盐酸林可霉素 | 859-18-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 林可胺类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 盐酸林可霉素
• 中文别名: 6,8-二脱氧-6-(1-甲基-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-D-赤式-Α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐(一水物)；6,8-二脱氧-6-(1-甲基-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-D-赤式-alpha-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐；林肯霉素盐酸盐；6,8-二脱氧-6-(1-甲基-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-D-赤式-6,8-二脱氧-6-(1-甲基-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-D-赤式-Α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐；6,8-二脱氧-6-(1-甲基-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-D-赤式-alpha-D-半乳辛吡喃糖苷盐；林可霉素盐酸盐；盐酸洁霉素
• 英文名称: lincomycin hydrochloride
• 英文别名: Frademicina；(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidin-1-ium-2-carboxamide;chloride
• CAS: 859-18-7
• 化学式: C₁₈H₃₄N₂O₆S*ClH
• 分子量: 443.005
• InChiKey: POUMFISTNHIPTI-BOMBIWCESA-N

物化性质

• 熔点：
  156-158C
• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，澄清，无色
• 碰撞截面：
  199.1 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.44
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941904000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  2-8°C下请密封储存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Lincomycin hydrochloride 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Methyl 6,8-dideoxy-6-(1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinECarboxamido)-1-thio-D-erythro-α-D-
galactooctopyranOSide
Lincocin
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Methyl 6,8-dideoxy-6-(1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinECarboxamido)-1-
别名
thio-D-erythro-α-D-galactooctopyranOSide
Lincocin
: C18H34N2O6S · HCl
分子式
: 443.00 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Methyl (2S-trans)-6,8-dideoxy-6-[[(1-methyl-4-propylpyrrolidin-2-yl)carbonyl]amino]-1-thio-D-erythro-α-D-
galacto-octopyranOSide mono
<=100%
化学文摘登记号(CAS 859-18-7
No.) 212-726-7
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
呕吐, 腹泻
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
呕吐, 腹泻
附加说明
化学物质毒性作用登记: RH6315000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对水蚤和其他水生无脊 死亡率 半数效应浓度（EC50） - 大型蚤 (水蚤) - 379.39 mg/l - 72 h
椎动物的毒性
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

抗生素类药物：盐酸林可霉素 盐酸林可霉素概述

盐酸林可霉素又称盐酸氯洁霉素、济民力克、洁霉素、丽可胜、林肯霉素、洛霉素或盐酸林肯霉素。常温下为白色结晶性粉末，有微臭或特殊臭味，易溶于水和甲醇，在饲料中常用其盐酸盐形式。

药物来源与作用机制

该药物是由链丝菌（Streptomyces lincolnensis）的代谢产物所组成的一种林可胺类碱性抗生素。通过作用于敏感细菌核糖体的50S亚基，阻止肽链延长，从而抑制细菌细胞蛋白质合成，表现出抑菌作用；但在高浓度时对高度敏感细菌也具有杀菌作用。

抗菌谱

其抗菌谱与林可霉素相似但更强，口服吸收快且完全（约90%），进食对其吸收影响不大。主要用于革兰阳性菌、某些厌氧菌和霉形体的感染治疗，如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及猪肺炎霉形体、鸡败血霉形体等。

适应症

• 治疗由革兰阳性菌引起的各种感染。
• 镉形体引起的家禽慢性呼吸道病、猪喘气病，以及厌氧菌感染如鸡的坏死性肠炎。
• 喷用于革兰阳性菌化脓性感染。

特性

盐酸克林霉素抗感染能力强、治疗范围广，被认为是20种最重要的抗生素之一。从结构上看，它是由林可酰胺和丙基脯氨酸缩合并后修饰而成。近年来，其生物合成机理的研究取得了实质性进展，生物合成途径日渐清晰。

临床应用 口服制剂

适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮肤软组织感染等。

注射制剂

除用于上述感染外，还用于治疗链球菌、肺炎球菌和葡萄球菌引起的严重感染，如败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗及葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎。本品不能渗入脑脊液，故不适用于脑膜炎的治疗。

