伊布莫仑 | 159634-47-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 伊布莫仑
• 英文名称: Ibutamoren
• 英文别名: MK-0677；2-amino-2-methyl-N-[(2R)-1-(1-methylsulfonylspiro[2H-indole-3,4'-piperidine]-1'-yl)-1-oxo-3-phenylmethoxypropan-2-yl]propanamide
• CAS: 159634-47-6
• 化学式: C₂₇H₃₆N₄O₅S
• 分子量: 528.673
• InChiKey: UMUPQWIGCOZEOY-JOCHJYFZSA-N

物化性质

• 密度：
  1.32

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  伊布莫仑 在 三氟乙酸 、 sodium iodide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 ({[(1-{[(2R)-3-(benzyloxy)-1-{1-methanesulfonyl-1,2-dihydrospiro[indole-3,4'-piperidin]-1'-yl}-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl}-1-methylethyl)carbamoyl]oxy}methoxy)phosphonic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLINE-CONTAINING SPIRO DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE
  [FR] DÉRIVÉ SPIRO CONTENANT DE L'INDOLINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION EN MÉDECINE
  [ZH] 含吲哚啉螺环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

  摘要：

  公开了一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐，以及包含其的药物组合物，其制备方法，及其作为GHSR激动剂在制备诊断、预防和/或治疗生长激素依赖性疾病的药物中的用途，所述式I结构如下。

  公开号：

  WO2022228318A1
• 作为产物：
  描述：

  螺[吲哚啉-3,4’-哌啶]-1’-羧酸苄酯 在 palladium on activated charcoal 甲烷磺酸 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 5.0~65.0 ℃ 、275.79 kPa 条件下， 反应 21.5h， 生成 伊布莫仑
  参考文献：
  名称：

  合成基于口服螺螺吲哚的生长激素促分泌素MK-677

  摘要：

  默克生长激素促分泌素的制备；描述了MK-677。费歇尔吲哚/还原为基础的策略提供了这种有效化合物的新型螺二氢吲哚核。该优化的序列仅需要分离一种中间体10并从异二十二烯酸3提供48％的总收率的MK-677 。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(97)00359-1

文献信息

• [EN] ANTAGONISTS OF GONADOTROPIN RELEASING HORMONE<br/>[FR] ANTAGONISTES DE LA GONADOLIBERINE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000004013A1

  公开（公告）日：2000-01-27

  The present invention relates to compounds of formula (I) which are non-peptide antagonists of GnRH which can be used to treat a variety of sex-hormone related conditions in men and women, to methods for their preparation, and to methods and pharmaceutical compositions containing said compounds for use in mammals.

  本发明涉及式(I)的化合物，它们是GnRH的非肽拮抗剂，可用于治疗男性和女性的各种与性激素相关的疾病，以及它们的制备方法和包含所述化合物的方法和制药组合物，用于哺乳动物。
• [EN] COMBINATION OF BISPHOSPHONATES AND GROWTH HORMONE SECRETAGOGUES<br/>[FR] COMBINAISON DE BIPHOSPHONATES ET DE SECRETAGOGUES DE L'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1995011029A1

  公开（公告）日：1995-04-27

  (EN) Bisphosphonates in combination with growth hormone secretagogues reduce the deleterious effects of osteoporosis in elderly patients.(FR) Des biphosphonates administrés en combinaison avec des sécrétagogues d'hormone de croissance réduisent les effets néfastes de l'ostéoporose chez les patients âgés.

  （ZH）联合使用双磷酸盐和生长激素分泌剂可以减少老年患者骨质疏松症的不良影响。
• Ghrelin analogs
  申请人：Dong Zheng Xin

  公开号：US20100069299A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The invention comprises peptidyl analogs that possess agonist or antagonist ghrelin activity, along with therapeutic and non-therapeutic uses thereof.

  该发明涉及具有促进或拮抗葛兰素活性的肽类类似物，以及其治疗和非治疗用途。
• Ghrelin Analogs
  申请人：Ipsen Pharma S.A.S

  公开号：US20140135260A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The invention comprises peptidyl analogs that possess agonist or antagonist ghrelin activity, along with therapeutic and non-therapeutic uses thereof.

  该发明包括具有促进或拮抗胃饥素活性的肽类类似物，以及其治疗和非治疗用途。
• Spiro piperidines and homologs which promote release of growth hormone
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0615977A1

  公开（公告）日：1994-09-21

  There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

  已公开的某些新型化合物被鉴定为螺哌啶和同源物，它们能促进人和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食用肉类产品的生产更有效率；在人类中，可用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，如生长激素缺乏症儿童的身材矮小，以及治疗因生长激素的同化作用而得到改善的医学病症。此外，还公开了含有此类螺化合物作为活性成分的生长激素释放组合物。