(3R)-3-[(叔丁氧羰基)氨基]哌啶-1-甲酸苄酯 | 485820-12-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (3R)-3-[(叔丁氧羰基)氨基]哌啶-1-甲酸苄酯
• 中文别名: R-1-N-Cbz-3-Boc-氨基哌啶
• 英文名称: (R)-3-(tert-butoxycarbonylamino)piperidine-1-carboxylic acid benzyl ester
• 英文别名: (R)-3-N-Boc-Amino-1-Cbz-piperidine；benzyl (3R)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 485820-12-0
• 化学式: C₁₈H₂₆N₂O₄
• 分子量: 334.415
• InChiKey: SIONIIVXRCVHFL-OAHLLOKOSA-N

物化性质

• 沸点：
  471.9±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.15

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温下密封保存，并确保环境干燥。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R)-3-[(叔丁氧羰基)氨基]哌啶-1-甲酸苄酯 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 35.0~40.0 ℃ 、400.01 kPa 条件下， 反应 2.0h， 以95.4%的产率得到(R)-3-Boc-氨基哌啶
  参考文献：
  名称：

  （R）-3-Boc-氨基哌啶的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种（R）‑3‑Boc‑氨基哌啶的制备方法，涉及哌啶类杂环化合物的制备技术领域。包括下列步骤：（1）以N‑Cbz‑3‑哌啶甲酸为原料，用R‑苯乙胺手性拆分得到化合物Ⅰ；（2）化合物Ⅰ与氨气进行酸胺缩合反应，得到化合物Ⅱ；（3）化合物Ⅱ经过霍夫曼降解反应得到化合物Ⅲ；（4）化合物Ⅲ用二碳酸二叔丁酯上保护得到化合物Ⅳ；（5）化合物Ⅳ加氢脱Cbz得到（R）‑3‑Boc‑氨基哌啶。本发明方法反应条件温和，安全可靠，工艺稳定性良好，能耗低，收率高，绿色环保，适合于工业化生产。

  公开号：

  CN105130879B
• 作为产物：
  描述：

  1-Cbz-3-哌啶甲酸 在 sodium hypochlorite 、 氨 、 sodium carbonate 、 甲基磺酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 (3R)-3-[(叔丁氧羰基)氨基]哌啶-1-甲酸苄酯
  参考文献：
  名称：

  （R）-3-Boc-氨基哌啶的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种（R）‑3‑Boc‑氨基哌啶的制备方法，涉及哌啶类杂环化合物的制备技术领域。包括下列步骤：（1）以N‑Cbz‑3‑哌啶甲酸为原料，用R‑苯乙胺手性拆分得到化合物Ⅰ；（2）化合物Ⅰ与氨气进行酸胺缩合反应，得到化合物Ⅱ；（3）化合物Ⅱ经过霍夫曼降解反应得到化合物Ⅲ；（4）化合物Ⅲ用二碳酸二叔丁酯上保护得到化合物Ⅳ；（5）化合物Ⅳ加氢脱Cbz得到（R）‑3‑Boc‑氨基哌啶。本发明方法反应条件温和，安全可靠，工艺稳定性良好，能耗低，收率高，绿色环保，适合于工业化生产。

  公开号：

  CN105130879B

文献信息

• 一种制备作为二肽基肽酶-4抑制剂的化合物 的中间体
  申请人：浙江永太科技股份有限公司

  公开号：CN105367572B

  公开（公告）日：2017-03-29

  本发明涉及一种制备作为二肽基肽酶‑4抑制剂的化合物的中间体化合物，所述双胍衍生物可用于治疗可因抑制DPP‑IV活性而受益的所有症状或病症，例如I型和II型糖尿病、糖尿病并发症及其它相关疾病。
• [EN] BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2011029046A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides compounds useful as inhibitors of Btk, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了用作Btk抑制剂的化合物、其组合物以及使用方法。
• 一种作为二肽基肽酶-4抑制剂的化合物的制备 方法
  申请人：浙江永太科技股份有限公司

  公开号：CN104592234B

  公开（公告）日：2016-01-20

  本发明涉及一种作为二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂的双胍衍生物的制备方法，所述的双胍衍生物可用于治疗可因抑制DPP-IV活性而受益的所有症状或病症，例如I型和II型糖尿病、糖尿病并发症及其它相关疾病。
• 一种作为二肽基肽酶-4抑制剂的化合物
  申请人：浙江永太科技股份有限公司

  公开号：CN104478879B

  公开（公告）日：2016-03-02

  本发明涉及一种作为二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂的化合物，可用于治疗可因抑制DPP-IV活性而受益的所有症状或病症，例如I型和II型糖尿病、糖尿病并发症及其它相关疾病。
• 一种制备作为二肽基肽酶-4抑制剂的化合物的 中间体
  申请人：浙江永太科技股份有限公司

  公开号：CN104592235B

  公开（公告）日：2016-01-20

  本发明涉及一种制备作为二肽基肽酶-4抑制剂的化合物的中间体化合物，所述双胍衍生物可用于治疗可因抑制DPP-IV活性而受益的所有症状或病症，例如I型和II型糖尿病、糖尿病并发症及其它相关疾病。