2,3-二氯吡啶 、 1-(2-((4R,6S)-2,2-dimethyl-6-((4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)methyl)-1,3-dioxan-4-yl)ethyl)-5-(4-fluorophenyl)-2-isopropyl-N,4-diphenyl-1H-pyrrole-3-carboxamide 在
potassium phosphate 、
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
对茴香基二苯基膦 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
水 为溶剂,
反应 15.0h,
以54%的产率得到1-(2-((4R,6S)-6-((3-chloropyridin-2-yl)methyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl)ethyl)-5-(4-fluorophenyl)-2-isopropyl-N,4-diphenyl-1H-pyrrole-3-carboxamide