procaterol hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: procaterol hydrochloride
• 英文别名: 5-(1-hydroxy-2-isopropylaminobutyl)-8-hydroxycarbostyril hydrochloride；5-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]quinoline-2,8-diol;hydrochloride
• 化学式: C₁₆H₂₂N₂O₃*ClH
• 分子量: 326.823
• InChiKey: AEQDBKHAAWUCMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.47
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  81.6
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  procaterol hydrochloride 在 sodium periodate 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.25h， 生成 8-羟基-2-氧代-1,2-二氢-5-喹啉甲醛
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸丙卡特罗杂质的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸丙卡特罗杂质的制备方法，包括以下步骤：步骤1，在碱性条件下，在有机溶剂中加入盐酸丙卡特罗，然后再加入适量的卤化苄，加热回流至反应完全，经后处理后得到中间体1；步骤2，将中间体1加入反应瓶中，然后加入有机溶剂，升高温度，加入氧化剂水溶液，加热反应完全后，倒入冰水中，析出固体，得到中间体2；步骤3，将中间体2加入反应瓶中，然后加入有机溶剂，降至低温，缓慢加入三氯化硼，保持低温至反应完全后，倒入冰水中，析出固体，过滤，得到丙卡特罗杂质。以易于获得的盐酸丙卡特罗为起始原料来制备盐酸丙卡特罗杂质，降低了盐酸丙卡特罗杂质的合成成本，而且简化了盐酸丙卡特罗杂质的制备步骤，提高了选择性，从而节省了制备时间，提高了制备效率。本发明反应的总收率50‑70％。

  公开号：

  CN112645875A
• 作为产物：
  描述：

  8-羟基喹啉-N-氧化物 在 aluminum (III) chloride 、 L-酒石酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 、 硝基苯 为溶剂， 60.0~100.0 ℃ 、2.5 MPa 条件下， 反应 16.5h， 生成 procaterol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸丙卡特罗的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸丙卡特罗的制备方法，通过将8‑羟基喹啉氮氧化物与2‑溴丁酰卤作用获得5‑(2‑溴丁酰基)‑8‑羟基喹诺酮，然后胺解获得5‑(2‑甲异丙胺丁酰基)‑8‑羟基喹诺酮，然后再氢化还原获得丙卡特罗，最后与盐酸成盐获得盐酸丙卡特罗。本发明提供的盐酸丙卡特罗的制备方法中，以价格低廉、易于获得的8‑羟基喹啉氮氧化物为起始原料来制备盐酸丙卡特罗，降低了盐酸丙卡特罗的生产成本，而且省略了常规路线中8‑乙酰氧基喹诺酮及8‑羟基喹诺酮制备步骤，简化了盐酸丙卡特罗的制备步骤，提高了还原立体选择性，从而节省了制备时间，提高了制备效率，适合大规模工业生产。

  公开号：

  CN111217746B

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2014060432A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I), are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks)

  新的吡咯三唑酮衍生物具有化学结构式（I），公开；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的应用。
• New CRTh2 antagonists
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2548876A1

  公开（公告）日：2013-01-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by CRTh2 antagonist activity.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这种化合物的方法以及它们在治疗病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过CRTh2拮抗活性得到改善。
• TROPAN COMPOUND
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1785421A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation have been considered to have the possibility of aggravating dysuria associated with prostatic hyperplasia mediated by blood, and it has been demanded that the conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation will have to show reduced side effects or adverse ractions. The present invention relates to a compound represented by the general formula (I): (wherein A represents; and R1, R2, R3 and R1 each a hydrogen atom or a substituent; R5 is a substituent; X- is an anion;the symbol: denotes an exo-form or endo-form, or their mixture), its salt or solvation product thereof. They are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent with reduced side effects or adverse reactions for the diseases mediated by the muscarinic receptor.

  传统的抗胆碱药物通过吸入给药被认为可能加重与前列腺增生相关的排尿困难，并要求传统的抗胆碱药物通过吸入给药必须显示减少副作用或不良反应。 本发明涉及一种由通式（I）表示的化合物： （其中A代表; 和R1、R2、R3和R1分别是氢原子或取代基; R5是取代基; X-是阴离子;符号: 表示外向型或内向型，或它们的混合物），其盐或溶剂化产物。它们可用作通过胆碱受体介导的疾病的预防和/或治疗剂，具有减少副作用或不良反应。
• Pyrazole derivatives as jak inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2360158A1

  公开（公告）日：2011-08-24

  New pyrazole derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的吡唑衍生物具有化学结构式（I），公开了它们的制备方法，包括它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2012146666A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks).

  披露了具有公式(I)化学结构的新型吡咯三嗪酮衍生物；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的用途。