1-({4-[4-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)苯基]丁酰基}氧基)-2,5-二氧代-3-吡咯烷磺酸 | 92921-26-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯啉
• 中文名称: 1-({4-[4-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)苯基]丁酰基}氧基)-2,5-二氧代-3-吡咯烷磺酸
• 中文别名: 磺基琥珀酰亚胺基-4-(P-马来酰亚胺基苯基)丁酸酯
• 英文名称: Sulphosuccinimidyl 4-(4-maleimidophenyl)butyrate
• 英文别名: 1-[4-[4-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)phenyl]butanoyloxy]-2,5-dioxopyrrolidine-3-sulfonic acid
• CAS: 92921-26-1
• 化学式: C₁₈H₁₆N₂O₉S
• 分子量: 436.4
• InChiKey: VHYRLCJMMJQUBY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  164
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

生物活性方面，Sulfo-SMPB钠是一种不可降解（non-cleavable）的异双功能化学交联剂，含有N-羟基丁二酰亚胺（NHS）酯和马来酰亚胺基团，能够与含胺和巯基的分子实现共价结合。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ceftiofur sodium 、 1-({4-[4-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)苯基]丁酰基}氧基)-2,5-二氧代-3-吡咯烷磺酸 在 Ceftiofur sodium 、 1-({4-[4-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)苯基]丁酰基}氧基)-2,5-二氧代-3-吡咯烷磺酸 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 Sodium phosphate, tribasic- 、 氯化钠 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Monoclonal antibodies to ceftiofur

  摘要：

  已经产生了杂交瘤细胞系，这些细胞系可以产生和分泌单克隆抗体，这些抗体可以选择性地结合头孢噻呋。可以使用与免疫原结合的去酰基头孢噻呋作为免疫剂或免疫原来获得这些杂交瘤。当头孢噻呋存在时，可以通过将样品与抗体接触形成头孢噻呋/抗体免疫复合物来检测和定量生物样品中的头孢噻呋。这些单克隆抗体也可以被纳入用于检测和定量头孢噻呋的试剂盒中。

  公开号：

  US05908781A1
• 作为试剂：
  描述：

  Ceftiofur sodium 、 1-({4-[4-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)苯基]丁酰基}氧基)-2,5-二氧代-3-吡咯烷磺酸 在 Ceftiofur sodium 、 1-({4-[4-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)苯基]丁酰基}氧基)-2,5-二氧代-3-吡咯烷磺酸 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 Sodium phosphate, tribasic- 、 氯化钠 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Monoclonal antibodies to ceftiofur

  摘要：

  已经产生了杂交瘤细胞系，这些细胞系可以产生和分泌单克隆抗体，这些抗体可以选择性地结合头孢噻呋。可以使用与免疫原结合的去酰基头孢噻呋作为免疫剂或免疫原来获得这些杂交瘤。当头孢噻呋存在时，可以通过将样品与抗体接触形成头孢噻呋/抗体免疫复合物来检测和定量生物样品中的头孢噻呋。这些单克隆抗体也可以被纳入用于检测和定量头孢噻呋的试剂盒中。

  公开号：

  US05908781A1

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] POLYPEPTIDE-OPIOID CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS POLYPEPTIDES OPIOÏDES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：ANGIOCHEM INC

  公开号：WO2013056096A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The invention features polypeptide-opioid conjugates capable of crossing the blood-brain barrier. The polypeptide-opioid conjugates can be used to treat a condition that is modulated by opioid receptors such as pain (e.g., postoperative pain, cancer pain, acute pain, and chronic pain).

  这项发明涉及能够穿越血脑屏障的多肽-阿片类肽共轭物。这些多肽-阿片类肽共轭物可用于治疗受阿片类受体调节的疾病，如疼痛（例如术后疼痛、癌症疼痛、急性疼痛和慢性疼痛）。
• Alpha-helical mimetics
  申请人：Lessene Guillaume Laurent

  公开号：US20080153802A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Benzoyl urea derivatives that are alpha helical peptides mimetics that mimic BH3-only proteins, compositions containing them, their conjugation to cell-targeting-moieties, and their use in the regulation of cell death are disclosed. The benzoyl urea derivatives are capable of binding to and neutralizing pro-survival Bcl-2 proteins. Use of benzoyl urea derivatives in the treatment and/or prophylaxis of diseases or conditions associated with deregulation of cell death are also described.

  公开了模拟α螺旋肽的苯甲酰脲衍生物，这些衍生物模拟BH3-仅蛋白，含有它们的组合物，它们与细胞靶向基团的结合，以及它们在调节细胞死亡中的用途。苯甲酰脲衍生物能够结合并中和促生存的Bcl-2蛋白。还描述了在治疗和/或预防与细胞死亡失调相关的疾病或症状中使用苯甲酰脲衍生物。
• [EN] NOVEL CYTOTOXIC AGENTS FOR CONJUGATION OF DRUGS TO CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS CYTOTOXIQUES POUR LA CONJUGAISON DE MÉDICAMENTS AVEC LA MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2015028850A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  Provided are cytotoxic agents, pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine (PBD) derivatives, their conjugates with a cell-binding agent, the preparation and the therapeutic uses in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  提供了细胞毒性药物，吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮杂环己烷（PBD）衍生物，它们与细胞结合剂的结合物，以及在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的制备和治疗用途。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7(8H)-ONES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7(8H)-ONES SUBSTITUÉS ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTHIQUES
  申请人：UNIV TEMPLE

  公开号：WO2011075616A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  Compounds useful as antiproliferative agents according to Formula (I), wherein n, A, R1, R2, and Ar1 are as defined herein, and salts thereof; antibody conjugates, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and synthetic methods are provided.

  根据本文件所述的公式(I)，有用的作为抗增殖剂的化合物，其中n、A、R1、R2和Ar1定义如文中所述，以及它们的盐；提供了抗体偶联物、药物组合物、治疗方法以及合成方法。