4-氨基-2-氯烟醛 | 338452-92-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 醛类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氨基-2-氯烟醛
• 英文名称: 4-amino-2-chloronicotinaldehyde
• 英文别名: 4-amino-2-chloropyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 338452-92-9
• 化学式: C₆H₅ClN₂O
• mdl: MFCD09834659
• 分子量: 156.572
• InChiKey: TYTVKBHUNQMVRB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  371℃
• 密度：
  1.442
• 闪点：
  178℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

概述

4-氨基-2-氯烟醛是一种醛类衍生物，可用作医药合成中间体。

应急措施

• 如吸入4-氨基-2-氯烟醛，请立即将患者移至空气新鲜处。
• 若皮肤接触，应脱去受污染的衣物，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤；如有不适，请就医。
• 若眼睛接触，需分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。
• 如误食，请立即漱口；禁止催吐，并立即就医。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-2-氯烟醛 在 吡啶 、 samarium diiodide 、 溴 、 三溴化硼 、 四氯化钛 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3-(5-chloro-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW SOS1 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] NOUVEL INHIBITEUR DE SOS1, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 新型SOS1抑制剂及其制备方法和应用

  摘要：

  式(I)所示的SOS1抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物以及它们在制备治疗癌症药物中的应用。

  公开号：

  WO2022184116A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基吡啶 在 4-二甲氨基吡啶 、 叔丁基锂 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.5h， 生成 4-氨基-2-氯烟醛
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS CBP/EP300 BROMODOMAIN INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINE CBP/EP300

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的杂环化合物，这些化合物在治疗上具有CBP/EP300抑制剂的治疗作用。这些化合物在个体中用于治疗和/或预防由CBP和/或EP300介导的疾病或紊乱。本发明还提供了制备这些化合物的方法以及包含至少一种公式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、N-氧化物或酯的药物组合物。

  公开号：

  WO2022053967A1
• 作为试剂：
  描述：

  三氟乙酸 、 N-(2-氯-3-甲酰基-4-吡啶基)氨基甲酸叔丁酯 、 二氯甲烷 在 甲基叔丁基醚 、 4-氨基-2-氯烟醛 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲基叔丁基醚 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 4-氨基-2-氯烟醛
  参考文献：
  名称：

  Substituted naphthyridine compounds as inhibitors of Akt activity

  摘要：

  该发明提供了一种取代萘啶化合物，可以抑制Akt活性。特别地，所透露的化合物可以选择性地抑制一种或两种Akt同工型。该发明还提供了包含这种抑制剂化合物的组合物以及通过向需要癌症治疗的患者给予该化合物来抑制Akt活性的方法。在此透露的化合物具有以下化学结构：

  公开号：

  US08288407B2

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITE D'AKT
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2005100356A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The present invention is directed to compounds which contain substituted napthyridines which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

  本发明涉及含有取代萘啶的化合物，其抑制Akt蛋白激酶的活性。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物，以及包括给予本发明化合物的方法来治疗癌症。
• Inhibitors of Akt activity
  申请人：Kelly Michael J.

  公开号：US20080161317A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  The instant invention provides for substituted naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  该瞬时发明提供了一种替代萘吡啶化合物，可以抑制Akt活性。具体来说，所披露的化合物选择性地抑制Akt同工型中的一个或两个。该发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物，以及通过向需要癌症治疗的患者施用该化合物来抑制Akt活性的方法。
• [EN] IL-23 ANTAGONISTS FOR TREATMENT OR PREVENTION OF SKIN RASH ASSOCIATED WITH TREATMENT WITH P13K/AKT PATHWAY INHIBITORS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE L'IL-23 UTILISABLES EN VUE DU TRAITEMENT OU DE LA PRÉVENTION D'ÉRUPTIONS CUTANÉES ASSOCIÉES À UN TRAITEMENT PAR DES INHIBITEURS DE LA VOIE PI3K/AKT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013009535A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The present invention provides methods for use of interleukin-23 (IL-23) antagonists to treat or prevent skin rash associated with treatment with PI3K/AKT pathway inhibitors, such as treatment of cancer.

  本发明提供了使用白细胞介素-23（IL-23）拮抗剂治疗或预防与PI3K / AKT通路抑制剂治疗相关的皮疹的方法，例如癌症治疗。
• Polyazanaphthalene compounds and pharmaceutical use thereof
  申请人：AJINOMOTO CO. INC

  公开号：US20030004165A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The present invention relates to an inhibitor of matrix metalloprotease (MMP) production and tumor necrosis factor (TNF) production, and medicines for the treatment of diseases such as chronic rheumatoid arthritis, osteoarthritis, allergic diseases, psoriasis, transplant rejection, arterial sclerosis, ischemic re-perfusion disorder, diabetic nephritic and ocular diseases, cancer, autoimmune glomerulonephritis, infectious diseases, Crohn's disease, inflammatory intestinal diseases and autoimmune hepatitis, each comprising certain polyazanaphthalene compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof as active ingredients.

  本发明涉及一种基质金属蛋白酶（MMP）和肿瘤坏死因子（TNF）产生的抑制剂及用于治疗慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、过敏性疾病、银屑病、移植排斥、动脉硬化、缺血再灌注障碍、糖尿病肾病和眼部疾病、癌症、自身免疫性肾小球肾炎、感染性疾病、克隆病、炎症性肠道疾病和自身免疫性肝炎等疾病的药物，每种药物均包含某些多氮杂萘化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
• INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  申请人：Kelly, III Michael J.

  公开号：US20090253734A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The instant invention provides for substituted naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  本发明提供了一种取代萘啶化合物，可抑制Akt活性。具体而言，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工型。本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物以及通过将该化合物用于需要治疗癌症的患者中来抑制Akt活性的方法。