马兜铃酸 | 313-67-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 生物反应调节剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 中文名称: 马兜铃酸
• 中文别名: 马兜铃酸A；8-甲氧基-3,4-亚甲二氧基-10-硝基菲-1-甲酸；氧环菲甲酸；马兜铃酸I；增噬力酸；马兜铃酸 A
• 英文名称: aristolochic acid I
• 英文别名: Aristolochic acid；aristolochic acid A；8-methoxy-6-nitrophenanthro[3,4-d]-1,3-dioxole-5-carboxylic acid；8-methoxy-6-nitrophenanthro-(3,4-d)-1,3-dioxolo-5-carboxylic acid；8-methoxy-6-nitronaphtho[2,1-g][1,3]benzodioxole-5-carboxylic acid
• CAS: 313-67-7
• 化学式: C₁₇H₁₁NO₇
• mdl: MFCD00004996
• 分子量: 341.277
• InChiKey: BBFQZRXNYIEMAW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  260 °C
• 沸点：
  476.92°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3162 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于DMSO

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.117
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

ADMET

代谢

马兜铃酸在口服暴露后被吸收。它们代谢成马兜铃内酰胺，进一步代谢为一种环状的N-酰基亚硝离子，这是一种活性中间体，能与DNA中的嘌呤碱基（腺嘌呤和鸟嘌呤）形成加合物（dA-AAI, dG-AAI, dA-AAII, 和 dG-AAII）。许多细胞质和微粒体酶（CYP1A1, CYP1A2, NADPH:CYP还原酶，前列腺素H合酶，DT-双加氧酶，黄嘌呤氧化酶，环氧化酶，以及NAD(P)H:醌氧化还原酶）能够生物激活马兜铃酸至活性形式。

Aristolochic acids are absorbed after oral exposure. They are metabolized to aristolactams, which are further metabolized to a cyclic N-acylnitrenium ion, a re-active intermediateforming adducts with purine bases (adenine and guanine) in DNA (dA-AAI, dG-AAI, dA-AAII, and dG-AAII). A number of cytosolic and microsomal enzymes (CYP1A1, CYP1A2, NADPH:CYP reductase, prostaglandin H synthase, DT-diaphorase, xanthine oxidase, cyclooxygenase, and NAD(P)H:quinone oxidore-ductase) are capable of bioactivating aristolochic acids to the reactive form.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

摄入的马兜铃酸（AA）代谢物与DNA结合的致癌和致突变效应在体外和体内已被广泛描述，导致AA被归类为基因毒性致癌物。在患有已记录的巴尔干半岛地方性肾病（BEN）患者的肾皮质和尿路上皮肿瘤组织中，发现了AA衍生的DNA加合物，这与p53肿瘤抑制基因突变谱中A:T到T:A颠换的优势相关。（A15444）马兜铃酸是一种肾毒性和致癌性化合物，已在体外和体内证明具有基因毒性和致突变性。啮齿动物和人类对肾毒性化合物马兜铃酸的毒性和致癌性表明了物种依赖性的作用机制。在暴露48小时后，马兜铃酸对原代人细胞、猪细胞和NRK-52E大鼠细胞系的细胞周期有相似的影响，这也由NRK-52E细胞中3H-胸苷掺入的减少所证实。此外，在原代猪细胞中观察到DNA解旋，这表明DNA损伤增强。（A15445）

The carcinogenic and mutagenic effects associated with the binding of metabolites of ingested aristolochic acid (AA) to DNA have been extensively described in vitro and in vivo, resulting in the classification of AA as a genotoxic carcinogen. AA-derived DNA adducts in renal cortical and urothelial tumor tissue of patients with documented BEN, associated with the dominance of the A:T to T:A transversions in the p53 tumor suppressor gene mutational spectrum. (A15444) AA is a nephrotoxic and carcinogenic compound, which has been demonstrated to be genotoxic and mutagenic both in vitro and in vivo. Toxicity and carcinogenicity of the nephrotoxic compound aristolochic acid between rodents and humans suggest a species-dependent mechanism of action. AA had a comparable effect on the cell cycle in primary human and porcine cells and the rat NRK-52E cell line following 48 h exposure, also corroborated by the reduced 3H-thymidine incorporation in NRK-52E cells. In addition, DNA unwinding, suggestive of enhanced DNA damage, was observed in primary porcine cells. (A15445)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌剂：马兜铃酸

