2-(喹啉-2-基)乙酸 | 284477-00-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 2-(喹啉-2-基)乙酸
• 英文名称: quinoline-2-acetic acid
• 英文别名: 2-(2-Carboxymethyl)-chinolin；[2]quinolyl-acetic acid；[2]Chinolyl-essigsaeure；2-(Quinolin-2-YL)acetic acid；2-quinolin-2-ylacetic acid
• CAS: 284477-00-5
• 化学式: C₁₁H₉NO₂
• 分子量: 187.198
• InChiKey: FPDPFLYDDGYGKP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  365.1±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.297

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(喹啉-2-基)乙酸 在 甲酸铵 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 溶剂黄146 、 锌 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (RS)-N-benzyl 2-amino-2-(quinolin-2-yl)acetamide maleate
  参考文献：
  名称：

  Synthesis, anticonvulsant activity, and neuropathic pain-attenuating activity of N-benzyl 2-amino-2-(hetero)aromatic acetamides

  摘要：

  N-Benzyl 2-acetamido-2-substituted acetamides, where the 2-substituent is a (hetero) aromatic moiety, are potent anticonvulsants. We report the synthesis and whole animal pharmacological evaluation of 16 analogues where the terminal 2-acetyl group was removed to give the corresponding primary amino acid derivatives (PAADs). Conversion to the PAAD structure led to a substantial drop in seizure protection in animal tests, demonstrating the importance of the N-acetyl moiety for anticonvulsant activity. However, several of the PAADs displayed notable pain-attenuating activities in a mouse model. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2012.04.002
• 作为产物：
  描述：

  2-(喹啉-2-基)乙酸甲酯 在 水 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-(喹啉-2-基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  Synthesis, anticonvulsant activity, and neuropathic pain-attenuating activity of N-benzyl 2-amino-2-(hetero)aromatic acetamides

  摘要：

  N-Benzyl 2-acetamido-2-substituted acetamides, where the 2-substituent is a (hetero) aromatic moiety, are potent anticonvulsants. We report the synthesis and whole animal pharmacological evaluation of 16 analogues where the terminal 2-acetyl group was removed to give the corresponding primary amino acid derivatives (PAADs). Conversion to the PAAD structure led to a substantial drop in seizure protection in animal tests, demonstrating the importance of the N-acetyl moiety for anticonvulsant activity. However, several of the PAADs displayed notable pain-attenuating activities in a mouse model. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2012.04.002

文献信息

• 3-QUINOLINE-2-(1H)-YLIDENEINDOLIN-2-ONE DERIVATIVES
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP1396490A1

  公开（公告）日：2004-03-10

  There is provided medicaments, particularly a vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibitor which is useful as a therapeutic drug for solid tumors, diabetic retinopathy and the like diseases in which angiogenesis is taking a role. That is, since a novel 3-quinolin-2(1H)-ylideneindolin-2-one derivative or a salt thereof has good VEGF inhibitory action, angiogenesis inhibitory action and anti-tumor action, it is useful as ideal VEGF inhibitor, angiogenesis inhibitor and anti-tumor agent.

  提供了药物，特别是一种血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，它可作为固体肿瘤、糖尿病视网膜病变等疾病的治疗药物，这些疾病中血管生成起着作用。也就是说，由于一种新型的3-喹啉-2（1H）-基吲哚-2-酮衍生物或其盐具有良好的VEGF抑制作用、血管生成抑制作用和抗肿瘤作用，因此它可作为理想的VEGF抑制剂、血管生成抑制剂和抗肿瘤药剂。
• 一种芳甲基膦酰化物的制备方法
  申请人：苏州大学

  公开号：CN110229188B

  公开（公告）日：2021-08-27

  本发明公开了一种芳甲基膦酰化物的制备方法。本发明使用（杂）芳基乙酸为起始物，原料易得，种类很多；利用本发明方法得到的产物类型多样，用途广泛；芳甲基膦酰化物可以简方便地转化为二（杂）芳基乙烯衍生物，该类化合物可用于染料、荧光剂、增白剂、发光二极管及其他器件的制备中。此外，本发明公开的方法，原料易得、稳定且毒性较低，反应条件温和、目标产物的收率高、污染小、反应操作和后处理过程简单，适合于工业化生产。
• OLED DEVICE EMPLOYING ALKALI METAL CLUSTER COMPOUNDS
  申请人：Begley William J.

  公开号：US20090142618A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The invention provides an OLED device containing certain alkali metal cluster compounds with mixed ligands, such compounds, and methods of making them. In particular, the cluster compound is a neutrally charged mixed cluster compound comprising first and second subunits with the first subunit comprising an alkali metal salt of a nitrogen containing a heterocyclic ligand bearing a anionic hydroxy group and the second subunit consisting of an organic alkali metal salt different than the first subunit.

  该发明提供了一种含有混合配体的碱金属簇合物的OLED装置，以及制备这些化合物的方法。特别地，该簇合物是一种中性混合簇合物，包括第一和第二亚单位，其中第一亚单位包括含有带有阴离子羟基的氮杂环配体的碱金属盐，第二亚单位由不同于第一亚单位的有机碱金属盐组成。
• 3-Quinolin-2(1h)-ylideneindolin-2-one derivative
  申请人：Samizu Kiyohiro

  公开号：US20050090498A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  There is provided medicaments, particularly a vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibitor which is useful as a therapeutic drug for solid tumors, diabetic retinopathy and the like diseases in which angiogenesis is taking a role. That is, since a novel 3-quinolin-2(1H)-ylideneindolin-2-one derivative or a salt thereof has good VEGF inhibitory action, angiogenesis inhibitory action and anti-tumor action, it is useful as ideal VEGF inhibitor, angiogenesis inhibitor and anti-tumor agent.

  提供药物，特别是一种血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，可用作固体肿瘤、糖尿病视网膜病变等疾病的治疗药物，在这些疾病中血管生成扮演着重要角色。也就是说，由于一种新型的3-喹啉-2（1H）-基亚胺吲哚-2-酮衍生物或其盐具有良好的VEGF抑制作用、血管生成抑制作用和抗肿瘤作用，因此它作为理想的VEGF抑制剂、血管生成抑制剂和抗肿瘤剂是非常有用的。
• Quinaldinamide derivatives
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：US04764617A1

  公开（公告）日：1988-08-16

  A novel quinaldinamide derivative having the formula: ##STR1## wherein each of R.sup.1 and R.sup.2 independently represents a lower alkyl group or R.sup.1 and R.sup.2 are combined together with the adjacent nitrogen atom to form a 5-7 membered ring; and X represents the hydrogen atom, a lower alkyl group or a lower alkoxy group, and its acid-addition salt, which show prominent central muscle relaxant effect, namely rigidity relieving effect on anemic decerebrated rigidity.

  一种新型的喹啉二酰胺衍生物，其化学式为：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.2各自独立地代表较低的烷基或R.sup.1和R.sup.2与相邻的氮原子结合形成5-7成员环；X代表氢原子、较低的烷基或较低的烷氧基，以及它的酸加成盐，表现出明显的中枢肌肉松弛作用，即对贫血性脑桥僵硬有解除僵硬的作用。