ethyl 2-(bromomethyl)thiazole-5-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 2-(bromomethyl)thiazole-5-carboxylate
• 英文别名: ethyl 2-(bromomethyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate
• 化学式: C₇H₈BrNO₂S
• 分子量: 250.116
• InChiKey: QSASMAYDRANGTN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(bromomethyl)thiazole-5-carboxylate 在 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  蛍光プローブ

  摘要：

  【课题】提供一种能够选择性和高灵敏度检测血红素的化合物以及含有该化合物的荧光探针。【解决手段】如下式所示的化合物或其盐。（R1为羧基、酯基或酰胺基；R2和R3为相同的或不同的烷基，或者R2和R3相互结合并与相邻的N-氧化物氮原子（N）共同形成环；R4为羧基、酯基和酰胺基；Y1为O或S）【选择图】无

  公开号：

  JP2019147776A
• 作为产物：
  描述：

  (氯甲酰基)乙酸乙酯 在 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 偶氮二异丁腈 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 亚磷酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 四氯化碳 、 氯苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 9.25h， 生成 ethyl 2-(bromomethyl)thiazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Enhanced ratiometric fluorescent indicators for magnesium based on azoles of the heavier chalcogens

  摘要：

  通过在“fura”荧光团的吡唑部分引入硫或硒，开发了镁离子的红移荧光指示剂。在这些ITC探针的受体中进行单原子替换，可以获得更长的激发和发射波长，以及更大的激发带间距，这对于细胞内Mg2+比率成像非常有价值。

  DOI：

  10.1039/c4cc04460f
• 作为试剂：
  描述：

  N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 2-甲基噻唑-5-羧酸乙酯 在 ethyl 2-(bromomethyl)thiazole-5-carboxylate 、 resultant material 、 乙酸乙酯 、 水 、 magnesium sulfate 、 silica 、 正己烷 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 1.0h， 以gave ethyl 2-(bromomethyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate (490 mgs), NMR的产率得到ethyl 2-(bromomethyl)thiazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Vinyl phenyl derivatives as GLK activators

  摘要：

  该发明涉及公式（I）的新化合物或其盐，溶剂化合物或前药，其中A，R1，R2，R3，n和m如规范中所述，可用于治疗通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病或症状，例如2型糖尿病。该发明还涉及制备公式（I）化合物的方法以及它们作为药物在治疗通过葡萄糖激酶介导的疾病中的使用。

  公开号：

  US20070093535A1

文献信息

• 五元杂芳衍生物及其制备方法和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN113072546A

  公开（公告）日：2021-07-06

  本发明属于药物技术领域，具体涉及一类五元杂芳化合物及其组合物、制备方法和用途。所述化合物或组合物可作为维甲酸相关孤核受体γt(Retinoid‑related orphan receptor gamma t,RORγt)的抑制剂。本发明还涉及制备该类化合物和组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫疾病的用途。
• Compounds
  申请人：AstraZeneca U.K. Limited

  公开号：US06162808A1

  公开（公告）日：2000-12-19

  The invention relates to new pharmaceutically active compounds which are P2-purinoceptor 7-transmembrane (TM) G-protein coupled receptor antagonists, compositions containing them and processes for their preparation.

  这项发明涉及新的药用活性化合物，它们是P2-嘌呤受体7-跨膜（TM）G蛋白偶联受体拮抗剂，包含它们的组合物以及它们的制备方法。
• Thienomethylpiperazine derivatives as inhibitors of soluble epoxide hydrolase
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2881390A1

  公开（公告）日：2015-06-10

  The present invention relates to compounds of the formula I, wherein R1, R2, R3, R4 and X have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They are highly potent and selective soluble epoxide hydrolase inhibitors and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of renal failure, diabetic nephropathy, type 2 diabetes mellitus, cardiovascular diseases, inflammatory diseases or could show beneficial effects in pain, dyslipidemia, atherosclerosis wound healing and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4和X的含义如索赔中所示。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们是高效且选择性可溶性环氧化酶抑制剂，例如，适用于肾衰竭、糖尿病肾病、2型糖尿病、心血管疾病、炎症性疾病的治疗和预防，或者在疼痛、血脂异常、动脉粥样硬化、伤口愈合和中风方面可能显示有益效果。此外，该发明涉及制备式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。
• [EN] THIENOMETHYLPIPERAZINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE<br/>[FR] DÉRIVÉS THIÉNOMÉTHYLPIPÉRAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS D'ÉPOXYDE HYDROLASE SOLUBLE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2015082474A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and X have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They are highly potent and selective soluble epoxide hydrolase inhibitors and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of renal failure, diabetic nephropathy, type 2 diabetes mellitus, cardiovascular diseases, inflammatory diseases or could show beneficial effects in pain, dyslipidemia, atherosclerosis wound healing and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和X具有权利要求中所指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们是高效且选择性可溶性环氧化酶抑制剂，例如适用于肾衰竭、糖尿病肾病、2型糖尿病、心血管疾病、炎症性疾病的治疗和预防，或者可能在疼痛、血脂异常、动脉粥样硬化、伤口愈合和中风中显示有益效果。此外，本发明还涉及制备式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。
• Heterocycles useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：US06384035B1

  公开（公告）日：2002-05-07

  This invention relates a to a series of heterocyclic substituted piperazines of Formula I pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the &agr;-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this disease.

  这项发明涉及一系列异环取代哌嗪的化合物I的制药组合物，以及用于其制备的中间体。该发明的化合物选择性地抑制与α-1a肾上腺能受体的结合，该受体已被认为与良性前列腺增生有关。因此，这些化合物在治疗这种疾病方面具有潜在的用途。