1,3-二溴-5,5-二甲基海因 | 77-48-5

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 消毒防腐药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 中文名称: 1,3-二溴-5,5-二甲基海因
• 中文别名: 二溴海因,1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲；1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲；二溴海因；1,3-二溴-5,5-二甲基脲基乙酸内酰胺；1,3-二溴-5,5-二甲基-2,4-咪唑烷二酮；二溴二甲基海因；DBDMH
• 英文名称: 1,3-dibromo-5,5-dimethylimidazolidine-2,4-dione
• 英文别名: 1,3-dibromo-5,5-dimethylhydantoin；DBDMH；dibromohydantoin；DBH；dibromantin；1,3-dibromo-5,5-dimethylimidazoline-2,4-dione；dibromo-5,5-dimethylhydantoin；dibromodimethylhydantoin；dibromantine；DDH
• CAS: 77-48-5
• 化学式: C₅H₆Br₂N₂O₂
• mdl: MFCD00003189
• 分子量: 285.923
• InChiKey: VRLDVERQJMEPIF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  197-199 °C (dec.)(lit.)
• 沸点：
  250.2±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.00 g/cm3 (25℃)
• 闪点：
  155 °C
• 溶解度：
  1g/l
• 稳定性/保质期：
  二溴海因除了具有溴氯海因高效、广谱、适用范围广泛、残留小以及不受氨氮和PH值影响等优点外，还具备其他卤化海因不具备的优势。在水中，二溴海因除去水解主要形成次溴酸，并以次溴酸的形式释放出溴。二溴海因而产生的次溴酸反应迅速，在水中能快速形成大量杀菌物质，而其他卤化海因如二氯海因或溴氯海因，由于释放卤素离子的过程较慢，其在水中形成消毒剂杀菌高峰的时间会滞后。因此，在需要快速杀菌的情况下，二溴海因比其他卤化海因更具优势。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

溴主要通过吸入进入人体，但也可以通过皮肤接触。溴盐可以摄入。由于溴的活性，它会迅速形成溴化物并可能沉积在组织中，取代其他卤素。

Bromine is mainly absorbed via inhalation, but may also enter the body through dermal contact. Bromine salts can be ingested. Due to its reactivity, bromine quickly forms bromide and may be deposited in the tissues, displacing other halogens. (L626)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

溴是一种强大的氧化剂，能够从粘膜的水分中释放氧自由基。这些自由基也是有力的氧化剂，会导致组织损伤。此外，氢溴酸和溴酸的形成会导致二次刺激。溴离子还已知会影响中枢神经系统，导致溴中毒。这被认为是因为溴离子取代了神经递质和传输系统中的氯离子，从而影响了众多的突触过程。（L626, L627, A543）

Bromine is a powerful oxidizing agent and is able to release oxygen free radicals from the water in mucous membranes. These free radicals are also potent oxidizers and produce tissue damage. In additon, the formation of hydrobromic and bromic acids will result in secondary irritation. The bromide ion is also known to affect the central nervous system, causing bromism. This is believed to be a result of bromide ions substituting for chloride ions in the in actions of neurotransmitters and transport systems, thus affecting numerous synaptic processes. (L626, L627, A543)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

溴蒸气会引起刺激和对粘膜的直接损害。元素溴也会烧伤皮肤。溴化物离子是一种中枢神经系统抑制剂，长期暴露会产生神经元效应。这被称为溴中毒，可能导致从中睡意到昏迷、恶病质、昏迷、反射丧失或病理反射、阵挛性癫痫、震颤、共济失调、神经敏感性丧失、瘫痪、眼乳头水肿、言语异常、脑水肿、谵妄、攻击性和精神病的中心反应。

