4-氯-3-甲基苯酚 | 59-50-7

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 4-氯-3-甲基苯酚
• 中文别名: 对氯间甲酚；4-氯-3-甲酚；氯甲酚；3-甲基-4-氯苯酚；间甲基对氯苯酚；PCMC；对-氯-间甲苯酚；对氯-3-甲酚
• 英文名称: 4-Chloro-3-methylphenol
• 英文别名: Chlorocresol；4-chloro-m-cresol
• CAS: 59-50-7
• 化学式: C₇H₇ClO
• mdl: MFCD00002323
• 分子量: 142.585
• InChiKey: CFKMVGJGLGKFKI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  63-65 °C (lit.)
• 沸点：
  235 °C (lit.)
• 密度：
  1.370
• 闪点：
  118 °C
• 溶解度：
  可溶于甲醇：1g/10mL，透明，无色
• LogP：
  3.100
• 物理描述：
  Chlorocresol appears as a pinkish to white crystalline solid with a phenolic odor. Melting point 64-66°C. Shipped as a solid or in a liquid carrier. Soluble in aqueous base. Toxic by ingestion, inhalation or skin absorption. Used as an external germicide. Used as a preservative in paints and inks.
• 颜色/状态：
  Dimorphous crystals ... aqueous solutions turn yellow on exposure to light and air
• 气味：
  Said to be odorless when very pure, but usually a phenolic odor persists
• 蒸汽压力：
  5.00X10-2 mm Hg at 20 °C
• 稳定性/保质期：

  最佳使用范围：在酸性介质中的活性比在碱性介质中大，遇到光照或与空气接触时，其水溶液会变黄。非离子表面活性剂的存在会导致部分失活，遇铁盐会发生变色反应。

• 自燃温度：
  590 °C
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes of phosgene /and hydrogen chloride/.
• 气味阈值：
  detection: 0.1 mg/kg
• 解离常数：
  pKa = 9.55
• 保留指数：
  1260.1;1277;1280;1283;1283;1258;1288;1260

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

ADMET

毒理性

• 致癌性证据

癌症分类：D组 不可归入人类致癌性类别

Cancer Classification: Group D Not Classifiable as to Human Carcinogenicity

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 暴露途径

这种物质可以通过吸入、皮肤接触和摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by inhalation, through the skin and by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。喉咙痛。请参阅摄入。

Cough. Sore throat. See Ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 皮肤症状

红斑。疼痛。

Redness. Pain.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 眼睛症状

红斑。疼痛。严重深度烧伤。

Redness. Pain. Severe deep burns.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

吸收、分配和排泄

四组常规的雌性白化病豚鼠，每组三只，被用来确定PCMC的生物利用度。使用了0.2毫升的5% PCMC水悬浮液（用Carbomer 941稳定）、0.38% PCMC的饱和水溶液、5% PCMC在橄榄油/丙酮（4:1）中的溶液，或者5% PCMC在丙二醇中的溶液的封闭贴剂，持续应用24小时。96小时后，动物被处死，取下贴剂测试部位的皮肤进行分析（保留贴剂以分析贴剂材料中剩余的PCMC量）。对尿液和粪便进行分批采样，以确定PCMC的吸收速率。另外三只动物被腹腔注射PCMC，以确定排泄率。然而，没有发现自由的PCMC，表明其代谢迅速。在确定生物利用度时，计算基于以下假设：饱和PCMC溶液为0.4%（w/v），相当于0.2毫升中含有0.8毫克，而0.2毫升的5% PCMC制剂含有10毫克的化学物质。结果表明，25%的水性PCMC（用Carbomer 941稳定）和46%的饱和水性PCMC溶液残留在贴剂中。在贴剂部位皮肤中仅发现0.2%的水性PCMC（用Carbomer 941稳定）和0.5%的饱和水性PCMC溶液。与此相比，65%的PCMC在丙二醇中和66%的PCMC在橄榄油/丙酮溶液中残留在贴剂中；在贴剂部位皮肤中分别发现了0.7%和1.6%。作者得出结论，PCMC从水性制剂中的生物利用度更高。在96小时后，在用5%和饱和水性PCMC处理的动物贴剂测试部位分别检测到0.2和0.5%的PCMC，而在用5% PCMC在橄榄油/丙酮和丙二醇中处理的动物皮肤中分别发现了0.7和1.6%的PCMC。

