4-(benzyloxy)-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(benzyloxy)-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-amine
• 英文别名: 4-phenylmethoxy-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-amine
• 化学式: C₁₃H₁₂N₄O
• 分子量: 240.264
• InChiKey: XAOCPULRMFPHEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  76.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(benzyloxy)-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-amine 在 2-二叔丁基膦-3,4,5,6-四甲基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 二氧化碳 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium acetate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 (1S,2S)-2-(3-{[4-(methylsulfonyl)phenyl]amino}-4-oxo-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-1-yl)cyclohexanecarbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLOALKYL NITRILE PYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  [FR] PYRIDONES CYCLOALKYLE PYRAZOLO NITRILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JANUS KINASE

  摘要：

  本发明提供了化合物I的公式，这些化合物是JAK抑制剂，因此可用于治疗JAK介导的疾病，如类风湿关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病和癌症。

  公开号：

  WO2014146246A1
• 作为产物：
  描述：

  溴甲苯 在 一水合肼 、 silver carbonate 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 4-(benzyloxy)-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLOALKYL NITRILE PYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  [FR] CYCLOALKYLNITRILE PYRAZOLOPYRIDONES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE LA JANUS KINASE

  摘要：

  公式I的化合物被提供，这些化合物是JAK抑制剂，对于治疗JAK介导的疾病，如类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）和癌症等疾病是有用的。

  公开号：

  WO2014146490A1

文献信息

• [EN] ACYCLIC CYANOETHYLPYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] CYANOÉTHYLPYRAZOLO PYRIDONES ACYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JANUS KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014146493A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The instant invention provides compounds of formula I which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

  这项即时发明提供了化合物I的公式，这些化合物是JAK抑制剂，因此对于治疗JAK介导的疾病如类风湿关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症是有用的。
• [EN] CYCLOALKYL NITRILE PYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRIDONES CYCLOALKYLE PYRAZOLO NITRILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JANUS KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014146246A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The instant invention provides compounds of formula I which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

  本发明提供了化合物I的公式，这些化合物是JAK抑制剂，因此可用于治疗JAK介导的疾病，如类风湿关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病和癌症。
• [EN] GEMINALLY SUBSTITUTED CYANOETHYLPYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] CYANOÉTHYLPYRAZOLOPYRIDONES À SUBSTITUTION GÉMINALE UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE LA JANUS KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014146491A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The instant invention provides compounds of Formula (I) which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

  这项即时发明提供了Formula (I)的化合物，这些化合物是JAK抑制剂，因此可用于治疗JAK介导的疾病，如类风湿关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症。
• [EN] N-(2-CYANO HETEROCYCLYL)PYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] N-(2-CYANO-HÉTÉROCYCLYL)PYRAZOLO-PYRIDONES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA JANUS KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014146492A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Provided are compounds of Formula I, a JAK inhibitor, and use thereof for the treatment of JAK-mediated diseases by the application.

  提供了公式I的化合物，一种JAK抑制剂，以及其在治疗JAK介导疾病中的应用。
• N-(2-CYANO HETEROCYCLYL) PYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：DINSMORE Christopher

  公开号：US20160272633A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  Provided are compounds of Formula I, a JAK inhibitor, and use thereof for the treatment of JAK-mediated diseases by the application.

  提供了一些I式化合物，它们是JAK抑制剂，并可用于治疗JAK介导的疾病。