(S)-1-boc-4-(氨基羧基甲基)哌啶 在
sodium carbonate 、
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
四氢呋喃 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 20.5h,
生成 (S)-N-((S)-1-(1-(2-(4-(((6-(tert-butylsulfonyl)-4-((4,5-dimethyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)quinazolin-7-yl)oxy)methyl)piperidin-1-yl)-pyrimidine-5-carbonyl)piperidin-4-yl)-2-((S)-2-(4-(4-fluorobenzoyl)-thiazol-2-yl)pyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl)-2-(methylamino)-propanamide