IARC Carcinogenic Agent:Aristolochic acid

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：1类：对人类致癌

IARC Carcinogenic Classes:Group 1: Carcinogenic to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构专著：第82卷：（2002年）一些传统草药药物，一些霉菌毒素，萘和苯乙烯

IARC Monographs:Volume 82: (2002) Some Traditional Herbal Medicines, Some Mycotoxins, Naphthalene and Styrene

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：马兜铃酸，含马兜铃酸的植物

IARC Carcinogenic Agent:Aristolochic acid, plants containing

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S35,S45,S7
• 危险类别码：
  R25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29329990
• 危险品运输编号：
  UN 1544 6.1/PG 3
• RTECS号：
  CF3325000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险标志：
  GHS06
• 危险性描述：
  H301
• 危险性防范说明：
  P301 + P310
• 储存条件：
  2-8℃储存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Aristolochic acid I
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
TR 1736
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: TR 1736
别名
: C17H11NO7
分子式
: 341.27 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
8-Methoxy-3,4-methylenedioxy-10-nitrophenanthrene-1-carboxylic acid
<=100%
化学文摘登记号(CAS 313-67-7
No.) 206-238-3
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
保存在干燥处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 269 - 270 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 184 mg/kg
备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 行为的：运动失调症 肺，胸，或者呼吸系统：呼吸困难
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
细胞突变性-体外试验 - 大鼠 - 成纤维细胞
哺乳动物体细胞突变
细胞突变性-体外试验 - 人 - 淋巴细胞
姐妹染色单体互换
细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 经口
DNA损伤
细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 经口
哺乳动物体细胞突变
致癌性
致癌性 - 小鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的可疑致癌试剂。 肺，胸，或者呼吸系统：肿瘤 胃肠的：肿瘤
IARC:
1 - 第1组：对人类致癌 (8-Methoxy-3,4-methylenedioxy-10-nitrophenanthrene-1-carboxylic
acid)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: CF3325000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 1544 国际海运危规: 1544 国际空运危规: 1544
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: ALKALOIDS, SOLID, N.O.S. (8-Methoxy-3,4-methylenedioxy-10-nitrophenanthrene-1-
carboxylic acid)
国际海运危规: ALKALOIDS, SOLID, N.O.S. (8-Methoxy-3,4-methylenedioxy-10-nitrophenanthrene-1-
carboxylic acid)
国际空运危规: Alkaloids, solid, n.o.s. (8-Methoxy-3,4-methylenedioxy-10-nitrophenanthrene-1-carboxylic
acid)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

马兜铃酸概述

马兜铃酸，又称为马兜铃总酸、增噬力酸或木通甲素，是一种具有强烈致癌性和肾毒性的硝基菲羧酸。这类有机化合物天然存在于马兜铃属和细辛属等马兜铃科植物中，并曾广泛用作中草药。

生物活性

Aristolochic acid A（AAA，亦称Aristolochic Acid I、Aristolochin或Aristolochine，TR 1736）是一种致癌、致突变和具有肾毒性的试剂，源自马兜铃科的开花植物。研究发现，Aristolochic acid A能显著降低activator protein 1 (AP-1) 和 nuclear factor-κB (NF-κB) 的活性。

靶点

目标	值
NF-κB	()

化学性质

马兜铃酸是一种黄色结晶粉末，溶于甲醇和乙醇。它主要来源于马兜铃的根（青木香），在北马兜铃中含量最高。

用途 内容测定与药理实验

• 用于含量测定、鉴定以及药理实验等。

药理药效

• 马兜铃酸A常用于治疗支气管炎、鼻窦炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、肾炎、前列腺炎等多种感染性疾病，也可治疗疖病和痤疮等皮肤疾病。通常会与抗生素等药物配合使用以加速痊愈。
• 此外，马兜铃酸A还可用于因化疗或放疗引起的白细胞数下降的患者。