Four groups of conventional female albino guinea pigs, three per group, were used to determine the bioavailability of PCMC. Occlusive patches of 0.2 mL of a 5% PCMC aqueous suspension stabilized with Carbomer 941, a saturated aqueous solution of 0.38% PCMC, 5% PCMC in olive oil/acetone (4:1), or 5% PCMC in propylene glycol were applied for 24 hr. After 96 hr, the animals were killed and the skin at the site of patch testing was removed for analysis (the patches were kept for analysis to determine the amount of PCMC remaining in the patch material). Fractional sampling of the urine and feces was performed to determine the rate of absorption of PCMC. An additional three animals had been injected with PCMC intraperitoneally to determine the excretion rate. However, no free PCMC was found, indicating rapid metabolism. In determining bioavailability, the calculations were based on the assumption that the saturated PCMC solution is 0.4% (w/v), corresponding to 0.8 mg in 0.2 mL, and that 0.2 mL of the 5% PCMC preparations contained 10 mg of the chemical. The results indicated that 25% of the aqueous PCMC (stabilized with carbomer 941) and 46% of the saturated aqueous PCMC solution remained in the patches. Only 0.2% of the aqueous PCMC (stabilized with carbomer 941) and 0.5% of the saturated aqueous PCMC solution was found in the skin at the patch site. This was compared to 65% of the PCMC in propylene glycol and 66% of the PCMC in olive oil/acetone solutions remaining in the patch; and 0.7% and 1.6%, respectively found in the skin at the patch site. The authors conclude that PCMC was more bioavailable from the aqueous preparations. After 96 hr, 0.2 and 0.5% PCMC was detected at the patch test site in the animals dosed with 5% and saturated aqueous PCMC, respectively, and 0.7 and 1.6% PCMC were found in the skin of the animals patch tested with 5% PCMC in olive oil/acetone and propylene glycol, respectively.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

杀菌剂4-氯-3-甲基苯酚（CMP，CAS号59-50-7）是金属加工液（MWF）和建筑材料的常见添加剂。在当前研究中，评估了TRIM VX工作稀释液（20%水溶液）中CMP的人体表皮渗透性，并为了比较，还评估了从水缓冲液中的渗透性。还测量了从短暂接触20% TRIM VX的CMP渗透。将表皮膜短暂（20或40分钟）暴露于20% TRIM VX（样本量=4）分别导致总渗透量为4.2 +/- 1.2和7.3 +/- 0.8微克/平方厘米。

The biocide 4-chloro-3-methylphenol (CMP, CAS number 59-50-7) is a common additive to metal-working fluids (MWF) and building materials. ... In the current study, the in vitro human epidermal permeability of CMP contained in a working dilution of TRIM VX (20% in water) was evaluated and, for comparison, permeability from an aqueous buffer was also assessed. CMP penetration was also measured from transient exposures to 20% TRIM VX. ... Transient (20 or 40 min) exposures of epidermal membranes to 20% TRIM VX (/sample size/ = 4) resulted in total penetration of 4.2 +/- 1.2 and 7.3 +/- 0.8 ug/sq cm, respectively. ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

进行了一项药代动力学研究，其中大鼠口服给予了300毫克/千克聚羧甲基纤维素（PCMC）。据报道，PCMC通过肾脏迅速消除。此外，没有累积效应的可能性。对喂食了150-1500 ppm PCMC长达13周的大鼠的脂肪和肝脏组织进行了相应的检查，报告称这些组织中没有PCMC积累的迹象。

A pharmacokinetic study was performed in which rats were dosed orally with 300 mg/kg PCMC. PCMC reportedly was eliminated rapidly through the kidneys. Additionally, there is no likelihood of cumulation effects. A corresponding examination of fatty and hepatic tissues from rats that were fed 150-1500 ppm PCMC for up to 13 week reported no indication of an accumulation of PCMC in these tissues.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

