phenserine | 159652-53-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: phenserine
• 英文别名: (3aR)-1,3a,8-trimethyl-1,2,3,3a,8,8a-hexahydropyrrolo[2,3-b]indol-5-yl phenylcarbamate；(+)-phenserine；posiphen；(+)-phenylcarbamoyleseroline；[(3aS,8bR)-3,4,8b-trimethyl-2,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]indol-7-yl] N-phenylcarbamate
• CAS: 159652-53-6
• 化学式: C₂₀H₂₃N₃O₂
• 分子量: 337.422
• InChiKey: PBHFNBQPZCRWQP-AZUAARDMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  44.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (+)-esermethole 在 三溴化硼 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.5h， 生成 phenserine
  参考文献：
  名称：

  中断费歇尔吲哚化反应合成（+）-苯丙氨酸

  摘要：

  描述了阿尔茨海默氏症治疗性（+）-酚精的简明合成方法。该方法的特点是，通过经典的拆分以富集对映体的形式来获得菲塞琳，该方法还采用了中断的Fischer吲哚化作用来构建吡咯烷基二氢吲哚核。

  DOI：

  10.1021/jo202078z

文献信息

• METHOD FOR INTRODUCING DEUTERATED LOWER ALKYL INTO AMINE MOIETY OF COMPOUND CONTAINING SECONDARY AMINE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20220127206A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present invention relates to a method of mono-deuterated-lower-alkylating the amine part in a compound having an amine protected with an aralkyl, which comprises introducing mono-deuterated lower-alkyl into the amine with a deuterated-lower-alkylating agent under neutral or basic condition, and then deprotecting the aralkyl group.

  本发明涉及一种方法，用于对具有被芳基烷基保护的胺的化合物中的胺部分进行单氘化低烷基化，其包括在中性或碱性条件下，使用氘化低烷基化剂将单氘化低烷基引入胺中，然后去除烷基保护基。
• [EN] METHOD FOR TREATING COGNITIVE DISORDERS<br/>[FR] PROCEDE DESTINE AU TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS
  申请人：AXONYX INC

  公开号：WO2003082270A1

  公开（公告）日：2003-10-09

  Compositions and methods for the treatment of diseases resulting from cognitive disorders, such as Alzheimer's diseases with the compound (-) N- (-) _N phenyl canbamoyleseroline as the active ingredient.

  该组合物为 (-) N- (-) _N苯基甲酰丝氨酸，作为活性成分，用于治疗由认知障碍引起的疾病，如阿尔茨海默病的组合物和方法。
• Yu, Qian-Sheng; Brossi, Arnold, Heterocycles, 1988, vol. 27, # 3, p. 745 - 750
  作者：Yu, Qian-Sheng、Brossi, Arnold

  DOI：——

  日期：——
• J. Org. Chem. 2012, 77, 725-728
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• [EN] COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF SYNUCLEINOPATHIES<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE SYNUCLÉINOPATHIES
  申请人：SOM INNOVATION BIOTECH S A

  公开号：WO2021191417A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The present invention relates to a compound selected from the group consisting of of N-[(2S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H- pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide, [2-(2,6-dichloroanilino)-4,5-dihydroimidazol-1- yl]-phenylmethanone, 2-amino-5-bromo-4-phenyl-1H-pyrimidin-6-one, N- (diaminomethylidene)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide and 2-(1,4- dioxaspiro[4.5]decan-2-ylmethyl)guanidin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and combinations comprising at least one of said compounds, for use in the treatment and/or prevention of synucleinopathies.