其他用途

• 马兜铃酸A是一种强效的磷脂酶A2抑制剂。
• 研究表明，它能诱导大鼠肾脏肿瘤形成和人肾近端肾小管上皮细胞凋亡。

分类

有毒物质

毒性分级

高毒

急性毒性

• 口服-大鼠 LD50: 184 毫克/公斤
• 口服-小鼠 LD50: 55.9 毫克/公斤

燃烧特性

可燃，燃烧时会产生有毒氮氧化物烟雾。

储运特性

需存放在通风低温干燥的库房中，并与食品原料分开存放。

灭火剂

• 水
• 二氧化碳
• 泡沫
• 沙土

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马兜铃酸 在 氢溴酸 、 sodium nitrite 、 copper(I) bromide 作用下， 反应 3.0h， 以3.8 g的产率得到
  参考文献：
  名称：

  马兜铃次酸衍生物及其在制备抗炎药物中的应用

  摘要：

  本发明公开了马兜铃次酸衍生物及其在制备抗炎药物中的应用，实验证明，本发明所述的马兜铃次酸衍生物可显著抑制角叉菜胶所致大鼠的足肿胀，且可明显减少角叉菜胶所致大鼠胸膜炎胸腔渗出液量和白细胞游走。从而显示本发明所述的马兜铃次酸衍生物具有显著的抗炎作用，可用于抗炎药物的制备，并显示其良好的应用和开发前景。

  公开号：

  CN113200955A
• 作为产物：
  描述：

  8-Methoxy-6-nitronaphtho[2,1-g][1,3]benzodioxole-5-carbaldehyde 在 sodium chlorite 作用下， 以 aq. phosphate buffer 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 马兜铃酸
  参考文献：
  名称：

  马兜铃酸、其主要代谢物和相关化合物的全合成

  摘要：

  自希波克拉底时代以来，马兜铃属植物已被推荐用于治疗各种人类疾病。然而，许多物种会产生剧毒的马兜铃酸 (AAs)，这些物质既具有肾毒性又具有致癌性。为了进行广泛的生物学研究，主要基于 Suzuki-Miyaura 偶联反应设计了一种合成 AA 及其主要代谢物的通用方法。成功的关键在于制备一种常见的环-A 前体，即 2-硝基甲基-3-碘-4,5-亚甲基二氧基苯甲醇 ( 27 )的四氢吡喃醚，它是通过氧化醛肟前体26．铃木-宫浦联轴器27与各种苯甲醛 2-硼酸酯的反应伴随着羟醛缩合/消除反应，直接得到所需的菲中间体。苯甲醇的脱保护，然后是两个连续的氧化步骤，得到所需的菲硝基羧酸。该方法用于合成 AA I-IV 和其他几种相关化合物，包括在 6 位带有氨基丙氧基的 A I 和 AA II，它们是进一步转化为荧光生物探针所必需的。Suzuki-Miyaura 偶联反应进一步成功应用于合成AA I 和

  DOI：

  10.1021/tx500122x

文献信息

• [EN] TARGETED NOTCH PATHWAY INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA VOIE DE NOTCH CIBLÉE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016198366A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  The instant invention relates to novel conjugates of formula (I): S - L - A (I) or salts thereof, wherein A is a gamma-secretase inhibitor, L is a linker and S is a peptidase-specific substrate, as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments, especially for the treatment of renal diseases and tissue damage in the kidney.

