禾大壮 | 28350-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯啉
• 中文名称: 禾大壮
• 中文别名: 2,3-二氢-1H-吡咯；环草丹；杀草丹；乙酰胺,N-[2-(乙酰基氨基)-2-脱氧-b-D-吡喃葡萄糖基]-2-溴-；禾草敌；2-吡咯啉
• 英文名称: 2,3-dihydropyrrole
• 英文别名: 2-pyrroline；1-Pyrrolin；pyrroline；pyroline；2,3-dihydro-pyrrole；dihydro-pyrrole；2,3-dihydro-1H-pyrrole
• CAS: 28350-87-0
• 化学式: C₄H₇N
• mdl: MFCD18449549
• 分子量: 69.1063
• InChiKey: RSEBUVRVKCANEP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  90-90.5 °C(Press: 740 Torr)
• 密度：
  0.9017 g/cm3(Temp: 22.5 °C)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苄基-吡咯烷 、 禾大壮 在 3,5-二硝基苯甲酸 作用下， 以 间二甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 以7%的产率得到(E)-4-benzylidene-3,4-dihydro-2H-pyrrole
  参考文献：
  名称：

  将脂肪胺的直接β-C（sp 3）–H功能化为α，β-不饱和胺，醛和铬酮

  摘要：

  开发了一种无金属的脂肪胺直接β-C（sp 3）-H官能化方法。该方法基于直接从相应的脂族胺产生烯胺的反应，否则该反应需要金属试剂和/或外部氧化剂的帮助。该反应操作简单，通用，并且在官能化环状和非环状胺方面都非常有效。从N-杂环获得结构多样的不饱和亚胺，而无环胺则提供具有出色E / Z-选择性的2-烷基肉桂醛和苯并吡喃衍生物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.5b01744
• 作为产物：
  描述：

  环(脯氨酸-缬氨酸)二肽 生成 禾大壮
  参考文献：
  名称：

  SMITH, GRANT GILL;REDDY, G. SUDHAKAR G., J. CHEM. SOC. PERKIN TRANS.,(1988) N 2, 203-211

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  二异己基酮 在 正丁基锂 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 禾大壮 作用下， 以99%的产率得到苯甲醇
  参考文献：
  名称：

  氨基硼氢化物。3.使用氨基硼氢化锂将叔酰胺容易地还原为高纯度的相应的胺和醇。立体控制的选择性CN或CO键裂解

  摘要：

  通过n-BuLi与胺-硼烷反应获得的氨基硼氢化锂（LiABH 3）是有效的还原剂，可将叔酰胺还原为相应的胺或醇。锂pyrrolidinoborohydride（LiPyrrBH 3）和锂diisopropylaminoborohydride（LIH 3 BN（I-PR）2）降低脂族和芳族叔胺酰胺，得到任一相应的醇或胺，取决于叔酰胺的空间要求和LiABH 3中使用。从该方法得到的胺和醇的收率范围从非常好到基本上定量。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)77498-3

文献信息

• SPIRO-gamma-LACTAMSAND, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Chongqing University of Arts and Sciences

  公开号：US20220009942A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  Disclosed is a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation methods thereof, pharmaceutical composition comprising the same, and use thereof in the treatment of diseases such as pancreatic cancer.

  公开的是I式化合物或其药用可接受盐，其制备方法，包括该化合物的药物组合物，以及在治疗胰腺癌等疾病中的用途。
• Synthese biologisch aktiver ungesättigter amide
  作者：Ferdinand Bohlmann、Michael Ganzer、Martin Krüger、Erhard Nordhoff

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)97637-9

  日期：——

  The synthesis of seven naturally occurring unsaturated amides is described.

  描述了七种天然存在的不饱和酰胺的合成。
• Compounds and methods which modulate feeding behavior and related diseases
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US06187777B1

  公开（公告）日：2001-02-13

  There are provided compounds, compositions and methods of use thereof in the modulation of feeding behavior, obesity, diabetes, cancer (tumor), inflammatory disorders, depression, stress related disorders, Alzheimer's disease and other disease conditions.

  提供了化合物、组合物及其使用方法，用于调节进食行为、肥胖、糖尿病、癌症（肿瘤）、炎症性疾病、抑郁症、与压力相关的疾病、阿尔茨海默病和其他疾病状况。
• Asymmetric Ring Opening/Cyclization/Retro-Mannich Reaction of Cyclopropyl Ketones with Aryl 1,2-Diamines for the Synthesis of Benzimidazole Derivatives
  作者：Yong Xia、Lili Lin、Fenzhen Chang、Yuting Liao、Xiaohua Liu、Xiaoming Feng

  DOI：10.1002/anie.201604735

  日期：2016.9.26

  reaction of cyclopropyl ketones with aryl 1,2‐diamines has been realized using a chiral N,N′‐dioxide/ScIII catalyst. Benzimidazoles containing chiral side chains were generated under mild reaction conditions in excellent outcomes (up to 99 % yield and 97 % ee). This method also provides efficient access to chiral benzimidazole‐substituted amide and cycloheptene derivatives.

  使用手性N，N'-二氧化物/ Sc III催化剂已实现了环丙基酮与芳基1,2-二胺的高效不对称开环/环化/逆曼尼希反应。含有手性侧链的苯并咪唑是在温和的反应条件下产生的，具有极好的结果（产率高达99％，ee高达97％）。该方法还可以有效地获得手性苯并咪唑取代的酰胺和环庚烯衍生物。
• Benzoxazines for enhancing synaptic response
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US05736543A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  Compounds based on the benzoxazine ring system ##STR1## are disclosed for use in enhancing synaptic responses mediated by AMPA receptors. The compounds are effective in the treatment of subjects suffering from impaired nervous or intellectual functioning due to deficiencies in the number or strength of excitatory synapses or in the number of AMPA receptors. The compounds can also be used for the treatment of non-impaired subjects for enhancing performance in sensory-motor and cognitive tasks which depend on brain networks utilizing AMPA receptors, for improving the performance of subjects with memory deficiencies, for treating schizophrenia, and for improving memory encoding.

  基于苯并噁嗪环系统的化合物##STR1##被披露用于增强由AMPA受体介导的突触响应。这些化合物对于治疗因兴奋性突触的数量或强度不足或AMPA受体数量不足而导致神经或智力功能受损的患者是有效的。这些化合物还可用于治疗无损伤的受试者，以增强依赖利用AMPA受体的大脑网络的感觉运动和认知任务的表现，以改善记忆缺陷患者的表现，治疗精神分裂症，并改善记忆编码。