4-氨基-2-氟苯酚盐酸盐 | 1341216-35-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机氟化合物 - 氟苯酚系列
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 4-氨基-2-氟苯酚盐酸盐
• 英文名称: 3-fluoro-4-hydroxybenzenaminium chloride
• 英文别名: 4-Amino-2-fluorophenol hydrochloride；4-amino-2-fluorophenol;hydrochloride
• CAS: 1341216-35-0
• 化学式: C₆H₆FNO*ClH
• 分子量: 163.579
• InChiKey: ADYZKEOFUFZJFM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.54
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319
• 储存条件：
  室温且干燥

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-2-氟苯酚盐酸盐 在 吡啶 、 盐酸 、 氯化亚砜 、 potassium tert-butylate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 12.67h， 生成 司曲替尼
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORM OF A MULTI-TYROSINE KINASE INHIBITOR, METHOD OF PREPARATION, AND USE THEREOF
  [FR] FORME CRISTALLINE D'UN INHIBITEUR DE LA TYROSINE KINASE MULTIPLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及N-(3-氟-4-((2-(5-(((2-甲氧基乙基)氨基甲基)吡啶-2-基)噻吩[3,2-b]吡啶-7-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺（化合物1）的晶型形式，包括该晶型形式的药物组合物，制备该晶型形式的方法以及使用方法。

  公开号：

  WO2021050580A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2-氟苯酚 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以106 mg的产率得到4-氨基-2-氟苯酚盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Clauson–Kaas-Type Synthesis of Pyrrolyl-phenols, from the Hydrochlorides of Aminophenols, in the Presence of Nicotinamide

  摘要：

  A facile Clauson-Kaas-type pyrrolyl-phenol synthesis has been achieved in the presence of nicotinamide, which is inexpensive and nontoxic. The starting material is aminophenol hydrochloride. This is advantageous in certain cases because it is the only isolatable form of the corresponding aminophenol. [Supplementary materials are available for this article. Go to the publisher's online edition of Synthetic Communications (R) for the following free supplemental resource: Full experimental and spectral details.]

  DOI：

  10.1080/00397911.2012.753460

文献信息

• Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：Raeppel Stëphane

  公开号：US20110257100A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如，抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和条件以及眼科疾病、障碍和条件的化合物、组合物和方法。
• [EN] TREATMENT OF CANCER WITH ANTI-OX40 ANTIBODIES AND MULTI-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] TRAITEMENT DU CANCER À L'AIDE D'ANTICORPS ANTI-OX40 ET D'INHIBITEURS DE KINASES MULTIPLES
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021098769A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The present disclosure provides methods of treating cancer with non-competitive, agonist anti-OX40 antibodies and antigen-binding fragments thereof that bind to human OX40 (ACT35, CD134, or TNFRSF4), in combination with a multi-kinase inhibitor.

  本公开提供了使用非竞争性激动剂抗OX40抗体及其与人类OX40（ACT35、CD134或TNFRSF4）结合的抗原结合片段结合，结合多激酶抑制剂治疗癌症的方法。
• [EN] TREATMENT OF CANCER USING A COMBINATION COMPRISING MULTI-TYROSINE KINASE INHIBITOR AND IMMUNE CHECKPOINT INHIBITOR<br/>[FR] TRAITEMENT DU CANCER À L'AIDE D'UNE COMBINAISON COMPRENANT UN INHIBITEUR MULTICIBLE DE TYROSINE KINASE ET UN INHIBITEUR DE POINT DE CONTRÔLE IMMUNITAIRE
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021047623A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  Provided herein is a method for the prevention, delay of progression or treatment of cancer in a subject, comprising administering to the subject in need thereof a multi-tyrosine kinase inhibitor, N- (3-fluoro-4- ( (2- (5- ( ( (2-methoxyethyl) amino) methyl) pyridin-2-yl) thieno [3, 2-b] pyridin-7-yl) oxy) phenyl) -N- (4-fluorophenyl) cyclopropane-1, 1-dicarboxamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with an immune checkpoint inhibitor. Also, provided a pharmaceutical combination comprising a multi-tyrosine kinase inhibitor, N- (3-fluoro-4- ( (2- (5- ( ( (2-methoxyethyl) amino) methyl) pyridin-2-yl) thieno [3, 2-b] pyridin-7-yl) oxy) phenyl) -N- (4-fluorophenyl) cyclopropane-1, 1-dicarboxamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with an immune checkpoint inhibitor and the use thereof.

  本文提供了一种用于预防、延缓癌症进展或治疗受试者癌症的方法，包括向需要的受试者施用一种多酪氨酸激酶抑制剂，即N-(3-氟-4-((2-(5-(((2-甲氧基乙基)氨基)甲基)吡啶-2-基)噻吩[3,2-b]吡啉-7-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺或其药学上可接受的盐，与免疫检查点抑制剂联合使用。此外，还提供了一种包含多酪氨酸激酶抑制剂、N-(3-氟-4-((2-(5-(((2-甲氧基乙基)氨基)甲基)吡啶-2-基)噻吩[3,2-b]吡啉-7-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺或其药学上可接受的盐、与免疫检查点抑制剂联合使用的药物组合物及其用途。
• Selected Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：Raeppel Stëphane

  公开号：US20110257175A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The invention provides new compounds and compositions thereof. The invention also provides methods for treating ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  本发明提供了新的化合物及其组合物。本发明还提供了治疗眼科疾病、紊乱和病情的方法。
• METHODS OF TREATMENT OF CELL PROLIFERATIVE AND/OR OPHTHALMIC DISEASES, DISORDERS AND CONDITIONS USING INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：MethylGene Inc.

  公开号：US20140315801A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  This invention relates to methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions using compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to the methods of treatment which utilize compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling.

  本发明涉及使用抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物治疗细胞增殖性疾病和病况以及眼科疾病、障碍和病况的方法。特别地，本发明涉及使用抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物的治疗方法，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。