2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯胺 | 651734-54-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 环烷胺、芳香单胺、芳香多胺及其衍生物和盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯胺
• 英文名称: 2,6-difluoro-3,5-dimethoxyaniline
• CAS: 651734-54-2
• 化学式: C₈H₉F₂NO₂
• 分子量: 189.162
• InChiKey: SUXITUVUFUOAGT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  301.0±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.276±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，避光，保存于惰性气体中

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯胺 在 D(+)-10-樟脑磺酸 、 水 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 81.0h， 生成 培米加替尼
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF AN FGFR INHIBITOR

  摘要：

  本公开涉及一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂的衍生物（例如，羟基，酮基，葡萄糖醛酸盐，磺酸盐和氘代物），包括其制备方法以及在制备过程中有用的中间体，这些衍生物在治疗FGFR介导的疾病如癌症方面是有用的。

  公开号：

  US20210171522A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl-4-(benzylamino)-2,3,5,6-tetrafluorobenzoate 在 甲醇 、 palladium on activated charcoal 、 甲酸铵 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯胺
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF AN FGFR INHIBITOR

  摘要：

  本公开涉及一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂的衍生物（例如，羟基，酮基，葡萄糖醛酸盐，磺酸盐和氘代物），包括其制备方法以及在制备过程中有用的中间体，这些衍生物在治疗FGFR介导的疾病如癌症方面是有用的。

  公开号：

  US20210171522A1
• 作为试剂：
  描述：

  2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯胺 、 4-chloro-2-(morpholinomethyl)-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carbaldehyde 在 2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯胺 作用下， 以96的产率得到N-((4-chloro-2-(morpholinomethyl)-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)methyl)-2,6-difluoro-3,5-dimethoxyaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOLID FORMS OF AN FGFR INHIBITOR AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME
  [FR] FORMES SOLIDES D'UN INHIBITEUR DE FGFR ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION

  摘要：

  本公开涉及3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-8-(吗啡啶-4-基甲基)-1,3,4,7-四氢-2H-吡咯[3'，2'：5,6]吡啶[4,3-d]嘧啶-2-酮的固体形式和多晶形态，其制备方法以及制备中间体，该中间体在治疗FGFR相关或介导的疾病如癌症方面有用。

  公开号：

  WO2019213544A2

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：CELGENE AVILOMICS RES INC

  公开号：WO2014144737A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, containing a cysteine residue in the ATP binding site. The invention further provides for pharmaceutically acceptable compositions comprising therapeutically effective amounts of one or more of the protein kinase inhibitor compounds and methods of using said compositions in the treatment of cancers and carcinomas.

  本发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的化合物，这些化合物在ATP结合位点包含一个半胱氨酸残基。该发明还提供了包含一种或多种蛋白激酶抑制剂化合物的药用可接受组合物，以及使用所述组合物治疗癌症和癌的方法。
• [EN] FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR FGFR4
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2016164703A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  Methods, compounds, pharmaceutical compositions, and methods of preparing medicaments for treating hepatocellular carcinoma having an altered FGFR4 and/or FGF19 status.

  治疗肝细胞癌的方法、化合物、药物组合物以及制备药物的方法，其中肝细胞癌具有改变的FGFR4和/或FGF19状态。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2016134294A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  The present disclosure relates to bicyclic heterocycles of formula (I), and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR4 enzyme and are useful in the treatment of FGFR4-associated diseases such as cancer.

  本公开涉及公式(I)的双环杂环化合物，以及相同的药物组合物，这些化合物是FGFR4酶的抑制剂，可用于治疗与FGFR4相关的疾病，如癌症。
• [EN] USE OF KINASE INHIBITORS TO PROMOTE NEOCHONDROGENESIS<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEURS DE KINASES POUR FAVORISER LA NEOCHONDROGENESE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2006038112A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  This invention provides methods for utilizing compounds that inhibit cyclin­dependent kinase and tyrosine kinase enzymes in the promotion of neochondrogenesis and the enhancement, protection and repair of cartilage. In certain embodiments the invention relates to methods of using compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, to promote neochondrogenesis, wherein, R1,R2, R3, R4, R5, R6, A, B, D, and E have any of the values defined therefor in the specification.

  本发明提供了一种利用抑制周期素依赖性激酶和酪氨酸激酶的化合物来促进新软骨生成以及增强、保护和修复软骨的方法。在某些实施方式中，本发明涉及使用公式(I)的化合物以及药用可接受的盐来促进新软骨生成，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、D和E具有说明书中为其定义的任何值。
• Kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040019210A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  This invention provides phenyl-substituted pyrimidopyrimidines, dihydropyrimido-pyrimidines, pyridopyrimidines, naphthyridines, and pyridopyrazines of the general formula: 1 that inhibit cyclin-dependent kinase and tyrosine kinase enzymes, methods and intermediate compounds for their synthesis, as well as pharmaceutical compositions and methods for their use in treating, inhibiting or preventing maladies associated with cell proliferative disorders, including angiogenesis, atherosclerosis, restenosis, and cancer.

  本发明提供了抑制周期蛋白依赖性激酶和酪氨酸激酶酶的通用公式： 1 的苯基取代嘧啶嘧啶、二氢嘧啶嘧啶、嘧啶嘧啶、萘啶和嘧啶吡唑，以及用于合成它们的中间化合物、药物组合物和用于治疗、抑制或预防与细胞增殖紊乱相关的疾病，包括血管生成、动脉粥样硬化、再狭窄和癌症。