兔子的皮肤下注射了每千克体重1克溶于橄榄油中的3-甲基-4-氯苯酚。在4-5天内，给予了15-20%的3-甲基-4-氯苯酚通过尿液排出。

Rabbits were injected subcutaneously with 1 g 3-methyl-4-chlorophenol/kg bw dissolved in olive oil. 15-20% of the 3-methyl-4-chlorophenol given was excreted (urine) during 4-5 days.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S16,S26,S36/37,S36/37/39,S45,S61,S7
• 危险类别码：
  R21/22,R50,R43,R41
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2908199090
• 危险品运输编号：
  UN 3077 9/PG 3
• 危险类别：
  6.1（a）,6.1(a)
• RTECS号：
  GO7100000
• 包装等级：
  II
• 储存条件：
  本品应密封避光保存。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	4-氯-3-甲酚；对氯间甲酚
化学品英文名称：	4-Chloro-3-cresol；p-Chloro-m-cresol
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	59-50-7
分子式：	C 7 H 7 ClO
分子量：	142.59

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：4-氯-3-甲酚；对氯间甲酚

有害物成分 含量 CAS No. 4-氯-3-甲酚 100

第三部分：危险性概述

危险性类别：	第6．1类 毒害品
侵入途径：	吸入 食入 经皮吸收
健康危害：	对眼睛、皮肤和粘膜有强烈刺激作用。长时间接触可引起灼伤。有致敏作用。受热分解出氯气和光气。
环境危害：	对环境有危害，对水体可造成污染。
燃爆危险：	本品可燃，具强刺激性。
危险特性：	5.1 与空气混合能形成爆炸性混合物。
	5.9 与氧化剂会发生强烈反应，遇明火、高热会引起燃烧爆炸。
	5.13 遇明火、高热会引起燃烧爆炸。
	5.72 受高热或燃烧发生分解放出有毒气体。
	5.77 遇明火、高温时产生剧毒气体。
	5.104 有刺激性气味。
危险性概述：	A201 有毒、可燃、具刺激性
安全措施：	B03 远离火种、热源，防止阳光直射
	B71 吸（食）入者迅速就医
	B72 用水彻底冲洗身体接触部位
	B73 用肥皂水和清水冲洗身体接触部位

第四部分：急救措施

皮肤接触：	立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗至少15分钟。就医
眼睛接触：	立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。
吸入：	迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。
食入：	用水漱口，给饮牛奶或蛋清。就医

第五部分：消防措施

危险特性：	遇明火、高热可燃。其粉体与空气可形成爆炸性混合物, 当达到一定浓度时, 遇火星会发生爆炸。遇高热分解释出高毒烟气。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氯化氢、光气。
灭火方法及灭火剂：	消防人员须戴好防毒面具，在安全距离以外，在上风向灭火。灭火剂：雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。
消防员的个体防护：	佩戴防尘面具（全面罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶手套
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：
自燃温度(℃)：
爆炸下限[%(V/V)]：
爆炸上限[%(V/V)]：
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘口罩，穿一般作业工作服。不要直接接触泄漏物。小量泄漏：避免扬尘，用洁净的铲子收集于密闭容器中。大量泄漏：收集回收或运至废物处理场所处置。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，提供充分的局部排风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴防尘面具（全面罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、碱类、酸酐、酰基氯接触。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与氧化剂、碱类、酸酐、酰基氯分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中 国 MAC：未制订标准前苏联 MAC：未制订标准美国TLV—TWA：未制订标准
监测方法：
工程控制：	严加密闭，提供充分的局部排风。
呼吸系统防护：	可能接触其蒸气时，佩戴防毒口罩。紧急事态抢救或逃生时，应该佩戴自给式呼吸器。可能接触其粉尘时，必须佩戴防尘面具（全面罩）。紧急事态抢救或撤离时，应该佩戴空气呼吸器
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。呼吸系统防护中已作防护。
身体防护：	穿相应的防护服。穿胶布防毒衣。
手防护：	戴防化学品手套。
其他防护：	工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作后，淋浴更衣。车间应配备急救设备及药品。保持良好的卫生习惯。

第九部分：理化特性

外观与性状：	无色结晶，带有苯酚气味。
pH：
熔点(℃)：	66～68
沸点(℃)：	235
相对密度(水=1)：
相对蒸气密度(空气=1)：
饱和蒸气压(kPa)：
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：
引燃温度(℃)：
爆炸上限%(V/V)：
爆炸下限%(V/V)：
分子式：	C 7 H 7 ClO
分子量：	142.59
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	不溶于水，易溶于多数有机溶剂。
主要用途：	用作防腐剂、消毒剂。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂、强碱、酸酐、酰基氯。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氯化物、光气。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：1830mg／kg(大鼠经口) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

