methyl (2S,5R)-5-(benzyloxyamino)piperidine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl (2S,5R)-5-(benzyloxyamino)piperidine-2-carboxylate
• 英文别名: (2S,5R)-5-[(Phenylmethoxy)amino]-2-piperidinecarboxylic Acid Methyl Ester；methyl (2S,5R)-5-(phenylmethoxyamino)piperidine-2-carboxylate
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₃
• 分子量: 264.324
• InChiKey: QUOAQASBSYHDJY-OLZOCXBDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl (2S,5R)-5-(benzyloxyamino)piperidine-2-carboxylate 在 N-甲基吗啉 、 2,6-二甲基吡啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 水 、 氢气 、 三氧化硫吡啶 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 lithium hydroxide 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.67h， 生成 (2S,5R)-N-(2-aminoethoxy)-7-oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  二氮杂二环辛烷衍生物的制备方法及其中间 体

  摘要：

  本发明提供一种式(IV)表示的二氮杂二环辛烷衍生物的制备方法及其中间体。(上述式中，P表示可由酸去除的NH保护基，R1表示2,5‑二氧代吡咯烷‑1‑基、1,3‑二氧代‑3a,4,7,7a‑四氢‑1H‑异吲哚‑2(3H)‑基、1,3‑二氧代六氢‑1H‑异吲哚‑2(3H)‑基或3,5‑二氧代‑4‑氮杂三环[5.2.1.02,6]癸‑8‑烯‑4‑基，R2表示氢、ClCO‑或Cl3COCO‑，R3表示C1‑6烷基或杂环基、或者与键合的‑O‑NH‑一起形成3‑7元杂环，OBn表示苄氧基)。

  公开号：

  CN105555787B
• 作为产物：
  描述：

  CBZ-L-焦谷氨酸 在 2,6-二甲基吡啶 、 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 bis(1,5-cyclooctadiene)diiridium(I) dichloride 、 乙醇 、 三氟甲磺酸酐 、 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 131.0h， 生成 methyl (2S,5R)-5-(benzyloxyamino)piperidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL ß-LACTAMASE INHIBITOR AND METHOD FOR PRODUCING SAME

  摘要：

  公开号：

  EP2857401B8

文献信息

• CRYSTALLINE FORMS OF DIAZABICYCLOOCTANE DERIVATIVE AND PRODUCTION PROCESS THEREOF
  申请人：MEIJI SEIKA PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20160272641A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  A crystalline form of a diazabicyclooctane derivative represented by the following Formula (VII), and processes for producing the same:

  一种由以下化学式（VII）表示的二氮杂双环辛烷衍生物的结晶形式，以及生产该衍生物的方法：
• PROCESSES FOR PREPARING HETEROCYCLIC COMPOUNDS INCLUDING TRANS-7-OXO-6-(SULPHOOXY)-1,6-DIAZABICYCLO[3,2,1]OCTANE-2-CARBOXAMIDE AND SALTS THEREOF
  申请人：Ronsheim Melanie Simone

  公开号：US20120323010A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present invention relates to compounds and processes for preparing compounds of Formula (I), including compounds such as trans-7-oxo-6-(sulphooxy)-1,6-diazabicyclo[3,2,1]octane-2-carboxamide and salts thereof (e.g., NXL-104).

  本发明涉及化合物和制备化合物的方法，其中包括类似于trans-7-oxo-6-(sulphooxy)-1,6-diazabicyclo[3,2,1]octane-2-carboxamide及其盐（例如NXL-104）的化合物。
• Method of preparing 5R-[(benzyloxy) amino] piperidine-2S-carboxylic acid or a derivative thereof
  申请人：XINFA PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US11142499B1

  公开（公告）日：2021-10-12

  The present application relates to methods of preparing 5R-[(benzyloxy) amino] piperidine-2S-carboxylic acid or its derivatives in an environment-friendly way. The method uses L-glutamic acid as a starting material, which is first subjected to esterification reaction in the presence of an acidic reagent, and then reacted successively with 2-haloacetate and N-protecting agent, or with N-protecting agent and 2-haloacetate under a basic condition to obtain compound IV; then, the obtained compound IV is subjected to intramolecular condensation into a ring under the action of a strong base to obtain N-protecting group piperidine-5-one-2S-carboxylate (V).

  本申请涉及以环保方式制备5R-[(苄氧基)氨基]哌啶-2S-羧酸或其衍生物的方法。该方法以L-谷氨酸为起始原料，首先在酸性试剂存在下进行酯化反应，然后与2-卤代醋酸酯和N-保护试剂连续反应，或在碱性条件下与N-保护试剂和2-卤代醋酸酯反应以获得化合物IV；然后，所得的化合物IV在强碱作用下进行分子内缩合形成环，得到N-保护基哌啶-5-酮-2S-羧酸酯(V)。
• 5R-苄氧氨基哌啶-2S-甲酸酯及其草酸盐的便 捷制备方法
  申请人：新发药业有限公司

  公开号：CN107540601B

  公开（公告）日：2019-07-19

  本发明涉及一种5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯其草酸盐的便捷制备方法。以L‑谷氨酸为起始原料，在酸性试剂存在下经酯化反应制备化合物III，该化合物III在碱性条件下和2‑卤代乙酸酯反应得到化合物IV，化合物IV在强碱作用下经分子内缩合成环得到哌啶‑5‑酮‑2S‑甲酸酯，哌啶‑5‑酮‑2S‑甲酸酯于碱存在下，和苄氧基氨盐酸盐缩合得到5‑苄氧亚氨基哌啶‑2S‑甲酸酯，然后经还原、手性拆分得到5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯草酸盐，经中和得到5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯。本发明还提供制备阿维巴坦的方法。本发明原料价廉易得，操作简便，生产过程绿色环保，收率好，有利于阿维巴坦生产成本降低。
• [EN] NEW ANTIBIOTICS TARGETING MYCOBACTERIA<br/>[FR] NOUVEAUX ANTIBIOTIQUES CIBLANT DES MYCOBACTÉRIES
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2019122438A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to a compound of the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate thereof, notably for use as a drug, notably in the treatment of a disease caused by mycobacteria, as well as pharmaceutical compositions containing such a compound and a process to prepare such a compound.

  本发明涉及以下式(I)的化合物或其药用可接受的盐和/或溶剂合物，特别用作药物，特别用于治疗由分枝杆菌引起的疾病，以及含有该化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。