Bromine vapour causes irritation and direct damage to the mucous membranes. Elemental bromine also burns the skin. The bromide ion is a central nervous system depressant and chronic exposure produces neuronal effects. This is called bromism and can result in central reactions reaching from somnolence to coma, cachexia, exicosis, loss of reflexes or pathologic reflexes, clonic seizures, tremor, ataxia, loss of neural sensitivity, paresis, papillar edema of the eyes, abnormal speech, cerebral edema, delirium, aggressiveness, and psychoses. (L625, L626, L627)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

口服（L626）；吸入（L626）；皮肤给药（L626）

Oral (L626) ; inhalation (L626) ; dermal (L626)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

溴蒸气会引起刺激和对粘膜的直接损害。症状包括流泪、流鼻涕、眼部刺激伴有来自咽和上呼吸道的粘液分泌、咳嗽、呼吸困难、窒息、喘息、鼻出血和头痛。溴离子是一种中枢神经系统抑制剂，会引起共济失调、言语不清、震颤、恶心、呕吐、乏力、眩晕、视觉障碍、不稳、头痛、记忆和注意力受损、定向障碍和幻觉。这被称为溴中毒。

Bromine vapour causes irritation and direct damage to the mucous membranes. Symptoms include lacrimation, rhinorrhoea, eye irritation with mucous secretions from the oropharyngeal and upper airways, coughing, dyspnoea, choking, wheezing, epistaxis, and headache. The bromide ion is a central nervous system depressant producing ataxia, slurred speech, tremor, nausea, vomiting, lethargy, dizziness, visual disturbances, unsteadiness, headaches, impaired memory and concentration, disorientation and hallucinations. This is called bromism. (L626, L627)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  5.1
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S17,S26,S36/37/39,S45,S60,S61
• 危险类别码：
  R22,R8,R34,R50
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29332100
• 危险品运输编号：
  UN 3087 5.1/PG 2
• 危险类别：
  5.1
• RTECS号：
  MU0686000
• 包装等级：
  II
• 危险标志：
  GHS03,GHS05,GHS06,GHS09
• 危险性描述：
  H272,H301,H314,H317,H410
• 危险性防范说明：
  P210,P220,P280,P305 + P351 + P338,P370 + P378
• 储存条件：
  请将存放在阴凉、干燥的环境中，并确保不与有毒有害物品混放，以防止污染。

SDS

1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲 修改号码：2

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模块 1. 化学品
产品名称： 1,3-Dibromo-5,5-dimethylhydantoin
修改号码： 2

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害
氧化性固体 第2级
健康危害
急性毒性（经口） 第3级
皮肤腐蚀/刺激 1B类
严重损伤/刺激眼睛 第1级
环境危害
急性水生毒性 第1级
慢性水生毒性 第1级
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 危险
危险描述 可能加剧燃烧；氧化剂
吞咽会中毒。
造成严重的皮肤灼伤和眼损伤
对水生生物有极毒性
长期影响对水生生物有极毒性
防范说明
[预防] 远离热源。
远离/存放远离衣物及其他可燃物。
采取一切预防措施避免与不相容的物质比如可燃物混和。
切勿吸入。
避免释放到环境中。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲 修改号码：2

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模块 2. 危险性概述
[急救措施] 吸入：将受害者移到新鲜空气处，在呼吸舒适的地方保持休息。
食入：立即呼叫解毒中心/医生。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
立即呼叫解毒中心/医生。
收集溢出物。
[储存] 远离其他物质存放。
存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲
百分比： >97.0%(T)
CAS编码： 77-48-5
俗名： Dibromantin, DBDMH
分子式： C5H6Br2N2O2

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
立即呼叫解毒中心/医生。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
立即呼叫解毒中心/医生。
食入： 立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 一旦发生火警，有爆炸的危险。由于爆炸的危险，远距离灭火。
小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：喷水,保持容器冷却。如果安全，消除一切火源。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施： 处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 小心，切勿排入河流等。因为考虑对环境有负面影响。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。
副危险性的防护措施 移除所有火源。一旦发生火灾应该准备灭火器。使用防火花工具和防爆设备。如果不
能完全移除泄漏物，仍有可能着火，须足够小心。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲 修改号码：2