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危险货物编号：
UN编号：
包装标志：
包装类别：
包装方法：
运输注意事项：
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：	化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布)，化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号)，工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定；常用危险化学品的分类及标志 (GB 13690-92)将该物质划为第6.1 类毒害品。
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	5
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

简介

4-氯-3-甲酚为无色结晶状，带有苯酚气味。它不溶于水，但易溶于多数有机溶剂，并且性质稳定。

应用

4-氯-3-甲酚是一种酚类衍生物，可用作防腐剂和消毒剂。

用途

该物质是利阿诺定受体的激活剂。同时，它还用于有机合成，如染料、影片防腐剂等，并作为医药防腐剂使用。

化学性质

4-氯-3-甲酚为无色结晶状固体，熔点66℃（55.5℃），沸点235℃。在20℃时，1g可溶于约250ml水中，在热水中溶解度更高，易溶于苯、乙醚、乙醇、丙酮、氯仿和石油醚，并能随水蒸气挥发。

用途

• 用于有机合成，包括染料和影片防腐剂等。
• 用作医药防腐剂。

生产方法

由间甲酚与二氯硫酰反应制备。具体步骤如下：

1. 在搅拌下将间甲酚慢慢加入到二氯硫酰中，维持反应温度在30-50℃。
2. 反应完成后保温16小时，用水洗、用碳酸钠溶液洗至碱性，再用热水洗至中性。
3. 分出油层，使用无水氯化钙干燥后进行减压蒸馏。
4. 将蒸馏液倒入石油醚中冷却，过滤，最后干燥得到成品。

类别

• 有毒物品
• 毒性分级：中毒
• 急性毒性：
  • 大鼠口服 LD50: 1830 毫克/公斤
  • 小鼠口服 LD50: 600 毫克/公斤

危险特性

• 受热时可释放有毒氯化物和光气烟雾。
• 库房需通风、低温干燥，与氢氧化钠分开储存运输。

灭火剂

适宜使用二氧化碳、砂土、泡沫或干粉进行灭火。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-3-甲基苯酚 在 dibromamine-T 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.17h， 以95%的产率得到2,6-dibromo-4-chloro-5-methylphenol
  参考文献：
  名称：

  在没有任何催化剂的情况下使用 TsNBr2 快速和完全溴化芳族化合物

  摘要：

  摘要 N,N-二溴对甲苯磺酰胺(TsNBr2)是一种用于芳香族化合物溴化的新型试剂。反应速度极快，在环境温度下瞬间完成，只生成相应的多溴化产物。该程序适用于各种苯酚、苯甲醚和苯胺，以优异的收率得到相应的多溴化化合物作为单一产品。图形概要

  DOI：

  10.1080/00397911.2014.956367
• 作为产物：
  描述：

  toluene-4-sulfonic acid-(4-chloro-3-methyl-phenyl ester) 在 N-甲基吡咯烷酮 、 potassium carbonate 、 苯硫酚 作用下， 反应 1.0h， 以95%的产率得到4-氯-3-甲基苯酚
  参考文献：
  名称：

  Selective Deprotection of Aryl Acetates, Benzoates, Pivalates, and Tosylates under Nonhydrolytic and Virtually Neutral Conditions

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo990780y
• 作为试剂：
  描述：

  2'-chloro-5-methylacetophenone 在 氢氧化钾 、 4-氯-3-甲基苯酚 、 铜 、 sulfur 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 120.0h， 生成 [2-(4-Chloro-3-methyl-phenoxy)-5-methyl-phenyl]-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  具有抗炎活性的取代的（2-苯氧基苯基）乙酸。1。

  摘要：

  描述了一系列取代的（2-苯氧基苯基）乙酸的合成和抗炎活性。在佐剂关节炎试验中的初步筛选显示苯氧基环中的卤素取代大大增强了活性。用最小致溃疡剂量（MUD）衡量的致溃疡潜力在几乎所有测试的酸中均很低。[2-（2,4-二氯苯氧基）苯基]乙酸具有最有利的效价和低毒性，包括致溃疡性，该化合物现已用于治疗。

