competition assay and GLUT‐inhibitor‐mediated cytotoxicity analysis in a GLUT‐overexpressing human colorectal adenocarcinoma (HT29) cell line. The antitumor effect of the aminodeoxypyranoside‐conjugated platinum(II) complexes was found to depend significantly on the GLUT inhibitor, and the cellular uptake of the molecules was regulated by GLUT‐mediated transport. The results from this study demonstrate the
甲基-6- aminodeoxy- d基于临床药物
奥沙利铂用于
葡萄糖转运蛋白(GLUT)介导的肿瘤靶向,设计并合成了
吡喃糖苷衍生的
铂(II)糖缀合物。除了在
水溶性方面有实质性改善外,在六个不同的人类癌
细胞系中,结合物还显示出与
奥沙利铂相似或更高的细胞毒性。GLUT介导的复合物转运是通过基于细胞的荧光竞争测定法和GLUT
抑制剂介导的细胞毒性分析在过表达GLUT的人类大肠腺癌(HT29)
细胞系中进行的。发现
氨基脱氧
吡喃糖苷共轭的
铂(II)复合物的抗肿瘤作用显着依赖于GLUT
抑制剂,并且分子的细胞摄取受到GLUT介导的转运的调节。这项研究的结果证明了
氨基脱氧
吡喃糖苷作为糖基的糖基结合的潜在优势,可用于Warburg效应靶向药物设计。这些基本结果也支持
氨基脱氧
吡喃糖苷共轭的
铂(II)复合物作为进一步临床前评估的先导化合物的潜力。