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模块 7. 操作处置与储存
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。远离热源。处理后彻
底清洗双手和脸。
注意事项： 如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
切勿丢弃使用过的设备或旧布。该产品若丢弃在可燃物如纸、旧布等上可能着火。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放于惰性气体环境中。
防湿。
存放处须加锁。
确保容器不会受到未测影响，比如跌落或脱落。
远离其他可燃物存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
手部防护： 防渗手套。
眼睛防护： 护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 极淡的黄色-浅红黄色
气味： 特殊味
pH: 无数据资料
熔点： 193°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度： 溶于： 乙醇 氯仿

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模块 10. 稳定性和反应性
稳定性： 一般情况下稳定。
反应性： 与还原剂接触或与可燃物混合可能引起火灾或爆炸。
避免接触的条件： 潮敏
须避免接触的物质 氧化剂, 强碱, 还原剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 溴化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： ihl-rat LCLo:29 g/m3/1H
orl-rat LD50:250 mg/kg
skn-rbt LDLo:20 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲 修改号码：2

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模块 11. 毒理学信息
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: MU0686000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门和专家。如果与可燃性溶剂混和可能着火。废弃处置时请遵守国家、地
区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 第1项 氧化剂。
副危险性： 第6.1类：毒害品
UN编号： 3087
正式运输名称： 氧化性固体, 有毒的, 不另作详细说明
包装等级： II

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布）: 针对危险化学品的安全使用、生产、储存、运输、装
卸等方面均作了相应的规定。
1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲 修改号码：2

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

工业用溴化剂和杀菌消毒剂

二溴海因主要作为工业用溴化剂和高效、安全的杀菌消毒剂。相比N-溴代乙酰胺、N-溴代丁二酰亚胺等溴化剂，它具有活性溴含量高、贮存稳定性好及使用经济的优点，广泛用于化工与制药工业中的烯丙基及苄基化合物和活性芳环上的溴化，双键上的溴或溴化氢加成以及仲醇的选择性氧化反应。此外，二溴海因也是一种高效杀菌消毒剂，具有强烈杀灭真菌、细菌及病毒的效果，并能有效消除水体不良藻类。它被广泛应用于水产养殖业中的预防和治疗各种疾病，还可用于游泳池消毒、水果保鲜和工业用循环水灭藻等。

例如，在北京防控非典型肺炎工作小组的建议中提到，使用有效溴为500~1000mg/L的二溴海因溶液喷洒、拖地及擦拭，消毒10~15分钟，以预防SARS。该信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

理化性质

二溴海因（DBDMH）为白色固体，熔点在196-198℃之间；工业品则为淡黄色固体，熔点在194-197℃。它溶于氯仿、乙醇及丙酮等有机溶剂，微溶于水，在20℃时每升水中溶解量仅为2.2克，其0.1%的水溶液pH值约为2.6。二溴海因在强酸或强碱中易分解；干燥状态下稳定，但容易吸潮并部分水解；具有轻微刺激性气味，活性溴含量为54%-55%。

结构特点

从结构上看，二溴海因属于N-卤素取代乙内酰脲类有机化合物，具备氧化特性。其中N-Br键易被破坏，与N-溴代乙酰胺、N-溴代丁二酰亚胺等相比具有活性溴含量高及使用经济的优点。

用途

该产品用作工业溴化剂和消毒杀菌剂；作为有机合成中间体；用作新型α,β-烯酮-炔酮的裂解，吡咯的溴化以及烷氧基苯甲酸的芳香溴化，烯烃的溴氟化。此外，二溴海因还被用作消毒杀菌或卫生洗涤剂。

生产方法

由5,5-二甲基乙内酰脲经溴化而得。具体步骤为将5,5-二甲基乙内酰脲、碳酸钠和氢氧化钠与水混合，在冷却下逐步加入溴，加完后倒入水中放置过滤，得到粗品。再将其溶于丙酮脱色滤过，滤液倒入水中即获得成品。