  DOI：

  10.1021/jm00364a004

文献信息

• [EN] TARGETED DELIVERY AND PRODRUG DESIGNS FOR PLATINUM-ACRIDINE ANTI-CANCER COMPOUNDS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE ET CONCEPTIONS DE PROMÉDICAMENTS POUR COMPOSÉS ANTICANCÉREUX À BASE DE PLATINE ET D'ACRIDINE ET MÉTHODES ASSOCIÉES
  申请人：WAKE FOREST SCHOOL OF MEDICINE

  公开号：WO2013033430A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  Acridine containing cispiaiin compounds have been disclosed that show greater efficacy against cancer than other cisplatin compounds. Methods of delivery of those more effective eisp!aiin compounds to the nucleus in cancer ceils is disclosed using one or more amino acids, one or more sugars, one or more polymeric ethers, C i^aikylene-phenyl-NH-C(0)-R.15, folic acid, av03 iniegriii RGD binding peptide, tamoxifen, endoxifen, epidermal growth factor receptor, antibody conjugates, kinase inhibitors, diazoles, triazol.es, oxazoies, erlotinib, and/or mixtures thereof; wherein R]§ is a peptide.

  含有环丙啶结构的吖啶类化合物已被披露，显示出比其他顺铂类化合物更有效地对抗癌症。使用一种或多种氨基酸、一种或多种糖、一种或多种聚合醚、C i^aikylene-phenyl-NH-C(0)-R.15、叶酸、av03整合RGD结合肽、他莫昔芬、恩多西芬、表皮生长因子受体、抗体结合物、激酶抑制剂、二唑类化合物、三唑类化合物、噁唑类化合物、厄洛替尼和/或它们的混合物将这些更有效的吖啶类化合物传递到癌细胞核中的方法被披露；其中R]§是一个肽。
• [EN] 2,4-DIAMINOQUINAZOLINES FOR SPINAL MUSCULAR ATROPHY<br/>[FR] 2,4-DIAMINOQUINAZOLINES UTILES POUR LE TRAITEMENT D'UNE ATROPHIE MUSCULAIRE SPINALE
  申请人：DECODE CHEMISTRY INC

  公开号：WO2005123724A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  2,4-Diaminoquinazolines of formulae I-IV and VI (I, II, III, IV and VI) are useful for treating spinal muscular atrophy (SMA).

  2,4-二氨基喹唑啉的化学式I-IV和VI（I，II，III，IV和VI）可用于治疗脊髓性肌萎缩症（SMA）。
• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。
• [EN] BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2014068527A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  Disclosed herein are compounds that form covalent bonds with Bruton's tyrosine kinase (BTK). Methods for the preparation of the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the BTK inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions. (Formula I)

  本文披露了一种与Bruton's酪氨酸激酶（BTK）形成共价键的化合物。公开了制备这些化合物的方法。还披露了包括这些化合物的药物组合物。公开了使用BTK抑制剂的方法，单独或与其他治疗剂联合治疗自身免疫疾病或症状、异源免疫疾病或症状、癌症，包括淋巴瘤，以及炎症性疾病或症状的方法。 (化学式I)
• DIHYDROPYRIDAZINE-3,5-DIONE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICALS CONTAINING THE SAME
  申请人：CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA

  公开号：US20160002251A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention provides a dihydropyridazine-3,5-dione derivative or a salt thereof, or a solvate of the compound or the salt, a pharmaceutical drug, a pharmaceutical composition, a sodium-dependent phosphate transporter inhibitor, and a preventive and/or therapeutic agent for hyperphosphatemia, secondary hyperparathyroidism, chronic renal failure, chronic kidney disease, and arteriosclerosis associated with vascular calcification comprising the compound as an active ingredient, and a method for prevention and/or treatment.

  本发明提供了一种二氢吡啶嗪-3,5-二酮衍生物或其盐，或化合物或盐的溶剂化合物，一种药物，一种药物组合物，一种钠依赖性磷酸盐转运体抑制剂，以及作为活性成分的化合物的高磷血症、继发性甲状旁腺功能亢进症、慢性肾功能衰竭、慢性肾病和与血管钙化相关的动脉硬化的预防和/或治疗剂，以及预防和/或治疗的方法。

表征谱图