片剂与注射液

• 片剂：每片0.25g或0.5g
• 注射液：每支0.2g或0.6g

药物相互作用

• 与大观霉素合用有协同作用。
• 与庆大霉素等合用时对葡萄球菌、链球菌等具有协同作用。
• 与红霉素合用则有拮抗作用。
• 与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用可能加剧神经-肌肉接头的阻滞作用。
• 与抑制肠道蠕动的止泻药合用，使肠内毒素延迟排出，可能导致腹泻加剧及时间延长。

生物活性

林可霉素（Lincomycin）是一种在23S rRNA的肽基转移酶环状区域内形成交联并抑制细菌蛋白质合成的抗生素。其盐酸形式为Lincocin (NSC 70731)，是链丝菌属的一种成员生长产生的物质。

主要用途

林可霉素作为一种强效的抗菌剂，适用于多种感染性疾病的治疗，尤其对耐青霉素葡萄球菌引起的感染具有显著疗效。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸林可霉素 在 咪唑 、 光气 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 克林霉素磷酸酯
  参考文献：
  名称：

  一种克林霉素磷酸酯的合成方法

  摘要：

  本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种克林霉素磷酸酯的合成方法。该方法经克林霉素游离碱的合成-酮化反应-磷酰化反应-后处理制得。本发明通过改变加料顺序、步骤和催化剂，使得克林霉素磷酸酯的重量收率可达80%以上。

  公开号：

  CN103483399B

文献信息

• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• A Practical, Component-Based Synthetic Route to Methylthiolincosamine Permitting Facile Northern-Half Diversification of Lincosamide Antibiotics
  作者：Matthew J. Mitcheltree、Jack W. Stevenson、Amarnath Pisipati、Andrew G. Myers

  DOI：10.1021/jacs.1c03536

  日期：2021.5.12

  The development of a flexible, component-based synthetic route to the amino sugar fragment of the lincosamide antibiotics is described. This route hinges on the application and extension of nitroaldol chemistry to forge strategic bonds within complex amino sugar targets and employs a glycal epoxide as a versatile glycosyl donor for the installation of anomeric groups. Through building-block exchange

  描述了对林可酰胺抗生素的氨基糖片段的灵活的、基于组分的合成路线的开发。该路线取决于硝基醛醇化学的应用和扩展，以在复杂的氨基糖靶标内形成战略键，并采用环氧聚糖作为通用糖基供体来安装异头基团。通过构建块交换和后期功能化，该路线提供了大量合理设计的林可酰胺，否则半合成无法获得，并为发现新的林可酰胺抗生素奠定了基础。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。
• ARYLOAZOL-2-YL CYANOETHYLAMINO COMPOUNDS, METHOD OF MAKING AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Soll Mark David

  公开号：US20140080862A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention relates to novel aryloazol-2-yl-cyanoethylamino derivatives of formula (I): wherein R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , P, Q, V, W, X, Y, Z and a are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses as pesticides.

  本发明涉及新颖的式(I)的芳基咪唑-2-基-氰基乙基氨基衍生物：其中R3、R4、R5、R6、R7、P、Q、V、W、X、Y、Z和a如描述中所定义，以及其组合物、制备方法以及它们作为杀虫剂的用途。
• Practical Gram-Scale Synthesis of Iboxamycin, a Potent Antibiotic Candidate
  作者：Jeremy D. Mason、Daniel W. Terwilliger、Aditya R. Pote、Andrew G. Myers

  DOI：10.1021/jacs.1c03529

  日期：2021.7.28

  iboxamycin, an antibiotic candidate bearing a fused bicyclic amino acid residue, is presented. A pivotal transformation in the route involves an intramolecular hydrosilylation–oxidation sequence to set the ring-fusion stereocenters of the bicyclic scaffold. Other notable features of the synthesis include a high-yielding, highly diastereoselective alkylation of a pseudoephenamine amide, a convergent sp3–sp2

  介绍了伊波沙霉素的克级合成，伊波沙霉素是一种带有融合双环氨基酸残基的候选抗生素。该路线的关键转变涉及分子内氢化硅烷化-氧化序列以设置双环支架的环融合立体中心。该合成的其他显着特征包括假苯胺酰胺的高产率、高度非对映选择性烷基化、会聚 sp 3 -sp 2 Negishi 偶联和一锅转缩醛化还原反应以形成目标化合物的氧杂环丁烷环。这种合成策略的实施提供了大量的伊波沙霉素，以允许其在小鼠感染模型中进行体内分析。