类别

农药

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 250毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃，在火场排出氮氧化物和溴化物，产生辛辣刺激烟雾

储运特性

库房低温、通风、干燥；与食品原料分开存放

灭火剂

水、二氧化碳、干粉或砂土

上下游信息

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  1-溴-5,5-二甲基海因	1,3-dibromo-5,5-dimethyl-hydantoin	7072-23-3	C5H7BrN2O2	207.027

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-二溴-5,5-二甲基海因 在 四氯化碳 作用下， 生成 三溴苯酚
  参考文献：
  名称：

  Orazi et al., Anales des la Asociacion Quimica Argentina, 1952, vol. 40, p. 61,71

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5,5-二甲基海因 在 溴 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.58h， 以80%的产率得到1,3-二溴-5,5-二甲基海因
  参考文献：
  名称：

  Enantioselective 6-endo bromoaminocyclization of 2,4-dienyl N-tosylcarbamates catalyzed by a chiral phosphine oxide-Sc(OTf)₃ complex. A dramatic additive effect

  摘要：

  本文描述了由手性膦氧化物-Sc（OTf）3复合物催化的有效的对映选择性2,4-二烯基N-对甲苯磺酰氨基甲酸酯的6-内溴氨环化反应，具有显著的添加剂效应。

  DOI：

  10.1039/c5ob00001g
• 作为试剂：
  描述：

  2-甲基-3-硝基三氟甲苯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 硫酸 、 N-甲基吗啉氧化物 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 6-bromo-2-[3-[3-[(4-methyl-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]oxetan-3-yl]phenyl]-4-(trifluoromethyl)indazole
  参考文献：
  名称：

  CASITAS B-LINEAGE LYMPHOMA PROTOONCOGENE B (CBL-B) DEGRADING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE

  摘要：

  Provided herein are compounds of formula (I) and salts and compositions thereof which find utility as modulators of Cbl-b in the treatment of various forms of cancer.

  公开号：

  WO2024112692A1

文献信息

• N-Bromosuccinimide promoted and base switchable one pot synthesis of α-imido and α-amino ketones from styrenes
  作者：Mahesh H. Shinde、Umesh A. Kshirsagar

  DOI：10.1039/c5ob02034d

  日期：——

  N-Bromosuccinimide (NBS) promoted one pot strategy for the synthesis of α-amino functionalized aryl ketones starting from commercially available styrenes has been developed. NBS participates in multiple tasks, such as bromonium ion formation, oxidation of bromohydrin and providing a nucleophilic nitrogen source. The reaction can easily be switched between α-imido and α-amino ketones by the choice of base

  已经开发了一种N-溴琥珀酰亚胺（NBS），促进了从商业上可得到的苯乙烯开始合成α-氨基官能化的芳基酮的一种罐策略。NBS参与多项任务，例如形成溴离子，溴代醇的氧化以及提供亲核氮源。通过选择碱，可以容易地在α-亚氨基和α-氨基酮之间切换反应。该一锅策略已成功应用于精神活性药物候选物，安非拉酮，甲氧麻黄酮和4-MEC的合成。
• CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND PESTICIDES
  申请人：Nissan Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US20180022760A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  To provide novel pesticides, especially insecticides or acaricides. A condensed heterocyclic compound represented by the formula (1) or its salt or an N-oxide thereof: wherein D substituted with —S(O) n R 1 is a ring represented by any one of D1, D2 and D3, Q is a ring represented by any one of Q1, Q2, Q3 and Q4, R 1 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl optionally substituted with R 1a , C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 haloalkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 2 -C 6 haloalkynyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 halocycloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl (C 1 -C 6 ) alkyl, C 3 -C 6 halocycloalkyl (C 1 -C 6 ) alkyl or hydroxy (C 1 -C 6 ) alkyl, R 1a is C 1 -C 8 alkoxycarbonyl, and n is an integer of 0, 1 or 2.

