4-(叠氮甲基)-L-苯丙氨酸盐酸,4-(AZIDOMETHYL)-L-PHENYLALANINE | 1446772-80-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 苯丙氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 4-(叠氮甲基)-L-苯丙氨酸盐酸,4-(AZIDOMETHYL)-L-PHENYLALANINE
• 英文名称: 4-azidomethyl-L-phenylalanine
• 英文别名: 4-Azidomethyl-L-phenylalanine；(2S)-2-amino-3-[4-(azidomethyl)phenyl]propanoic acid
• CAS: 1446772-80-0
• 化学式: C₁₀H₁₂N₄O₂
• 分子量: 220.231
• InChiKey: GAJBPZXIKZXTCG-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  77.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰-L-苯丙氨酸甲酯 在 sodium azide 、 Acylase I 、 lithium hydroxide monohydrate 、 sodium iodide 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 aq. phosphate buffer 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 58.0h， 生成 4-(叠氮甲基)-L-苯丙氨酸盐酸,4-(AZIDOMETHYL)-L-PHENYLALANINE
  参考文献：
  名称：

  Modified Amino Acids

  摘要：

  本文提供了包含偶氮基团的改性氨基酸，包括改性氨基酸的多肽、抗体和结合物，以及生产包含改性氨基酸的多肽、抗体和结合物的方法。这些多肽、抗体和结合物在治疗和预防方法、检测方法和诊断方法中非常有用。

  公开号：

  US20140066598A1

文献信息

• [EN] ISOQUINOLIDINOBENZODIAZEPINES<br/>[FR] ISOQUINOLIDINOBENZODIAZÉPINES
  申请人：CELLERANT THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016149546A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  This disclosure provides novel isoquinolidinobenzodiazepines. These compounds can also be incorporated into antibody-drug conjugates.

  这项披露提供了新型异喹啉基苯二氮卓类化合物。这些化合物也可以被纳入抗体药物偶联物中。
• [EN] ANTIBODY CONSTRUCT-DRUG CONJUGATE FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS<br/>[FR] CONJUGUÉ DE CONSTRUCTION D'ANTICORPS-MÉDICAMENT POUR LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019118884A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  Various compositions are disclosed for the treatment of viral infections. The compositions comprise antibody constructs directed to the liver, attached to myeloid cell agonists, specifically TLR7 and TLR8 agonists, via a linker. Additionally provided are the methods of preparation and use of the conjugates. This includes methods for treating viral infections, such as viral liver diseases.

  披露了用于治疗病毒感染的多种组合物。这些组合物包括针对肝脏的抗体构建体，通过连接器与髓系细胞激动剂连接，特别是TLR7和TLR8激动剂。另外还提供了这些偶联物的制备和使用方法。这包括治疗病毒感染的方法，例如病毒性肝脏疾病。
• [EN] NOVEL METHOD FOR SYNTHESIZING AMANITINS<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'AMANITINES
  申请人：HEIDELBERG PHARMA GMBH

  公开号：WO2019030171A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The invention relates to novel methods for synthesizing amanitin derivatives having an amino group attached to position 6' of the central tryptophan moiety. The invention furthermore relates to a novel amanitin derivative having an amino group attached to position 6' of the central tryptophan moiety, novel conjugates of such amanitin derivative, and pharmaceutical compositions comprising such conjugates.

  该发明涉及新的方法，用于合成在中心色氨酸部分6'位置带有氨基的鹅膏蕈碱衍生物。此外，该发明还涉及一种新的鹅膏蕈碱衍生物，其中心色氨酸部分6'位置带有氨基，以及这种鹅膏蕈碱衍生物的新结合物，以及包含这种结合物的药物组合物。
• LIVER X RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：The California Institute for Biomedical Research

  公开号：US20160324981A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  Disclosed herein are antibody drug conjugates having an antibody or antibody fragment that binds a cell surface molecule on a target cell, wherein the target cell is a lymphocyte and a therapeutic agent that has a therapeutic effect in a subject in need thereof. Further disclosed herein are antibody drug conjugates having an antibody or antibody fragment that binds a cell surface molecule on a target cell; and a therapeutic agent that binds an intracellular moiety of the target cell. These antibody drug conjugates may be used for treating cardiovascular diseases.

  本文披露了一种抗体药物结合物，其具有结合靶细胞表面分子的抗体或抗体片段，其中所述靶细胞是淋巴细胞，并且具有对需要治疗的受体产生治疗效果的治疗剂。本文还披露了一种抗体药物结合物，其具有结合靶细胞表面分子的抗体或抗体片段；以及结合靶细胞的细胞内部分子的治疗剂。这些抗体药物结合物可用于治疗心血管疾病。
• [EN] ANTIB0DY-ALK5 INHIBITOR CONJUGATES AND THEIR USES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS-INHIBITEUR DE ALK5 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SYNTHIS LLC

  公开号：WO2020256751A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present disclosure relates to antibody-drug conjugates comprising ALK5 inhibitors and their uses.

  本公开涉及包含ALK5抑制剂的抗体药物偶联物及其用途。