclohexenylidene) malonic acid derivatives and uses thereof. In this method, an olefin and a 2-substituted malonic acid derivative are used as starting materials to prepare the 2-(cyclohexenylidene) malonic acid derivative in the presence of a catalyst through cyclization reaction. This method has the following advantages: (1) the method can be very efficiently used for the synthesis of highly sterically-hindered 2-(2,6-disubstituted cyclohexenylidene) malonic acid derivatives; (2) the reaction yield is high, the reaction conditions are mild, and the wastes are less, favorable for industrial production. More importantly, the present invention extends the further use of 2-(cyclohexenylidene)malonic acid derivatives in organic synthesis, especially in the synthesis of 2-aryl malonic acid derivatives and their corresponding drugs such as Pinoxaden.

  本发明公开了一种制备 2-(环己烯亚基)丙二酸衍生物的方法及其用途。在该方法中，以烯烃和 2-取代丙二酸衍生物为起始原料，在催化剂存在下通过环化反应制备 2-（环己烯亚基）丙二酸衍生物。该方法具有以下优点：(1)该方法可以非常高效地用于合成高立体阻碍的 2-(2,6-二取代环己烯亚基)丙二酸衍生物；(2)反应收率高，反应条件温和，废弃物少，有利于工业化生产。更重要的是，本发明拓展了 2-(环己烯亚基)丙二酸衍生物在有机合成中的进一步用途，特别是在合成 2-芳基丙二酸衍生物及其相应药物（如 Pinoxaden）中的用途。