6-amino-8-methoxy-4-methyl-1H-quinolin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-amino-8-methoxy-4-methyl-1H-quinolin-2-one
• 英文别名: 6-Amino-8-methoxy-4-methylquinolin-2-OL
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₂
• 分子量: 204.228
• InChiKey: XTKHWPSQAOKTNO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-amino-8-methoxy-4-methyl-1H-quinolin-2-one 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 N-(8-methoxy-4-methyl-2-oxo-1H-quinolin-6-yl)-6-methyl-2-morpholino-5,7-dihydropyrrolo[3,4-b]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS ACTIVE TOWARDS BROMODOMAINS
  [FR] COMPOSÉS ACTIFS VIS-À-VIS DE BROMODOMAINES

  摘要：

  Disclosed are compounds of formula (I) which modulate bromodomains, pharmaceutical compositions containing said compounds and use of said compounds in therapy.

  公开号：

  WO2023205251A1
• 作为产物：
  描述：

  邻甲氧基-N-乙酰乙酰苯胺 在 磷酸 、 硝酸 、 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 乙酸酐 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 6-amino-8-methoxy-4-methyl-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS ACTIVE TOWARDS BROMODOMAINS
  [FR] COMPOSÉS ACTIFS ENVERS DES BROMODOMAINES

  摘要：

  揭示了针对溴结构域的化合物，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2016016316A1

文献信息

• Cardiotonic agents. 1. Synthesis and structure-activity relationships in a new class of 3-, 4- and 5-pyridyl-2(1H)-quinolone derivatives
  作者：Gerard Leclerc、Gilbert Marciniak、Nicole Decker、Jean Schwartz

  DOI：10.1021/jm00162a002

  日期：1986.12

  A series of 3-, 4-, and 5-pyridyl-2(1H)-quinolone derivatives with H or HO or CH3O substituents in the 8-position were prepared and tested for positive inotropic activity. Several derivatives, especially 29, 9b, and 27 with a pyridyl ring in the 5-position, were ca. 2-10 times more potent on left guinea pig atria than sulmazole (ARL-115) and milrinone used as references. Some structure-activity relationships

  制备了一系列在8位具有H或HO或CH3O取代基的3-，4-和5-吡啶基-2（1H）-喹诺酮衍生物，并测试了其正性肌力活性。大约有几个衍生物，特别是在5位带有吡啶环的29、9b和27。左豚鼠心房的效力是舒马唑（ARL-115）和米力农用作参考的2-10倍。讨论了一些构效关系。
• Compounds active towards bromodomains
  申请人：NUEVOLUTION A/S

  公开号：US10752640B2

  公开（公告）日：2020-08-25

  Disclosed are compounds towards bromodomains, pharmaceutical compositions containing the compounds and use of the compounds in therapy.

  所公开的是针对溴化多聚酶的化合物、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗中的用途。
• Azo dyes from 6-aminocarbostyrils
  申请人：AMERICAN CYANAMID CO

  公开号：US02754293A1

  公开（公告）日：1956-07-10
• COMPOUNDS ACTIVE TOWARDS BROMODOMAINS
  申请人：Nuevolution A/S

  公开号：EP3174868A1

  公开（公告）日：2017-06-07
• US5770709A
  申请人：——

  公开号：US5770709A

  公开（公告）日：1998-06-23