  本发明涉及式(I)的新型共轭物：S - L - A (I)或其盐，其中A为γ-分泌酶抑制剂，L为连接子，S为肽酶特异性底物，以及它们的制备方法、包含它们的药物组合物及其作为药物，特别是用于治疗肾脏疾病和肾脏组织损伤的用途。
• [EN] SUBSTITUTED 1,5-NAPHTHYRIDINES OR QUINOLINES AS ALK5 INHIBITORS<br/>[FR] 1,5-NAPHTYRIDINES OU QUINOLÉINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK5
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

  公开号：WO2021102468A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

  本公开提供了激活素受体样激酶5（ALK5）的抑制剂。还公开了调节ALK5活性的方法和通过ALK5介导的疾病的治疗方法。
• Identification of human T2R receptors that respond to bitter compounds that elicit the bitter taste in compositions, and the use thereof in assays to identify compounds that inhibit (block) bitter taste in composition and use thereof
  申请人：Li Xiaodong

  公开号：US20090274632A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The present invention relates to the discovery that specific human taste receptors in the T2R taste receptor family respond to particular bitter compounds present in, e.g., coffee. Also, the invention relates to the discovery of specific compounds and compositions containing that function as bitter taste blockers and the use thereof as bitter taste blockers or flavor modulators in, e.g., coffee and coffee flavored foods, beverages and medicaments. Also, the present invention relates to the discovery of a compound that antagonizes numerous different human T2Rs and the use thereof in assays and as a bitter taste blocker in compositions for ingestion by humans and animals.

  本发明涉及发现T2R味觉受体家族中特定人类味觉受体对咖啡等中特定苦味化合物的反应。此外，本发明涉及发现特定化合物和含有该化合物的组合物作为苦味阻断剂的功能，以及将其用作苦味阻断剂或调味剂，例如在咖啡和咖啡味食品、饮料和药品中。此外，本发明涉及发现一种对抗多种不同人类T2R的化合物，并将其用于检测中以及作为人类和动物摄入的组合物中的苦味阻断剂。
• BITTER TASTE MODIFIERS INCLUDING SUBSTITUTED 1-BENZYL-3-(1-(ISOXAZOL-4-YLMETHYL)-1H-PYRAZOL-4-YL)IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONES AND COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：SENOMYX, INC.

  公开号：US20160376263A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The present invention includes compounds and compositions known to modify the perception of bitter taste, and combinations of said compositions and compounds with additional compositions, compounds, and products. Exemplary compositions comprise one or more of the following: cooling agents; inactive drug ingredients; active pharmaceutical ingredients; food additives or foodstuffs; flavorants, or flavor enhancers; food or beverage products; bitter compounds; sweeteners; bitterants; sour flavorants; salty flavorants; umami flavorants; plant or animal products; compounds known to be used in pet care products; compounds known to be used in personal care products; compounds known to be used in home products; pharmaceutical preparations; topical preparations; cannabis-derived or cannabis-related products; compounds known to be used in oral care products; beverages; scents, perfumes, or odorants; compounds known to be used in consumer products; silicone compounds; abrasives; surfactants; warming agents; smoking articles; fats, oils, or emulsions; and/or probiotic bacteria or supplements.

  本发明涵盖已知用于改变苦味感知的化合物和组合物，以及所述组合物和化合物与额外的组合物、化合物和产品的组合。示例组合物包括以下一种或多种：冷却剂；无活性药物成分；活性药用成分；食品添加剂或食品；调味剂或调味增强剂；食品或饮料产品；苦味化合物；甜味剂；苦味剂；酸味调味剂；咸味调味剂；鲜味调味剂；植物或动物产品；已知用于宠物护理产品中的化合物；已知用于个人护理产品中的化合物；已知用于家用产品中的化合物；制药制剂；局部制剂；大麻衍生或与大麻相关的产品；已知用于口腔护理产品中的化合物；饮料；香味、香水或除臭剂；已知用于消费品中的化合物；硅化合物；磨料；表面活性剂；发热剂；吸烟物品；脂肪、油脂或乳化剂；和/或益生菌或补充剂。
• ALK5 INHIBITORS
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

  公开号：US20200188370A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

  本公开提供抑制活性素受体样激酶5（ALK5）的抑制剂。还公开了调节ALK5活性的方法以及治疗由ALK5介导的疾病的方法。