  提供新型杀虫剂，特别是杀虫剂或杀螨剂。由式（1）表示的缩合杂环化合物或其盐或其N-氧化物： 其中D被—S(O)nR1取代，是由D1、D2和D3中的任何一个表示的环，Q是由Q1、Q2、Q3和Q4中的任何一个表示的环，R1是C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，（C1-C6）烷基，可选地取代R1a，C2-C6烯基，C2-C6卤代烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，C3-C6环烷基，C3-C6卤代环烷基，C3-C6环烷基（C1-C6）烷基，C3-C6卤代环烷基（C1-C6）烷基或羟基（C1-C6）烷基，R1a是C1-C8烷氧羰基，n是0、1或2的整数。
• Improvements in corticosteroid 21-acetoxy-17α-hydroxy-16α-methyl-pregna-1,4,9(11)-triene-3,20-dione synthesis and its use as common intermediate in the synthesis of some impurities related to dexamethasone and mometasone
  作者：Saibal Kumar Das、Manoj Kumar Dubey、Ravinder Buchhikonda

  DOI：10.1016/j.steroids.2019.04.008

  日期：2019.8

  There are quite substantial number of impurities related to dexamethasone or mometasone which cannot be made from respective Active Pharmaceutical Ingredients but from common intermediate 21-acetoxy-17α-hydroxy-16α-methyl-pregna-1,4,9(11)-triene-3,20-dione (12). As such, a robust and economical synthesis of this key intermediate is important for delivering a resilient and economically viable supply

  与地塞米松或莫米松有关的杂质相当多，这些杂质不能由相应的活性药物成分制成，而只能由常见的中间体21-乙酰氧基-17α-羟基-16α-甲基-孕烯-1,4,9（11）-三烯- 3,20-二酮（12）。这样，该关键中间体的稳健而经济的合成对于为这些杂质提供有弹性且经济可行的供应链至关重要。因此，至关重要的是要有一个健壮且经济可行的方法来以良好的产率和质量合成中间体12。我们在这里报告了从这种常见中间体中合成的12种和8种与地塞米松和莫米松有关的杂质的改进方法。
• METHOD FOR PREPARING CRISABOROLE
  申请人：Jiangxi Synergy Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：US20210053995A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  The invention relates to a method for preparing Crisaborole of Formula I, comprising using m-methylphenol as the starting material to obtain a target product through a five-step reaction. The starting materials and the raw materials used in each step of the method according to the present invention are cheap and easy to obtain, and the process is simple. The reaction of introducing boron atoms into the benzene ring to form an oxygen boron heterocycle is novel, with high yield and mild conditions, and is suitable for industrial production.

  该发明涉及一种制备化合物I的Crisaborole的方法，包括使用间甲酚作为起始物质，通过五步反应获得目标产物。根据本发明方法的每个步骤中使用的起始物质和原材料便宜且易获得，过程简单。将硼原子引入苯环形成氧硼杂环的反应是新颖的，产率高且条件温和，适合工业生产。
• 3-Deoxy-1.alpha.-hydroxy- and
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US04264512A1

  公开（公告）日：1981-04-28

  Processes for the preparation of 3-deoxy-1.alpha.-hydroxycholecalciferol and 3-deoxy-1.alpha.,25-dihydroxycholecalciferol, novel analogs of cholecalciferol possessing potent intestinal calcium transport stimulatory activity without significant concomitant bone calcium mobilizing activity, are disclosed.

  制备3-去氧-1.alpha.-羟基胆钙化醇和3-去氧-1.alpha.,25-二羟基胆钙化醇的方法被揭示，这些是胆钙化醇的新型类似物，具有强大的肠道钙运输刺激活性，而没有显著的骨钙动员活性。

表征谱图